ghsr

L-692429 (MK-0751) 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂，是一种苯并内酰胺的衍生物，可逆转糖皮质激素对 GH 分泌的抑制。L-692429 对 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)具有很高的亲和力，可用于研究肢端肥大症和肥胖。

Relamorelin(BIM28131, RM131) 是一种具有选择性和有效性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，对 GHS-1a 受体具有很高的亲和力（Ki值为0.42 ± 0.063 nM）。Relamorelin(BIM28131, RM131) 也是一种具有中枢渗透性的五肽类似物，可增加生长激素水平，加速胃排空，具有研究恶病质的潜力。

Anamorelin (ONO-7643) 是新型ghrelin receptor 激动剂，根据FLIPR 检测，得到其EC50=0.74 nM。

Ibutamoren Mesylate (MK-0677) 是非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，也是一种口服有活性的生长激素 (GH) 促分泌素。

Obestatin (rat) acetate 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的内源性配体。它具有抗炎、抗心肌梗塞和抗氧化特性。 它抑制食物摄入，抑制空肠收缩，并减少体重增加。

PF-5190457 是具有选择性的、有效的生长素释放肽受体选择性的反向激动剂(pKi:8.36)。

TM-N1324 是一种 GPR39 激动剂。 TM-N1324 在没有和存在 Zn2+ 的情况下分别以 280 nM 和 9 nM 的高效率和效力激活人 GPR39。 TM-N1324 对鼠 GPR39 表现出相似的效力，EC50 分别为 180 nM 和 5 nM。

TC-G-1008 (GPR39-C3) 是一种口服有活性的 GPR39激动剂，可作用于大鼠受体(EC50: 0.4 nM)和人类受体(EC50:0.8 nM)的。

AnaMorelin hydrochloride (RC-1291 hydrochloride) 是生长素受体激动剂，根据 FLIPR 检测，得到 EC50=0.74 nM。

Capromorelin Tartrate (CP 424391-18) 是口服有活性的 growth hormone secretagogue receptor 有效激动剂，能够作用于 hGHS-R1a(Ki:7 nM)。

GHSR-1a agonist-1 (Compound 4b) 是一种口服有效的人源生长激素促分泌素受体 1a (GHSR-1a) 激动剂，EC50为 0.49 nM。通过激活 GHSR-1a，GHSR-1a agonist-1 能有效刺激内源性生长激素的释放。GHSR-1a agonist-1 以低至 0.1 mg/kg 的剂量（口服）即可增加 4 周龄大鼠的体重和体长，适用于儿童生长发育迟缓领域的研究。

EX-1314 (BMS-604992) is a growth hormone secretagogue receptor (GHSR) agonist.

BMS-604992 (EX-1314) dihydrochloride is a selective and orally active small-molecule agonist of the growth hormone secretagogue receptor (GHSR). It exhibits high-affinity binding (k i = 2.3 nM) and potent functional activity (EC 50 = 0.4 nM). Furthermore, BMS-604992 dihydrochloride has been shown to stimulate food intake in rodents.

Relamorelin (RM-131) acetate is a pentapeptide ghrelin analog that acts as a selective agonist for the ghrelin/growth hormone secretagogue receptor (GHSR). It exhibits a high affinity for the GHS-1a receptor, with a Ki value of 0.42 nM. Notably, Relamorelin acetate can cross the blood-brain barrier and target the central nervous system. This compound effectively increases growth hormone levels and promotes faster gastric emptying. Due to these properties, Relamorelin acetate holds promise for its potential applications in research related to cachexia, gastroparesis, and gastric/intestinal dysmobility disorders [4] [5].

BMS-604992 (EX-1314) free base is a selective, orally active small-molecule growth hormone secretagogue receptor (GHSR) agonist. It exhibits high-affinity binding (k i = 2.3 nM) and potent functional activity (EC 50 = 0.4 nM). Moreover, BMS-604992 free base has the ability to stimulate food intake in rodents.

Macimorelin (EP-1572) acetate，一种 GH 促分泌素，是一种具有口服活性的GHSR 激动剂。Macimorelin acetate 可刺激 GH 的释放。Macimorelin acetate 可用于成人生长激素缺乏症 (AGHD) 和癌症厌食-恶病质综合征 (CACS) 的研究。

Relamorelin (RM-131) TFA，一种生长素类似物，是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，对GHS-1a 受体的Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin TFA 是一种五肽，具有中枢渗透性。Relamorelin TFA 增加生长激素水平，加速胃排空，具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。

GHRF, porcine 是一种生长激素释放激素 (GHRH) 多肽 (porcine)。GHRF, porcine 与 GHRHR 受体结合并促进生长激素的释放。

Anamorelin Fumarate is a novel ghrelin receptor agonist (EC50: 0.74 nM in the FLIPR assay).

JMV 2959 hydrochloride (925238-89-7 free base) 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂，在 LLC-PK1 细胞中的 IC50 为 32±3 nM。

JMV 2959 is an antagonist of growth hormone secretagogue receptor type 1a (GHS-R1a) (IC50: 32 nM).

Ulimorelin is a ghrelin receptor agonist (EC50: 29 nM and a Ki of 16 nM). Ulimorelin is a prokinetic agent and causes vasorelaxation through competitive antagonist action at α1-adrenoceptors.

Ibutamoren (MK-677) 是一种药物，可作为一种有效的、口服活性的生长激素促分泌素，模仿内源性激素 ghrelin 的 GH 刺激作用。它还改变了身体脂肪的代谢，因此可能在肥胖症的治疗中具有应用。

Tezusomant 是一种生长激素受体 (growth hormone receptor) 拮抗剂，预计将用于研究由于生长激素过量分泌而引起的疾病，如肢端肥大症。