topoisomerase-iv

Trovafloxacin是一种广谱氟喹诺酮类抗生素，可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性，也是一种有效的特异性 pannexin 1 通道抑制剂 (PANX1, IC50 = 4 μM)。

Trovafloxacin 是广谱喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性，革兰氏阴性和厌氧菌有活性。它可阻断 DNA 促旋酶 和拓扑异构酶 IV 的活性。它也是口服活性的 Pannexin 1通道选择性抑制剂，对 PANX1内向电流的 IC50为 4 μM。

Garenoxacin (BMS284756) 是一种新型的口服 des-fluoro(6) 喹诺酮，有抗菌活性，可抑制呼吸道病原体。

Garenoxacin mesylate hydrate (Garenoxacin mesylate [USAN]) 是一种新型口服 des-fluoro(6) 喹诺酮，具有强抗菌活性，抗呼吸道病原体。

TopoisomeraseIV inhibitor 2 (compound 7d) 作为DNA拓扑异构酶IV（TOPO IV）抑制剂，展现出高效的活性，其对TOPO IV的IC50值为0.23 μM，而对DNA促旋酶的IC50为0.43 μM。此外，该化合物在抗菌领域同样表现出较强的能力，对金黄色葡萄球菌Nerman菌株（Staphylococcus aureus Newman）和大肠杆菌ATCC8739的最小抑菌浓度（MIC）分别为0.972 μM和0.608 μM。

TopoisomeraseIV inhibitor 2 (compound 5d) 是一种 DNA 拓扑异构酶 IV 抑制剂，其对 TOPO IV 和 DNA 促旋酶的 IC50 值分别为 0.35 μM 和 0.55 μM。此化合物显示出针对 Staphylococcus aureus Newman 菌株和 Escherichia coli ATCC8739 的抗菌活性，对应的 MIC 值分别为 1.985 μM 和 0.744 μM。

Ciprofloxacin monohydrochloride (Bay-09867 hydrochloride) 是一种高抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。

Enoxacin hydrate (AT-2266 hydrate) 是氟喹诺酮，可干扰DNA 复制，抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50=126 µg ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50=26.5 µg ml)。它是特异性癌症生长抑制剂，抑制革兰氏阳性和阴性细菌。

Enoxacin (NSC-629661) 是一种可干扰DNA 复制的氟喹诺酮，抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50=126 µg ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50=26.5 µg ml)。它是特异性癌症生长抑制剂，可有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌。

Ofloxacin (Oxaldin) 是可抑制细菌DNA 旋转酶的一种氟喹诺酮类抗生素。

Flumequine (R-802) 是一种喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。它是拓扑异构酶 II 抑制剂， 抑制细胞分裂，IC50值为 15 μM (3.92 μg mL)。

Gatifloxacin (CG5501) 是一种具有广谱抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。它可抑制大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg ml) 和细菌 II 型拓扑异构酶(IC50=13.8 μg ml)。在动物模型中，它有抗细菌性结膜炎作用。

Levofloxacin hydrate (Cravit hydrate) 是抗生素化合物，抑制细菌DNA 旋转酶活性。

Ciprofloxacin (Bay-09867) 是一种有高抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。

Prulifloxacin (NM441) 是一种口服有效的氟喹诺酮抗生素 ，对革兰氏阳性和阴性细菌具有广泛活性。它是噻唑喹啉羧酸衍生物 Ulifloxacin 的前药。它有潜力用于下尿路感染和慢性支气管炎。

Levofloxacin ((-)-Ofloxacin) 是合成的氟喹诺酮类抗生素，有抑制细菌 DNA 旋转酶的超螺旋活性的作用，能阻止 DNA 复制。Levofloxacin 是一种广谱抗生素，用于治疗多种细菌感染。

Gatifloxacin hydrochloride (AM-1155 hydrochloride) 是一种氟喹诺酮类抗生素，有广谱抗菌活性。它可抑制大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg ml)和细菌 II 型拓扑异构酶(IC50=13.8 μg ml) 。它在动物模型中，可研究细菌性结膜炎。

Levofloxacin hydrochloride 是一种广谱的第三代氟喹诺酮类抗生素，是氧氟沙星的光学活性 L-异构体，具有抗菌活性。左氧氟沙星通过细菌细胞壁扩散并通过抑制 DNA 促旋酶（细菌拓扑异构酶 II）起作用，这是一种 DNA 复制、RNA 转录和细菌 DNA 修复所需的酶。 DNA 促旋酶活性的抑制导致细菌细胞生长受阻。

Finafloxacin, a fluoroquinolone antimicrobial agent from a new 8-cyano subclass, is most effective in slightly acidic environments (pH 5.0-6.0), a condition where other fluoroquinolones typically reduce in activity. It selectively targets bacterial type II topoisomerases, such as DNA gyrase and DNA topoisomerase IV, making it suitable for treating serious bacterial infections particularly in acidic contexts, including urinary tract infections (UTIs) and Helicobacter pylori infections.

Gemifloxacin mesylate (Gemifloxacin mesylate) 是一种喹诺酮类口服广谱抗菌剂，可研究轻中度肺炎和慢性支气管炎的急性细菌性发作。

Anti bacterial agent 236（Compound 4l）作为DNA gyrase和topoisomerase IV的抑制剂，在Staphylococcus aureus中表现出较低的IC50值，分别为3.2和300 nM，显示出广谱的抗菌活性。此外，在小鼠体内的药代动力学研究中，此化合物亦表现优异。

BWC0977 是一种有效的拓扑异构酶抑制剂，其机制是通过抑制 DNA 旋转酶与拓扑异构酶 IV，进而影响细菌的 DNA 复制。此化合物对多重耐药（MDR）革兰氏阴性细菌展示出良好的抗菌活性，最低抑菌浓度 (MIC90) 范围为 0.03-2 µg mL。

Levofloxacin mesylate 是一种口服有效的抗生素，抑制革兰氏阳性和阴性细菌。其作用机制为抑制 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV)。Levofloxacin mesylate 适用于慢性牙周炎、气道炎症和 BK 病毒血症的研究，并具有抗正痘活性。

DNA gyrase Topo IV-IN-1 (Compound 27) 是一种抑制 DNA 回旋酶与拓扑异构酶 IV 的活性化合物，具有抑制细菌生长的效果。其对大肠杆菌和对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌的 DNA 回旋酶的IC50分别为 11 nM 和 17 nM；对于拓扑异构酶 IV，IC50为 83 nM 和 21 nM。DNA gyrase Topo IV-IN-1 可用于研究抗感染治疗。