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SirReal2

SirReal2

产品编号 T6984   CAS 709002-46-0

SirReal2 是一种同型选择性 Sirt2有效抑制剂,IC50值为 140 nM。它导致 HeLa 细胞中的微管蛋白高乙酰化并诱导检查点蛋白 BubR1 的不稳定。

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SirReal2 Chemical Structure
SirReal2, CAS 709002-46-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 298 现货
2 mg ¥ 428 现货
5 mg ¥ 688 现货
10 mg ¥ 995 现货
25 mg ¥ 1,980 现货
50 mg ¥ 3,320 现货
100 mg ¥ 4,880 现货
500 mg ¥ 9,870 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 778 现货
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产品目录号及名称: SirReal2 (T6984)
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纯度: 99.75%
纯度: 98.96%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 SirReal2 is a potent and selective Sirt2 inhibitor with IC50 of 140 nM.
靶点活性 SIRT2:140 nM
体外活性 SirReal2 selectively inhibits Sirt2 via a Sirt2-specific amino acid network, and induces a tubulin hyperacetylation and a significant depletion of BubR1 in HeLa cells. [1]
体内活性 In vivo, SirReal2 inhibits Sirt2 activity without affecting the activity of the other Class-I sirtuins Sirt1 and Sirt3. [1]
激酶实验 Wee1 Mass Screening: Wee1 mass screening is performed using Amersham's p34cdc2 kinase SPA kit with some modifications. Briefly, 45–60 nM full-length Wee1 kinase is incubated with 25 μM compounds, 20 μM ATP, and 122–441 nM Cdc2/cyclin B in a final volume of 50 μl of enzyme dilution buffer [50 mM Tris (pH 8.0), 10 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 1 mM DTT, and 0.1 mM Na3VO4]. After 30 min incubation at 30°C, 30 μl of [33P]ATP containing kinase buffer [67 mM Tris (pH 8.0), 40 mM NaCl, 13 mM MgCl2, 1 mM DTT, and 0.13 mM Na3VO4] containing 1 μM biotinylated peptide, and 0.25 μCi of [γ-33P]ATP is added to the reaction and incubated for another 30 min at 30°C. The reaction is stopped by adding 200 μl of stop buffer [50 μM ATP, 5 mM EDTA, 0.1% Triton X-100, and 1.25 mg/ml SPA beads in PBS]. After centrifugation at 2400 rpm for 15 min, the plate is counted with Wallac's Microbeta counter.
细胞实验 HeLa cells were plated in petri dishes (5?cm), incubated overnight to a confluency of 30–40% and then treated with SirReal2 dissolved in RPMI1640 medium supplemented with fresh 20% (v/v) FCS, 1% (v/v) penicillin, 1% (v/v) streptomycin, 1% (v/v), L-glutamine, 1% (v/v) DMSO for 5?h at various concentrations. Cells were then washed with prewarmed PBS (2?ml), lysed in SDS–PAGE sample buffer (70?μl, 50?mM Tris/HCl, 0.5?mM EDTA, 1 × Complete Protease Inhibitors, 2% (v/v) IGEPAL, 2% (w/v) SDS, 10% (v/v) glycerol, 50?mM NCA, 3.3?μM trichostatin A, 50?mM DTT, 0.01% (w/v) bromophenol blue, pH 6.8) and sonicated (5?min). Cell samples were then separated using SDS–PAGE (12.5% (w/v) polyacrylamide), transferred to an activated nitrocellulose membrane (Bio-Rad), blocked with non-fat dry milk (Roth, 5% (w/v), TBS, 0.1% (v/v) Tween 20) and probed with an anti-acetyl-α-tubulin antibody (1:1,000) and an anti-GAPDH antibody (1:2,000–1:5,000) as a loading control.
分子量 420.55
分子式 C22H20N4OS2
CAS No. 709002-46-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 42.1 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3778 mL 11.8892 mL 23.7784 mL 59.446 mL
5 mM 0.4756 mL 2.3778 mL 4.7557 mL 11.8892 mL
10 mM 0.2378 mL 1.1889 mL 2.3778 mL 5.9446 mL
20 mM 0.1189 mL 0.5945 mL 1.1889 mL 2.9723 mL
50 mM 0.0476 mL 0.2378 mL 0.4756 mL 1.1889 mL
100 mM 0.0238 mL 0.1189 mL 0.2378 mL 0.5945 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Rumpf T, et al. Nat Commun. 2015, 6, 6263.
B2 Sirtuin-1 inhibitor 1 Selisistat S-enantiomer AGK2 Et-29 3-TYP SIRT-IN-2 AK-7

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
微管靶向化合物库 高选择性抑制剂库 抑制剂库 抗衰老化合物库 已知活性化合物库 HIF-1化合物库 表型筛选靶点鉴定库 DNA 损伤和修复分子库 表观遗传库 细胞重编程化合物库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SirReal2 709002-46-0 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair Sirtuin Inhibitor inhibit SirReal 2 SirReal-2 inhibitor

 

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