tr 4979

Butaprost is a chemical compound that functions as a selective agonist for the prostaglandin E receptor (EP2). It exhibits an EC50 of 33 nM and a Ki of 2.4 μM when interacting with the murine EP2 receptor. However, Butaprost demonstrates lower activity against murine EP1, EP3, and EP4 receptors. Furthermore, it effectively attenuates fibrosis by inhibiting the TGF-β Smad2 signaling pathway [1] [2] [3].

(R)-Butaprost (free acid) 是PGE2的一个结构类似物，特异性地对EP2受体亚型有选择性。该化合物用于药理学研究，以确定不同人类及动物组织和细胞中EP受体的分布。去除甲酯基团并恢复C-1自然羧酸后，增强了(R)-butaprost与前列腺素受体的结合亲和力，通常情况下，游离酸形式的亲和力是相应酯形式的10到100倍。尽管(R)-butaprost作为C-16的较低活性差向异构体，其药理作用未经充分研究，但在1986年Gardiner的论文中提到的TR 4979即布他前列素，结构中的差向异构体错误表达为16(R)，实际为16(S)，该错误直至1990年代后期才被美国和日本的研究纠正。