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TD52 dihydrochloride

产品编号 T35528L

别名: TD52 dihydrochloride(1798328-24-1 Free base), TD52 2HCl

TD52 dihydrochloride(TD52 2HCl)，一种Erlotinib的衍生物，是一种强效且口服活性的蛋白磷酸酶2A(CIP2A)的抑制剂，通过调节CIP2A/PP2A/p-Akt信号通路，展现出强大的抗癌特性，导致三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的凋亡。机制上，TD52 dihydrochloride 干扰Elk1与CIP2A启动子的结合，有效降低CIP2A水平。值得注意的是，TD52 dihydrochloride 在展示强大的抗癌活性的同时，对p-EGFR的抑制作用较小。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

TD52 dihydrochloride, CAS N/A

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 178	现货
5 mg	￥ 414	现货
10 mg	￥ 798	现货
25 mg	￥ 1,730	现货
50 mg	￥ 2,610	现货
100 mg	￥ 3,710	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 472	现货

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参考文献

产品描述	TD52 dihydrochloride (TD52 2HCl), a derivative of Erlotinib, is a potent and orally active inhibitor of protein phosphatase 2A (CIP2A). It exhibits strong anti-cancer properties by regulating the CIP2A/PP2A/p-Akt signaling pathway, resulting in the induction of apoptosis in triple-negative breast cancer (TNBC) cells. Mechanistically, TD52 dihydrochloride disrupts the binding of Elk1 to the CIP2A promoter, effectively reducing CIP2A levels. Notably, TD52 dihydrochloride demonstrates powerful anti-cancer activity while displaying less inhibition of p-EGFR.
体外活性	TD52 dihydrochloride（2-10 µM；48小时）展示了抗增殖能力，并在这些细胞系中诱导不同的凋亡效应。TD52二氯化物（5 μM；48小时）对p-EGFR或EGFR表达的影响最小，但会下调CIP2A的表达。TD52 dihydrochloride（2.5、5、7.5 μM；48小时）随时间增长依赖性地诱导凋亡，并伴随着CIP2A和p-Akt的下调。TD52 dihydrochloride（5 μM；24小时）在TNBC细胞中显著增加PP2A的磷酸酶活性。TD52 dihydrochloride（5 μM；48小时）对其他常见的RTKs，如IGFR、PDGFR和VEGFR2没有明显效果[1]。
体内活性	TD52 dihydrochloride (10 mg/kg/day; oral gavage; for 52 days) significantly inhibits MDA-MB-468 xenograft tumour size and tumour weight[1].

别名	TD52 dihydrochloride(1798328-24-1 Free base), TD52 2HCl
分子量	433.33
分子式	C24H18Cl2N4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 22.5 mg/mL (51.9 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3077 mL	11.5386 mL	23.0771 mL	57.6928 mL
	5 mM	0.4615 mL	2.3077 mL	4.6154 mL	11.5386 mL
	10 mM	0.2308 mL	1.1539 mL	2.3077 mL	5.7693 mL
	20 mM	0.1154 mL	0.5769 mL	1.1539 mL	2.8846 mL
	50 mM	0.0462 mL	0.2308 mL	0.4615 mL	1.1539 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Chun-Yu Liu, et al. EGFR-independent Elk1/CIP2A signalling mediates apoptotic effect of an erlotinib derivative TD52 in triple-negative breast cancer cells. Eur J Cancer. 2017 Feb;72:112-123.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +