egfr-in-12

EGFR-IN-12 (EGFR Inhibitor) 是一种 4,6-二取代的嘧啶，可诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。它是ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的EGFR 抑制剂，IC50为 21 nM。它对EGFR 的选择性高于 HER4 和 55种其他激酶。它还抑制突变型EGFRL858R 和EGFRL861Q，IC50分别为 63 nM 和 4 nM。

EGFR-IN-127 作为一种ATP竞争性EGFR抑制剂，对EGFRdel19和EGFRdel19/T790M/C797S的IC50值分别为136.3 nM和161.2 nM，显示出对非小细胞肺癌(NSCLC)的研究潜力。

EGFR-IN-124 (compound 10A), 作为EGFR抑制剂, 其IC50为0.54 μM。该化合物主要应用于抗癌研究领域。

EGFR-IN-129 (Compound 10b)，一种选择性高且效率的EGFR抑制剂，其IC50为 51.2 nM。在NCI肿瘤组中，该化合物展示了广泛的抗增殖效果。

EGFR-IN-128 (compound 28) 作为一种针对野生型EGFREx20Ins 的选择性并具有强效的分子，已在多种人源异种移植模型中证明了其疗效，并能在预临床物种中穿透血脑屏障。

EGFR-IN-125 (example 37) 是一种高效的EGFR抑制剂，其IC50值对EGFR(d746-750/T790M/C779S)、EGFR(L858R/T790M/C797S)、EGFR(d746-750/C797S)、EGFR(L858R/C797S) 和EGFR(野生型) 分别为小于0.3 nM、0.52 nM、0.5 nM、0.69 nM 和0.92 nM。

EGFR-IN-120 (Compound 11eg)为一种口服型的有效EGFR抑制剂.此化合物在抑制EGFRL858R/T790M/C797S突变体活性方面表现出极高的效率,IC50值仅为0.053 μM,而对野生型EGFR的抑制作用较弱(IC50为1.05 μM).此外,EGFR-IN-120能够有效抑制EGFR及其主要下游信号分子STAT3、AKT和Erk的磷酸化.在携带EGFR突变的细胞中,它能引起细胞周期阻滞及细胞凋亡(Apoptosis).EGFR-IN-120在针对含EGFRL858R/T790M/C797S突变的NSCLC细胞增殖的抑制效果显著,其IC50值为0.052 μM.

EGFR-IN-121(compound 15)作为EGFR与VEGFR-2的双重抑制剂,展现出对EGFR的IC50为84 nM,而对VEGFR-2的IC50则为3.5 nM.

EGFR-IN-126（compound 9d）作为EGFRL858R/T790M/C797S的有效抑制剂，展现其IC50仅为0.005 μM的卓越性能。此外，该化合物在体内外试验中均显示出显著的抗肿瘤活性。

Mutated EGFR-IN-3 is a ATP-competitive and highly selective allosteric dibenzodiazepinone EGFR(L858R/T790M) and EGFR(L858R/T790M/C797S) inhibitor(IC50 of 12 nM and 13 nM, respectively. )

EGFR-IN-159 (compound 12) 是一种有效的EGFR抑制剂，具有二氢嘧啶结构，IC50为29.00 nM。该化合物对EGFR和HER2的抑制作用呈剂量依赖性，对MCF-7乳腺癌细胞和Vero细胞的细胞毒性IC50分别为16.07 μg/mL和35.98 μg/mL。EGFR-IN-159 无法穿透血脑屏障 (BBB)，并表现出显著的抗癌活性。

EGFR-IN-108 (Compound 12) 是一种具有高选择性的共价结合EGFR抑制剂 (pIC50: 9.4)。

Osimertinibdimer 是 Osimertinib 的二聚体。Osimtinib (AZD9291) 是一种具备口服活性、不可逆、选择性作用于突变型EGFR的共价结合抑制剂，能够有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) 的EGFR。Osimtinib 旨在解决由肺癌 T790M 突变导致的EGFR抑制剂耐药问题。

EGFR/HER2-IN-12 (compound 14b) 作为一种EGFR/HER2抑制剂，其在10 μM浓度下对EGFR和HER2的抑制率分别达到81%及51%。此外，该化合物对A431和MDA-MB-361癌细胞的毒性表现不明显。

ZN-A-1041抑制BT474细胞中的HER2和H838细胞中的wt-EGFR，IC50s分别为9.5 nM和12 μM。ZN-A-1041适用于癌症和炎症研究。

Anticanceragent 231 (化合物 P5) 作为一种酪氨酸蛋白激酶抑制剂，具有IC50值为3.95 μM。它通过针对EGFR-ERK1/2信号通路，能有效抑制三阴乳腺癌（TNBC）细胞的活力、增殖、迁移及癌症干性，显示出对TNBC治疗的重要潜力。

Osimertinib-d6 是 Osimertinib 的氘代化合物。Osimertinib 的 CAS 号为 1421373-65-0。Osimtinib 是一种小分子酪氨酸激酶受体抑制剂和抗肿瘤剂，用于治疗选定形式的晚期非小细胞肺癌，其有效抑制 L858R 和 L858R/T790M EGFR，IC50 为 12 和 1 nM。