mk-3

MK2-IN-3 hydrate (MK-2 Inhibitor III) 是一种口服有活性的、ATP 竞争性的MAPKAP-K2 (MK-2)选择性抑制剂(IC50:0.85 nM)。

MK2-IN-3 (MK2 Inhibitor III) 是选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2)抑制剂(IC50:8.5 nM)，能够抑制 U937 细胞及体内 TNFα 的生成。

PF-3644022 是可口服的，具有 ATP 竞争性的MAPKAPK2 (MK2)选择性抑制剂，IC50为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。它有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用，还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶，IC50分别为 53 和 5.0 nM。

MK-3328 是对β-淀粉样蛋白 (β-Amyloid)具有很高的亲和力(IC50 为 10.5 nM）,是一种可作为临床评估β-淀粉样斑块负荷的候选 PET 配体。MK-3328是治疗阿尔茨海默病的潜在药物。

MK-3984 是一种选择性雄激素受体调节剂，可用于研究由雄激素缺乏引起的病症。

MK3697是OX2受体的一种高效选择性拮抗剂，Ki 值为0.95nM。

MK-3168 (12C) 作为一种FAAH抑制剂，对于人类、恒河猴和大鼠展现出了不同的IC50值，分别为1.0、5.5、1.7 nM。该化合物具有优异的脑部摄取能力及对FAAH的高特异性。另外，11C MK-3168 也适用于FAAH PET显像的示踪剂。

MK-3207是一种高效口服生物可利用的降钙素基因相关肽（CGRP）受体小分子拮抗剂，对人受体体外IC50为0.12 nM，Ki为0.024 nM，并对人AM1、AM2、CTR和AMY3受体表现出卓越选择性，但对犬类和啮齿类等物种的CGRP受体亲和力较低。体外研究证实其能强效拮抗人和恒河猴CGRP受体（K(i) = 0.024 nM），体内模型显示其可浓度依赖性地抑制皮肤血管舒张，阻断50%和90%血流量增加所需血浆浓度分别为0.8 nM和7 nM。

MK-386 is a potent and selective inhibitor of human type-1 5alpha-reductase.

MK-3281 is a potent, orally bioavailable hepatitis C virus NS5B polymerase finger-loop inhibitor. It is also an inhibitor of attractive molecular properties with good potency in HCV subgenomic replication trials and suitable for clinical candidates.

MK-3903 是一种有选择性 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK) 激活剂，其EC50值为 8 nM。

MK-3207 Hydrochloride (MK-3207 HCl) 是口服具有活力的CGRP receptor 拮抗剂，IC50=0.12 nM，Ki=0.024 nM。

MK-3134 is a novel histamine H3 receptor inverse agonist.

MK-3901 is a P2X3 antagonist.

MK-3402 是一种metallo-beta-lactamase 抑制剂。MK-3402 可用于细菌研究。

Uprifosbuvir (MK-3682)是一种丙型肝炎病毒 NS5B RNA 聚合酶的尿苷核苷单磷酸前药抑制剂，具有抗病毒活性，用于研究慢性丙型肝炎病毒。

Bomedemstat ditosylate (IMG-7289 ditosylate) 是一种具有口服活性的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，增强 SCLC 同基因模型中对 PD-1 抑制的反应，抑制癌细胞增殖，诱导细胞凋亡。Bomedemstat ditosylate 可用于研究骨髓增生性肿瘤和骨髓纤维化。

L-(-)-α-Methyldopa (MK-351) 是一种前药，在中枢神经系统中被代谢成 α-Methylepinephrine。它是 α-肾上腺素能激动剂，对 α2- adrenergic receptors 有选择性。

Tirofiban（MK383） hydrochloride monohydrate是一种非肽类糖蛋白IIb/IIIa 的拮抗剂。

Tranilast (SB 252218) 是一种抗过敏药物，可抑制炎症细胞释放脂质介质和细胞因子，抑制前列腺素 D2 (PGD2)产生，IC50为 0.1 mM。它拮抗血管紧张素 II 并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用，具有抗炎和免疫调节作用。

Eprinomectin (MK-397) 是一种阿维菌素，具有驱虫，杀虫杀螨活性。Eprinomectin 是两种化合物的混合物，即 Eprinomectin B1a 和 B1b。

Methyldopa hydrate (MK-351 hydrate) 是一种前药，在中枢神经系统中被代谢成 α-Methylepinephrine。它是一种 α-肾上腺素能激动剂，对α2-adrenergic receptors 有选择性。

Cefoxitin sodium (Betacef) 是一种头霉素类抗生素。Cefoxitin 干扰细胞壁合成。它对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌有活性。

Devazepide is a competitive and orally active nonpeptide antagonist of cholecystokinin (CCK) receptor (IC50s: 81 pM, 45 pM, and 245 nM for rat pancreatic, bovine gallbladder and guinea pig brain CCK receptors, respectively).