sirt2

PROTAC Sirt2 Degrader-1 is a SirReal-based PROTAC, acts as a Sirt2 degrader, composed of a highly potent and isotype-selective Sirt2 inhibitor, a linker, and a bona fide cereblon ligand for E3 ubiquitin ligase. PROTAC Sirt2 Degrader-1 shows an IC50 of 0.25 μM for Sirt2, with no effect on Sirt1/Sirt3 (IC50s > 100 μM)[1].

Sirt2-IN-1 是 sirtuin 2 的抑制剂 (IC50 = 163 nM)。

SIRT2-IN-9 是一种具有选择性的SRIT2抑制剂，IC50值为 1.3 μM。SIRT2-IN-9对MCF-7 乳腺癌细胞的增殖有抑制作用。SIRT2-IN-9 可用于研究癌症。

Resveratrol (SRT 501) 属于多酚类天然产物，是一种植物抗毒素，具有抗氧化和化学预防活性。Resveratrol 的靶点广泛，包括 COX、SIRT、LOC 等。Resveratrol 可以诱导细胞自噬和凋亡。

SRT 1720 dihydrochloride是 SIRT1 (EC1.5: 0.16 μM) 的选择性激活剂，对 SIRT2 (EC1.5: 37 μM) 和 SIRT3 (EC1.5: 300 μM) 的活性较低。

RK-9123016是一种SIRT2抑制剂。RK-9123016增加真核翻译起始因子5A（eIF5A）（SIRT2的生理底物）的乙酰化水平，降低人乳腺癌细胞的细胞活力，同时降低c-Myc 表达。

Dihydrocoumarin (melilotin) 是在草木犀中发现的一种天然产物。它是酵母 Sir2p 抑制剂，还抑制人 SIRT1和SIRT2，IC50分别为 208 和 295 μM。

AK-7 是一种大脑可渗透的 SIRT2 抑制剂，可在神经元模型中表征其降低胆固醇的特性，IC50 为 15.5 μM。

AK-1是一种特异性有效和细胞可渗透的SIRT2抑制剂，其IC50值为 12.5 μM。它可防止阿尔茨海默病模型中的海马神经退行性变并诱导结肠癌细胞中的细胞周期停滞。

WAY-323061是一种SIRT2抑制剂。

SIRT-IN-1 是一种有效SIRT1/2/3抑制剂，IC50分别为 15，10，33 μM。

SIRT-IN-2 是一种 SIRT1/2/3 有效抑制剂，IC50 分别为 4、1和 7 μM。

Tenovin-6 是 Tenovin-1 的类似物，能抑制二氢乳清酸脱氢酶。它也抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性，IC50分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。它是一种 p53转录活性的激活剂。

Tenovin-3 是一种 p53激活剂。

Thiomyristoyl 是一种高效特异性SIRT2抑制剂，IC50值为28 nM。

Salermide 是一种 Sirt1 和 Sirt2 的抑制剂，可诱导强烈的癌症特异性细胞凋亡。

Cambinol (SIRT1/2 Inhibitor IV) 是一种SIRT1和SIRT2的抑制剂，IC50值分别为 56 μM 和 59 μM。它是中性鞘磷脂酶的外泌体抑制剂。

OSS_128167 (SIRT6-IN-1) 是一种选择性沉默调节蛋白 6 (SIRT6) 抑制剂，对 SIRT6，SIRT1 和 SIRT2 的 IC50分别为 89 μM，1578 μM 和 751 μM。它具有抗 HBV、抗癌、抗炎和抗病毒活性，可抑制 HBV 的转录和复制。

AGK2 是一种选择性SIRT2抑制剂，其IC50值为 3.5 μM。它抑制 SIRT1 和 SIRT3，IC50值分别为 30 和 91 μM。

Sirtinol 是一种 sirtuin 的抑制剂，对 ySir2，hSIRT2 和 hSIRT2 的IC50值分别为 48 μM，57.7 μM 和 131 μM。

SirReal2 是一种同型选择性 Sirt2有效抑制剂，IC50值为 140 nM。它导致 HeLa 细胞中的微管蛋白高乙酰化并诱导检查点蛋白 BubR1 的不稳定。

Tenovin-6 Hydrochloride 是 Tenovin-1 的类似物，能抑制二氢乳清酸脱氢酶。它是一种 p53转录活性的激活剂，抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性，IC50分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。

MIND4-19 是一种具有抗肿瘤活性的 SIRT2 抑制剂。

N-Caffeoyltryptophan (trans-Caffeoyl-L-tryptophan) 是一种潜在的 Sirt 抑制剂，使用咖啡提取物进行筛选。 N-Caffeoyltryptophan 抑制 Sirt2 (IC50; 8.7 μM) 优于 Sirt1 (IC50; 34μM)。