ire1α rnase

Kira8 Hydrochloride is a mono-selective IRE1α inhibitor that allosterically attenuates IRE1α RNase activity with an IC50 of 5.9 nM.

Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC50为 5.9 nM。

4μ8C (IRE1 Inhibitor III) 是一种有效且特异性的 IRE1α 抑制剂。

MKC8866 是一种选择性IRE1 RNase 抑制剂，在体外的IC50为 0.29 μM，是水杨醛类似物。 它抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase，导致促肿瘤因子的产生减少，并且可以抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。它强烈抑制二硫苏糖醇诱导的 XBP1s 表达，EC50为 0.52 μM。

GSK2850163 是新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，抑制 IRE1α 激酶活性的 IC50为 20nM，对 RNA 酶活性也有抑制活性，IC50为200 nM。

3,6-DMAD dihydrochloride 是一种吖啶衍生物，是一种 IRE1α-XBP1s 通路的有效抑制剂。3,6-DMAD dihydrochloride 可以利用 IRE1α-XBP1s 通路，诱导 IL-6 分泌。3,6-DMAD dihydrochloride 对 IRE1α 寡聚化和核糖核酸内切酶 (RNase) 活性具有抑制作用。3,6-DMAD dihydrochloride 能够用于研究癌症。

Sunitinib Malate (Sunitinib) 是一种基于吲哚酮的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2和 PDGFRβ的 IC50分别为80 nM 和 2 nM。它是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α的磷酸化。

APY29 是 IRE1α 的变构调节剂；抑制 IRE1α 自磷酸化，IC50值为 280 nM，并激活 IRE1α RNase 活性。

KIRA6 是一种 IRE1α RNase 激酶的有效抑制剂，IC50为0.6 µM。它可以触发细胞凋亡反应。

KIRA-7 is an imidazopyrazine compound. KIRA-7 has an anti-fibrotic effect. KIRA-7 binds the IRE1α kinase (IC50: 110 nM) to allosterically inhibit its RNase activity.

PAIR2 是一种有效和选择性的 IRE1α RNase 的部分拮抗剂。PAIR2 可以完全占据细胞中 IRE1α 的 ATP 结合位点，并阻断强效 KIRA 抑制 XBP1 剪接的能力。

IRE1α kinase-IN-1 是IRE1α 的选择性抑制剂(IC50为 77 nM)，对 IRE1α 的选择性高于 IRE1β 亚型 100 倍。它抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。