rat nav1.7

AM-2099 是一种具有选择性的电压门控钠通道 Nav1.7 抑制剂，可用于研究疼痛。

Nav1.7-IN-13 (compound 3g) 是一种钠离子通道抑制剂，有效抑制Veratridine诱导的神经元活动。Nav1.7-IN-13 通过浓度依赖的方式抑制 DRG 神经元中的总 Na+ 电流，并延缓 Navs 的激活过程。该化合物显著缓解神经损伤 (SNI) 大鼠模型的机械性疼痛行为，显示出镇痛活性。

ICA-121431 (2,2-Diphenyl-N-[4-(thiazol-2-ylsulfamoyl) 是强效的、广谱的电压门控钠通道阻滞剂，对人 Nav1.1 和 Nav1.3 亚型具有等效选择性，IC50分别为 13 nM 和 23 nM。它对Nav1.2 的抑制作用较弱，IC50为240 nM，对 Nav1.4、Nav1.6、抗TTX 的人 Nav1.5、Nav1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性，IC50>10 μM。

PF 05089771是具有口服有效的、选择性的 Nav1.7丙烯酰胺抑制剂。PF-05089771在疼痛和糖尿病神经性疾病的研究中具有价值。

Potent rat Nav1.7, human Nav1.4 and rat Nav1.6 channel activator (EC50 values are 7, 10 and 47 nM, respectively). Exhibits minimal activation at mammalian Nav1.2, Nav1.3 and Nav1.5 (EC50 values >3 μM). Inhibits fast inactivation on all channels. Increases

Potent and reversible Kv3.4 potassium channel blocker (IC50 = 47 nM); also attenuates inactivation of sodium currents by acting on Nav1.7 and Nav1.3 channels. Enhances TTX-sensitive sodium currents in rat small dorsal root ganglion neurons. Neuroprotective.