autoimmune disorders

盐酸替布替尼（Tirabrutinib hydrochloride）是一种有效的，高选择性的，不可逆的BTK口服抑制剂。Tirabrutinib hydrochloride不可逆地共价结合B细胞中的Bruton tyrosine kinase (BTK)，并在许多类型的B细胞恶性肿瘤中显示出有效的体外细胞毒性，且也在小鼠模型中显示出体内抗肿瘤活性[1]。

Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的，具有口服活性的 JAK1抑制剂，IC50为43 nM，可用于多种自身免疫性疾病的研究。它对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。

JAK3-IN-7 是一种有效的选择性 JAK3 抑制剂（IC50<0.01 μM），可用于治疗器官移植中的排斥反应、器官移植后的移植物抗宿主反应、自身免疫性疾病、过敏性疾病和慢性骨髓增生性疾病。

(R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline) 是溶血磷脂酸酰基转移酶的抑制剂 (IC50 = 0.6 µM)。 (R)-Lisofylline 可中断 IL-12 信号介导的 STAT4 激活，可用于治疗 1 型糖尿病和自身免疫性疾病的研究。

β-Aminoarteether (SM934 free base) 是一种具有口服活性的青蒿素衍生物。β-Aminoarteether 可用于炎症和自身免疫疾病研究，如狼疮疾病。

MIF-IN-2 是一种杂环巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF) 抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究癌症和自身免疫性疾病。

Feeblin（IRF5-IN-1） 是一种特异性阻断自身免疫性疾病相关促炎信号通路的蛋白降解变构诱导剂，可用于研究系统性红斑狼疮类的免疫系统疾病。

OGT inhibitor 4a 是一种O-连接 n-乙酰氨基葡萄糖转移酶（OGT）抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究自身免疫疾病和神经系统疾病。

SR-29065 是一种选择性 REV-ERBα 激动剂，可在昼夜节律的转录–翻译反馈环中抑制 BMAL1 的转录。SR-29065 可用于评估同时靶向昼夜节律负向调控分支是否可在胶质母细胞瘤模型中产生协同抗肿瘤效应，SR-29065 广泛应用于自身免疫性疾病及昼夜节律研究中。

HPN-01 (IKK inhibitor XII) 是一种选择性的 IKK 抑制剂，抑制 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε。HPN-01 可在自身免疫性脑脊髓炎模型中降低疾病的严重程度，减轻免疫失衡，延长小鼠的寿命，可用于研究免疫类疾病。

Zaurategrast ethyl ester sulfate is a α4β1/α4β7 integrin antagonist, and used for the treatment of inflammatory and autoimmune disorders.

Zaurategrast ethyl ester is the ethyl ester prodrug of CT7758 and is an α4β1/α4β7 integrin antagonist. It is used for the treatment of inflammatory and autoimmune disorders.

GRK6-IN-4 是一种抑制 G 蛋白偶联受体 6 激酶 (GRK6) 的化合物，IC50 为 1.56 μM。GRK6-IN-4 适用于研究血液恶性肿瘤、炎症疾病以及自身免疫性疾病。

Protein kinase inhibitor 11 (Compound I-96) 是一种蛋白激酶抑制剂，能够抑制PIM-1、CDK-2、GSK-3和SRC的活性。此化合物被期望应用于癌症、免疫性疾病和神经退行性疾病的研究。

MK2-IN-7 (Compound 144) 是一种丝裂原活化蛋白激酶-活化蛋白激酶-2 (MK2) 的抑制剂，适用于炎性疾病、自身免疫性疾病和癌症研究。

GRK6-IN-5 是一种 GRK6 polypeptide 抑制剂，其 IC50 值为 4.48 μΜ。GRK6-IN-5 适用于血液系统恶性肿瘤、炎症疾病和自身免疫性疾病的研究。

RIPK1-IN-31 (Compound 36) 为RIPK1(受体相互作用蛋白激酶 1) 的特异性别构调节剂，其IC50值为16 nM。RIPK1-IN-31 有潜力用于感染、自身免疫及神经退行性疾病的研究。

PAD-IN-3 (Compound 16) 是一种强效抑制肽基精氨酸脱亚氨酶 4 (PAD4) 和 PAD1 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 0.204 μM 和 0.273 μM。PAD-IN-3 具有用于研究癌症和自身免疫疾病等瓜氨酸化相关疾病的潜力。

PAD2/4-IN-1 是一种具有口服活性的PAD2和PAD4抑制剂，其IC50值分别为23和10 nM。该化合物能够抑制中性粒细胞中的蛋白质瓜氨酸化，并减少hERG通道毒性。PAD2/4-IN-1 可用于研究自身免疫性疾病、神经系统疾病和癌症。

MRT-7612 (Compound 4) 是一种基于cereblon的酪氨酸激酶分子胶降解剂。它能够显著诱导HCK和LYN的降解，但对LCK的降解作用较弱。MRT-7612 可用于慢性粒细胞白血病、自身免疫性疾病以及慢性炎症性疾病的研究。

ND-2110, a selective interleukin-1 receptor-associated kinase 4 inhibitors, is used for the treatment of autoimmune disorders and lymphoid malignancy.

CTA 056 是白细胞介素-2 诱导的 T 细胞激酶（ITK）抑制剂，抑制小鼠 MOLT-4 异种移植肿瘤的生长，诱导 Jurkat 细胞凋亡，可用于研究自身免疫性疾病和T细胞恶性肿瘤。

LYP-IN-1 是一种高效、高选择性的淋巴特异性酪氨酸磷酸酶 (LYP) 抑制剂，其 Ki 值为 110 nM，IC50 为 0.259 μM。LYP-IN-1 对包括 SHP1 (IC50 = 5 μM) 与 SHP2 (IC50 = 2.5 μM) 在内的广泛 PTPs 展现额外选择性。LYP-IN-1 在 T 细胞与肥大细胞中显示强效活性，是自身免疫疾病及免疫信号通路研究中的重要工具化合物。

Atuzabrutinib (SAR 444727) 是一种选择性布鲁顿酪氨酸激酶 （Btk） 抑制剂，通过抑制粘附受体信号通路来抑制中性粒细胞内，可用于研究流啮齿动物关节炎和寻常型天疱疮等自身免疫性疾病。