egfrin12

EGFR-IN-12 (EGFR Inhibitor) 是一种 4,6-二取代的嘧啶，可诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。它是ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的EGFR 抑制剂，IC50为 21 nM。它对EGFR 的选择性高于 HER4 和 55种其他激酶。它还抑制突变型EGFRL858R 和EGFRL861Q，IC50分别为 63 nM 和 4 nM。

EGFR-IN-127 作为一种ATP竞争性EGFR抑制剂，对EGFRdel19和EGFRdel19/T790M/C797S的IC50值分别为136.3 nM和161.2 nM，显示出对非小细胞肺癌(NSCLC)的研究潜力。

EGFR-IN-124 (compound 10A), 作为EGFR抑制剂, 其IC50为0.54 μM。该化合物主要应用于抗癌研究领域。

EGFR-IN-129 (Compound 10b)，一种选择性高且效率的EGFR抑制剂，其IC50为 51.2 nM。在NCI肿瘤组中，该化合物展示了广泛的抗增殖效果。

EGFR-IN-128 (compound 28) 作为一种针对野生型EGFREx20Ins 的选择性并具有强效的分子，已在多种人源异种移植模型中证明了其疗效，并能在预临床物种中穿透血脑屏障。

EGFR-IN-125 (example 37) 是一种高效的EGFR抑制剂，其IC50值对EGFR(d746-750/T790M/C779S)、EGFR(L858R/T790M/C797S)、EGFR(d746-750/C797S)、EGFR(L858R/C797S) 和EGFR(野生型) 分别为小于0.3 nM、0.52 nM、0.5 nM、0.69 nM 和0.92 nM。

EGFR-IN-120 (Compound 11eg)为一种口服型的有效EGFR抑制剂.此化合物在抑制EGFRL858R/T790M/C797S突变体活性方面表现出极高的效率,IC50值仅为0.053 μM,而对野生型EGFR的抑制作用较弱(IC50为1.05 μM).此外,EGFR-IN-120能够有效抑制EGFR及其主要下游信号分子STAT3、AKT和Erk的磷酸化.在携带EGFR突变的细胞中,它能引起细胞周期阻滞及细胞凋亡(Apoptosis).EGFR-IN-120在针对含EGFRL858R/T790M/C797S突变的NSCLC细胞增殖的抑制效果显著,其IC50值为0.052 μM.

EGFR-IN-121(compound 15)作为EGFR与VEGFR-2的双重抑制剂,展现出对EGFR的IC50为84 nM,而对VEGFR-2的IC50则为3.5 nM.