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SirReal2

SirReal2

产品编号 T6984   CAS 709002-46-0

SirReal2 是一种同型选择性 Sirt2有效抑制剂,IC50值为 140 nM。它导致 HeLa 细胞中的微管蛋白高乙酰化并诱导检查点蛋白 BubR1 的不稳定。

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SirReal2, CAS 709002-46-0
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产品目录号及名称: SirReal2 (T6984)
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参考文献
产品描述 SirReal2 is a potent and selective Sirt2 inhibitor with IC50 of 140 nM.
靶点活性 SIRT2:140 nM
体外活性 SirReal2 selectively inhibits Sirt2 via a Sirt2-specific amino acid network, and induces a tubulin hyperacetylation and a significant depletion of BubR1 in HeLa cells. [1]
体内活性 In vivo, SirReal2 inhibits Sirt2 activity without affecting the activity of the other Class-I sirtuins Sirt1 and Sirt3. [1]
激酶实验 Wee1 Mass Screening: Wee1 mass screening is performed using Amersham's p34cdc2 kinase SPA kit with some modifications. Briefly, 45–60 nM full-length Wee1 kinase is incubated with 25 μM compounds, 20 μM ATP, and 122–441 nM Cdc2/cyclin B in a final volume of 50 μl of enzyme dilution buffer [50 mM Tris (pH 8.0), 10 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 1 mM DTT, and 0.1 mM Na3VO4]. After 30 min incubation at 30°C, 30 μl of [33P]ATP containing kinase buffer [67 mM Tris (pH 8.0), 40 mM NaCl, 13 mM MgCl2, 1 mM DTT, and 0.13 mM Na3VO4] containing 1 μM biotinylated peptide, and 0.25 μCi of [γ-33P]ATP is added to the reaction and incubated for another 30 min at 30°C. The reaction is stopped by adding 200 μl of stop buffer [50 μM ATP, 5 mM EDTA, 0.1% Triton X-100, and 1.25 mg/ml SPA beads in PBS]. After centrifugation at 2400 rpm for 15 min, the plate is counted with Wallac's Microbeta counter.
细胞实验 HeLa cells were plated in petri dishes (5?cm), incubated overnight to a confluency of 30–40% and then treated with SirReal2 dissolved in RPMI1640 medium supplemented with fresh 20% (v/v) FCS, 1% (v/v) penicillin, 1% (v/v) streptomycin, 1% (v/v), L-glutamine, 1% (v/v) DMSO for 5?h at various concentrations. Cells were then washed with prewarmed PBS (2?ml), lysed in SDS–PAGE sample buffer (70?μl, 50?mM Tris/HCl, 0.5?mM EDTA, 1 × Complete Protease Inhibitors, 2% (v/v) IGEPAL, 2% (w/v) SDS, 10% (v/v) glycerol, 50?mM NCA, 3.3?μM trichostatin A, 50?mM DTT, 0.01% (w/v) bromophenol blue, pH 6.8) and sonicated (5?min). Cell samples were then separated using SDS–PAGE (12.5% (w/v) polyacrylamide), transferred to an activated nitrocellulose membrane (Bio-Rad), blocked with non-fat dry milk (Roth, 5% (w/v), TBS, 0.1% (v/v) Tween 20) and probed with an anti-acetyl-α-tubulin antibody (1:1,000) and an anti-GAPDH antibody (1:2,000–1:5,000) as a loading control.
分子量 420.55
分子式 C22H20N4OS2
CAS No. 709002-46-0

存储

 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 42.1 mg/mL (100 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Rumpf T, et al. Nat Commun. 2015, 6, 6263.
SIRT2-IN-9 BML-278 WAY-323061 Z26395438 WAY-270360 MDL-800 MC3482 SIRT5 inhibitor 1

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
DNA 损伤和修复分子库 抗糖尿病库 细胞重编程化合物库 抗衰老化合物库 表型筛选靶点鉴定库 抑制剂库 免疫/炎症分子化合物库 已知活性化合物库 组蛋白修饰化合物库 经典已知活性库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
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% ddH2O
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技术支持

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Keywords

SirReal2 709002-46-0 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair Sirtuin Inhibitor inhibit SirReal 2 SirReal-2 inhibitor

 

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