az 1

AZ-1 is an inducer of ABCA1 and apoE. It enhances ABCA1 activity and decreases P2X7 receptor activity. AZ-1 activates endogenous LXR signaling but shows no direct LXRα or LXRβ agonist activity.

USP25 28 inhibitor AZ1 是一种选择性，口服有效且具有非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25 28抑制剂，IC50分别为 0.7 μM 和0.6 μM，并具有抗炎和抗肿瘤作用。

LpxH-IN-AZ1 是一种有效的 UDP-2,3-二酰基葡糖胺焦磷酸水解酶LpxH 抑制剂，也是磺酰基哌嗪化合物。LpxH-IN-AZ1 具有抗菌活性，对肺炎克雷伯菌具有抑制作用，IC50 为 0.36 μM。

AZ-Dyrk1B-33 (3-(2-Methyl-4-pyrimidinyl)-1-(phenylmethyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine) 是高选择性的Dyrk1B 激酶抑制剂，其IC50=7 nM。

AZ-PRMT5i-1 (Compound 28) 为一种MTAP选择性PRMT5抑制剂,具备有效的口服活性.此化合物在体内外均显示出对MTA的协同性和抗肿瘤活性,适用于研究MTAP缺失的癌症.

AZ-Tak1 is a potent and a relatively selective inhibitor of TAK1 kinase activity, with an IC50 of 0.009 mM. AZ-Tak1 treatment decreased the level of p38 and ERK in mantle cell lymphoma cells, and induced apoptosis in a dose and time dependent manner, with an IC50 of 0.1–0.5 mM. Using the annexin-V and PI staining and FACS analysis, After 48 hours of incubation, AZ-Tak1 (0.1 mM) induced apoptosis in 28%, 34% and 86% of Mino, SP53, and Jeko cells, respectively, which was increased to 32%, 42%, and 86% when 0.5 mM concentration was used.

AZ 11645373 (3-[1-[[(3'-NITRO[1,1'-BIPHENYL]-4-YL)OXY]METHYL]-3-(4-PYRIDINYL)PROPYL]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE) 是一种高度选择性和有效的人 P2X7 受体拮抗剂，对小鼠 大鼠 P2X7 受体没有影响。

AZ 12799734 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 TGFBR1和 ALK5 双重抑制剂，对 BMP 和 TGFβ 有抑制作用，可用于研究肿瘤。

FFA2 allosteric agonist. Inhibits forskolin-induced cAMP increase and stimulates 35SGTPγS binding in biochemical assays (pEC50 values are 6.9 and 7.23, respectively). Binds at allosteric binding site. In functional assays, displays positive allosteric modulation of FFA-induced Gi signaling and negative allosteric modulation of FFA-induced Gq/G11 signaling. Inhibits lipolytic effect of isoproterenol (pEC50 = 5.03) and induces migration of human neutrophils in vitro. Bolognini et al (2016) A novel allosteric activator of free fatty acid 2 receptor displays unique Gi-functional bias. J.Biol.Chem. 291 18915 PMID:27385588 |Sergeev et al (2017) A single extracellular amino acid in free fatty acid receptor 2 defines antagonist species selectivity and G protein selection bias. Sci.Rep. 7 13741 PMID:29061999

AZ 14145845是一种高效且高度选择性的双Mer Axl激酶抑制剂，其pIC50值在pAxl和pMer中分别为7 nM和7.8 nM。在体内，AZ 14145845呈剂量依赖性地减少Mer和Axl激酶Ba F3肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。结合抗PD1抗体和电离辐射，AZ 14145845可提高源自MC38细胞的小鼠肿瘤存活率。此外，AZ 14145845可通过口服给药。

AZ-1355是一种新型二苯并恶西平衍生物，具有降脂效果。

AZ10606120 dihydrochloride 是一种可选择的、有效的、高亲和力的受体拮抗剂，在人和大鼠 P2X 7 受体上的 K D 值分别为 1.4 和 19 nM。AZ10606120 dihydrochloride 抑制肿瘤生长，具有抗血管生成活性 。AZ 10606120在与 ATP 结合位点偶联的位点结合时充当负变构调节剂。

AZ10397767 is a potent CXCR2 antagonist (IC50 = 1 nM). AZ10397767 significantly reduced the numbers of infiltrating neutrophils into both in vitro and in vivo tumor models.

AZ12672857 是一种 EphB4 抑制剂，IC50 为 1.3 nM。 AZ12672857 抑制 Src 转染 3T3 细胞的细胞增殖，IC50 为 2 nM，抑制转染 CHO-K1 细胞中 EphB4 的自磷酸化，IC50 为 9 nM。

AZ191 是特异性 DYRK1B 抑制剂。它对 DYRK1B 的特异性分别是 DYRK1A 和 DYRK2 的 5 倍和 110 倍。

AZ1495 是一种口服有活性的白介素-1受体相关激酶 4(IRAK4)抑制剂，能够作用于 IRAK4 (IC50:5 nM)和 IRAK1 (IC50:23 nM)。可用于研究突变型 MYD88L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 。

AZ12601011 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 TGFBR1 激酶抑制剂。AZ12601011抑制炎症因子、白细胞介素（IL）-1β、IL-6和肿瘤坏死因子-α的释放，抑制乳腺肿瘤的生长。AZ12601011可以直接与TGF-βR1结合并阻断下游Smad3的激活，可用于防止肾纤维化。

AZ1508, a tubulin inhibitor[1], serves as a drug-linker conjugate for antibody-drug conjugates (ADC) targeting breast and stomach cancer treatment.

AZ14240475 是一种具有高效作用的选择性脑渗透性EGFREx20Ins 突变体 (EGFREx20Ins mutants) 抑制剂，pIC50为7.6。在癌症研究中，它具有重要作用。

AZ12253801 is a type 1 insulin-like growth factor receptor (IGF-1R) inhibitor.

AZ11657312 is a P2X7 receptor antagonist.

AZ12216052 是一种 GRP8 拮抗剂，具有抗焦虑和抗炎活性，可用于研究肥胖和代谢紊乱。

AZ12971554 is a potent inhibitor of human thrombin. Ki = 0.3nM, Activated partial thromboplastin time (APTT) IC50 = 0.68µM, Ecarin clotting time (ECT) IC50 = 0.16µM in human plasma.

AZ13483342 is an antagonist of the melanin concentrating hormone receptor 1 (MCH1) with a potential diabetes therapeutic activity.