butaprost

Butaprost 是一种选择性的前列腺素 E 受体 EP2 激动剂，对小鼠 EP2 受体的 EC50 为 33 nM、Ki 为 2.4 μM，而对小鼠 EP1、EP3 和 EP4 受体的活性显著较低。Butaprost 可通过抑制 TGF-β/Smad2 信号通路有效减轻纤维化反应，支持Butaprost 在纤维化、炎症及前列腺素受体信号研究中的应用。

(S)-Butaprost (free acid) 是有效的、选择性的EP2受体激动剂。

(R)-Butaprost (free acid) 是PGE2的一个结构类似物，特异性地对EP2受体亚型有选择性。该化合物用于药理学研究，以确定不同人类及动物组织和细胞中EP受体的分布。去除甲酯基团并恢复C-1自然羧酸后，增强了(R)-butaprost与前列腺素受体的结合亲和力，通常情况下，游离酸形式的亲和力是相应酯形式的10到100倍。尽管(R)-butaprost作为C-16的较低活性差向异构体，其药理作用未经充分研究，但在1986年Gardiner的论文中提到的TR 4979即布他前列素，结构中的差向异构体错误表达为16(R)，实际为16(S)，该错误直至1990年代后期才被美国和日本的研究纠正。

TG6-129 是有效的EP2受体选择性拮抗剂，可降低 butaprost 诱导的 P388D1 巨噬细胞中炎症因子的表达。