gyrase

Enoxacin hydrate (AT-2266 hydrate) 是氟喹诺酮，可干扰DNA 复制，抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50=126 µg ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50=26.5 µg ml)。它是特异性癌症生长抑制剂，抑制革兰氏阳性和阴性细菌。

Enoxacin (NSC-629661) 是一种可干扰DNA 复制的氟喹诺酮，抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50=126 µg ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50=26.5 µg ml)。它是特异性癌症生长抑制剂，可有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌。

Trovafloxacin是一种广谱氟喹诺酮类抗生素，可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性，也是一种有效的特异性 pannexin 1 通道抑制剂 (PANX1, IC50 = 4 μM)。

Garenoxacin (BMS284756) 是一种新型的口服 des-fluoro(6) 喹诺酮，有抗菌活性，可抑制呼吸道病原体。

Garenoxacin mesylate hydrate (Garenoxacin mesylate [USAN]) 是一种新型口服 des-fluoro(6) 喹诺酮，具有强抗菌活性，抗呼吸道病原体。

DNA Gyrase-IN-12 (Compound 6d) 作为一种DNA gyrase抑制剂，展示了针对金黄色葡萄球菌 (VISA) 和粪肠球菌的显著抗菌 (Antibacterial) 活性。其MIC值范围为0.031至0.0625 μg mL。

DNA Gyrase-IN-13 (compound 1b) 是一种有效抑制细菌DNA Gyrase的化合物。其对Staphylococcus aureus DNA gyrase表现出优异的抑制效果，IC50值达1.81 μM。

DNA Gyrase DHFR-IN-1 作为一种针对细菌DNA促旋酶及DHFR的双重抑制剂，其针对大肠杆菌DNA促旋酶和DHFR的IC50值分别为182 μM与3.90 μM。该化合物具备抗细菌及抗真菌的生物活性。

DNA gyrase Topo IV-IN-1 (Compound 27) 是一种抑制 DNA 回旋酶与拓扑异构酶 IV 的活性化合物，具有抑制细菌生长的效果。其对大肠杆菌和对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌的 DNA 回旋酶的IC50分别为 11 nM 和 17 nM；对于拓扑异构酶 IV，IC50为 83 nM 和 21 nM。DNA gyrase Topo IV-IN-1 可用于研究抗感染治疗。

DNA Gyrase-IN-15 (Compound 11) 是一种抗菌剂，同时也是DHPS和DNA gyrase的抑制剂，其IC50分别为1.73 µM和0.07 µM。它对粪肠球菌（MIC为15.62 µg mL）、鲍曼不动杆菌、肠杆菌（MIC为7.81 µg mL）、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌和金黄色葡萄球菌表现出抗菌活性。此外，DNA Gyrase-IN-15 对粪肠球菌也具有抗生物膜活性。

DNA Gyrase-IN-16 (Compound 9) 是一种 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 的有效抑制剂，其 IC50为 1.609 μM。此外，DNA Gyrase-IN-16 展示出抗菌特性，能够抑制 S. aureus 和 MRSA，MIC 均为 3.125 μM。

E.coli Gyrase B-IN-1 (Compound 10g) 是一种E.coli Gyrase B的抑制剂，表现出抗菌活性。其对大肠杆菌 (E. coli) 的抑制作用显著，MIC值为0.12 mM。E.coli Gyrase B-IN-1 在抗菌剂研究中具有潜在应用价值。

DNA Gyrase-IN-3 (Compound 28) 是细菌DNA 旋转酶 B (bacterial DNA gyrase B) 抑制剂。DNA Gyrase-IN-3抑制大肠杆菌DNA 旋转酶的 IC50为5.41-15.64 μM。DNA Gyrase-IN-3显示出抗结核和抗菌活性。

14α-Demethylase DNA Gyrase-IN-2 (Compound 6a) 是一种 14α-Demethylase DNA Gyrase 的有效抑制剂，具有抗菌作用。

14α-Demethylase DNA Gyrase-IN-1 (Compound 7c) 是一种 14α-Demethylase DNA Gyrase 的有效抑制剂，具有抗菌作用。

DNA Gyrase-IN-4 (compound 8p) 是一种 DNA 促旋酶的有效抑制剂 (IC50: 0.13 μM)。DNA Gyrase-IN-4 对金黄色葡萄球菌 (MIC: 0.05 μg ml)、单核增生李斯特菌 (MIC: 0.05 μg ml)、沙门氏菌 (MIC: 0.05 μg ml) 和大肠杆菌 (MIC: 8 μg ml) 具有较好的抗菌作用。

DNA Gyrase-IN-5 是 DNA gyrase 的有效抑制剂 (IC50: 0.10 μM)，对野生型和耐药株均有抗细菌（antibacterial）作用。

DNA Gyrase-IN-2 是细菌 DNA 促旋酶 B 抑制剂，能作用于大肠杆菌 DNA 促旋酶(IC50: 3.29-10.49 μM)和结核分枝杆菌 DNA 促旋酶(IC50: 4.41-5.61 μM)，表现出抗菌和抗结核作用。

DNA Gyrase-IN-1 是有效的、选择性的 DNA 促旋酶抑制剂 (IC50: 2.6 μM)。DNA Gyrase-IN-1 能够较好的抑制结核分枝杆菌 (Mtb) 的活性 (MIC: 0.49 μM)。DNA Gyrase-IN-1 能够用于研究结核病。

DNA gyrase B-IN-1 是 DNA gyrase B 的有效抑制剂，表现出良好的结合亲和力和稳定性。DNA gyrase B-IN-1 能够抑制 P. aeruginosa i> DNA gyrase B (IC50: 2.2 μM)。

Antibacterial agent 138 是细菌 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的苯并噻唑抑制剂。Antibacterial agent 138 表现出良好的溶解度和血浆蛋白结合。Antibacterial agent 138 对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌株具有抗菌活性。Antibacterial agent 138 是一种双重 GyrB 和 ParE 抑制剂。

DNA Gyrase-IN-8是一种高效的DNA gyrase抑制剂，其IC50为8.45 µM，同时展现出了抗菌活性。

DNA gyrase B-IN-3（Compound A），作为一种细菌DNA gyrase B抑制剂（IC50: <10 nM），针对革兰氏阳性菌株表现出抗菌活性。

DNA Gyrase-IN-9 (compound 4j) 是一款抗细菌剂，作用于 DNA gyrase。该化合物对抑制革兰氏阳性菌的最小抑菌浓度（MIC）范围为 0.5-2 μg mL，最小杀菌浓度（MBC）为 2-8 μg mL。在金黄色葡萄球菌中，DNA Gyrase-IN-9 的 DNA gyrase 抑制半数有效浓度（IC50）为 6.29 μg mL。