o-glcnacase

LY3372689 (Formulaic Ia) 是一种口服、高选择性、CNS 可渗透的 O-GlcNAcase (OGA) 抑制剂。LY3372689 通过抑制 OGA 酶活性、提高 tau 蛋白的 O-GlcNAc 糖基化水平，减少 tau 蛋白异常磷酸化与神经原纤维缠结形成，从而发挥神经保护作用。LY3372689 可用于包括阿尔茨海默病在内的 tau 蛋白类疾病研究。

JNJ-65355394 是一种有效的 O-GlcNAc 水解酶 (OGA) 抑制剂，是一种 OGA 化学探针。

MK-8719 是高效的O-GlcNAcase 选择性抑制剂 (hOGA 的Ki=为 7.9 nM)，中枢神经系统渗透性能良好。

(Z)-PUGNAc是一种强效的O-GlcNAcase抑制剂，它比(E)-PUGNAc更有活性，能清除蛋白质上的O-GlcNAc（肽O-GlcNAc-β-N-乙酰氨基葡萄糖苷酶），并可用于增加体内核蛋白和细胞质蛋白上的O-GlcNAc水平。

Thiamet G 是一种有效的 O-GlcNAcase 抑制剂 (Ki=20 nM)，具有选择性 。O-GlcNAcase 的作用是从修饰的蛋白质中去除 O-GlcNAc。

NAG-thiazoline (GlcNAc-thiazoline) 是一种 O-GlcNAcase 抑制剂，Ki 值为 180 nM。它对 V. campbellii 有效，MIC 值为 0.5 µM。

O-GlcNAcase-IN-3 (Compound I) 是一种 OGA 抑制剂，适用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。

O-GlcNAcase-IN-1 是一种有效的新型 O-GlcNAcase(OGA)抑制剂，IC50值为 46 nM。

O-GlcNAcase-IN-4 is an inhibitor of O-GlcNAcase. It holds potential for researching neurodegenerative diseases and disorders, including Alzheimer's disease [1].

O-GlcNAcase-IN-2（化合物81）是一种具口服活性、能穿透血脑屏障的OGA抑制剂，其IC50值为4.93 nM。该化合物能显著增加蛋白质的O-GlcNAcylation水平，并在OA损伤的SH-SY5Y细胞模型中降低tau蛋白的磷酸化状态（p-Ser199、p-Thr205和p-Ser396）。此外，O-GlcNAcase-IN-2还能改善APP/PS1小鼠模型的认知功能，显示出其对抗阿兹海默症（AD）的潜力。

N-Acetyl-D-Glucosamine (NAG) 是葡萄糖的单糖衍生物。

GlcNAcstatin，一种基于葡萄糖咪唑的选择性细菌O-GlcNAcase抑制剂，其Ki值为4.6 pM，对HexA/B的选择性高出100000倍。

ASN90为特异性O-GlcNAcase(OGA)酶抑制剂，口服活性，IC50为10.2 nM。用于tau蛋白病及α-突触核蛋白病等神经退行性疾病的研究。