human nav1.7

AM-2099 是一种具有选择性的电压门控钠通道 Nav1.7 抑制剂，可用于研究疼痛。

(Rac)-AMG8379 ((Rac)-AMG8380) 是 AMG8379 的外消旋体，是一种具有口服活性和选择性的磺胺 NaV1.7 拮抗剂。

GNE-616 is a highly potent, metabolically stable, orally bioavailable, and subtype-selective Nav1.7 inhibitor (Ki: 0.79 nM, Kd: 0.38 nM for hNav1.7) for the treatment of chronic pain.

NaV1.7 inhibitor-1 是有效的、选择性的电压门控钠通道 (Nav) 1.7 抑制剂，对于hNaV1.7的IC50为 0.6 nM，其选择性是 hNaV1.5 的 80 倍。

PF-05241328 is an effective and selective inhibitor of human Nav1.7 voltage-dependent sodium channels (IC50: 31 nM).

TC-N 1752 是一种具有口服活性的 Nav1.7 通道抑制剂，IC50 为 0.17 μM。 TC-N 1752 显示镇痛活性。

PF-04856264是一种Nav1.7阻断剂，Nav1.7是软骨细胞调节剂和骨关节炎的治疗靶点，抑制Nav1.7可调节细胞内Ca 2+信号传导和软骨细胞分泌组，提高机械痛阈值并抑制ERK表达，具有镇痛和抗炎作用。

GDC-0310 is a selective acyl-sulfonamide inhibitor targeting the Na_v1.7 channel, exhibiting a potent inhibitory concentration (IC_50) of 0.6 nM against hNa_v1.7.

ABBV-318可被当作治疗疼痛的小分子Nav1.7 Nav1.8阻滞剂，对hNav1.7 和 hNav1.8具有抑制作用 ， IC50 值分别为 2.8 μM 和 3.8 μM。ABBV-318 可以用于研究与疼痛相关的疾病。

SUN49199, also known as NaV1.7 Blocker-13, is a novel selective blocker of NaV1.7 with little affinity for NaV 1.2, 1.3, or 1.6, being more potent at human vs guinea pig NaV1.7. SUN49199 was reported in Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics (2017), 361(1), 172-180. This product has no formal name at the moment. For the convenience of communication, a temporary code name was therefore proposed according to MedKoo Chemical Nomenclature (see web page: https: www.medkoo.com page naming).

PF-05150122 is a novel potent and selective human Nav1.7 blocker.

ICA-121431 (2,2-Diphenyl-N-[4-(thiazol-2-ylsulfamoyl) 是强效的、广谱的电压门控钠通道阻滞剂，对人 Nav1.1 和 Nav1.3 亚型具有等效选择性，IC50分别为 13 nM 和 23 nM。它对Nav1.2 的抑制作用较弱，IC50为240 nM，对 Nav1.4、Nav1.6、抗TTX 的人 Nav1.5、Nav1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性，IC50>10 μM。

PF 05089771 tosylate 是口服有效的、选择性的Nav1.7丙烯酰胺抑制剂。PF 05089771 tosylate 具有用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。

PF 05089771是具有口服有效的、选择性的 Nav1.7丙烯酰胺抑制剂。PF-05089771在疼痛和糖尿病神经性疾病的研究中具有价值。

Cd1a是从非洲蜘蛛Ceratogyrus darlingi中提取的β-毒素，具有调节钙离子通道的功能。它能够抑制人类的钙离子通道(Cav2.2)(IC50 2.6 μM)以及小鼠的钠离子通道(Nav1.7)，有望用于开发治疗外周疼痛的药物。

LTGO-33 是一种具有物种特异性的电压门控钠通道 NaV1.8 抑制剂，抑制 NaV1.8、 NaV1.1-NaV1.7 和 NaV1.9。LTGO-33 抑制野生型和多重 NaV1.8 与人类疼痛疾病相关的变异，可用于研究疼痛。

DS43260857 是一种有效的 NaV1.7 抑制剂，对人和小鼠的 NaV1.7 均有较高的抑制作用。DS43260857 作用于 hNaV1.1, hNaV1.5, hNaV1.7, mNaV1.7 的 IC50 值分别是 6.6，14，0.015 和 0.061 μM。

PF-05186462 (PF-05150122)是选择性的人Nav1.7电压依赖性钠通道抑制剂，IC50为 21 nM，与其他钠通道 (Nav 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6 和 1.8) 相比，它对 Nav1.7显示出显著的选择性。PF-05186462在急性或慢性疼痛中具有研究价值。

DS-1971a 是选择性、口服有效的 NaV1.7抑制剂，对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 在缓解疼痛方面有研究价值。

Potent rat Nav1.7, human Nav1.4 and rat Nav1.6 channel activator (EC50 values are 7, 10 and 47 nM, respectively). Exhibits minimal activation at mammalian Nav1.2, Nav1.3 and Nav1.5 (EC50 values >3 μM). Inhibits fast inactivation on all channels. Increases

GNE-131 是有效的人类钠离子通道 NaV1.7(hNaV1.7)选择性抑制剂，IC50为 3 nM。