ire1α rnase

Kira8 Hydrochloride is a mono-selective IRE1α inhibitor that allosterically attenuates IRE1α RNase activity with an IC50 of 5.9 nM.

Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC50为 5.9 nM。

D-F07 是一种新型荧光 IRE-1 RNase 抑制剂，也是三环色酮类化合物，具有潜在的抗癌活性。

B I09是一种 IRE-1 RNase 抑制剂，IC50为1230 nM，对人 WaC3细胞中 XBP1 mRNA 的剪接和 LPS 刺激的 B 细胞中 xbp -1的表达有抑制作用。B I09可用于 CLL 细胞模拟XBP-1缺陷的研究。

4μ8C (IRE1 Inhibitor III) 是一种有效且特异性的 IRE1α 抑制剂。

MKC8866 是一种选择性IRE1 RNase 抑制剂，在体外的IC50为 0.29 μM，是水杨醛类似物。 它抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase，导致促肿瘤因子的产生减少，并且可以抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。它强烈抑制二硫苏糖醇诱导的 XBP1s 表达，EC50为 0.52 μM。

GSK2850163 是新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，抑制 IRE1α 激酶活性的 IC50为 20nM，对 RNA 酶活性也有抑制活性，IC50为200 nM。

3,6-DMAD dihydrochloride 是一种吖啶衍生物，是一种 IRE1α-XBP1s 通路的有效抑制剂。3,6-DMAD dihydrochloride 可以利用 IRE1α-XBP1s 通路，诱导 IL-6 分泌。3,6-DMAD dihydrochloride 对 IRE1α 寡聚化和核糖核酸内切酶 (RNase) 活性具有抑制作用。3,6-DMAD dihydrochloride 能够用于研究癌症。

Sunitinib Malate (Sunitinib) 是一种基于吲哚酮的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2和 PDGFRβ的 IC50分别为80 nM 和 2 nM。它是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α的磷酸化。

KIRA-7 is an imidazopyrazine compound. KIRA-7 has an anti-fibrotic effect. KIRA-7 binds the IRE1α kinase (IC50: 110 nM) to allosterically inhibit its RNase activity.

APY29 是 IRE1α 的变构调节剂；抑制 IRE1α 自磷酸化，IC50值为 280 nM，并激活 IRE1α RNase 活性。

PAIR2 是一种有效和选择性的 IRE1α RNase 的部分拮抗剂。PAIR2 可以完全占据细胞中 IRE1α 的 ATP 结合位点，并阻断强效 KIRA 抑制 XBP1 剪接的能力。

IRE1α kinase-IN-1 是IRE1α 的选择性抑制剂(IC50为 77 nM)，对 IRE1α 的选择性高于 IRE1β 亚型 100 倍。它抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。

KIRA6 是一种 IRE1α RNase 激酶的有效抑制剂，IC50为0.6 µM。它可以触发细胞凋亡反应。