Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
RSL3 (RSL3 1S) 是一种 GPX4 的抑制剂,抑制阻断 GSH 合成的 system xc- (IC50=100 nM)。RSL3 是一种不依赖 VDAC 的铁死亡激活剂,对携带致癌 RAS 的肿瘤细胞具有选择性。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 456 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 783 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 1,230 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,930 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 3,110 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 4,570 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 6,520 | 现货 | ||
1 g | ¥ 9,820 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,150 | 现货 |
产品描述 | RSL3 (RSL3 1S) is an inhibitor of GPX4, and inhibits system xc- that blocks GSH synthesis (IC50=100 nM). RSL3 is a VDAC-independent activator of iron death that is selective for tumor cells carrying oncogenic RAS. |
靶点活性 | GSH:100 nM |
体外活性 |
方法:人肝癌细胞 HepG2、HA22T/VGH 用 RSL3 (0.1-10 μM) 处理 72 h,使用 MTT 方法检测细胞生长抑制情况。 结果:RSL3 剂量依赖性地抑制 HepG2、HA22T/VGH 细胞生长,对 HepG2 细胞的 IC50 约为 0.07 μM,对 HA22T/VGH 细胞的 IC50 约为 0.3 μM。[1] 方法:人胶质母细胞瘤细胞 U87 和 U251 分别用 RSL3 (0.25 μM 和 0.5 μM) 处理 24 h,使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。 结果:RSL3 处理诱导 U87 和 U251 细胞中铁死亡相关蛋白 GPX4、ATF4 和 xCT 的表达降低,HO-1 的表达上调。[2] 方法:人结直肠癌细胞 HCT116 和 LoVo 用 RSL3 (3 μM) 处理 24 h,使用 Flow Cytometry 方法分析 Labile iron pool (LIP) 和 ROS 细胞内水平。 结果:RSL3 促进铁死亡相关的 LIP 增加和 ROS 积累。[3] |
体内活性 |
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 RSL3 (100 mg/kg in 20 μL DMSO plus 80 μL corn oil) 腹腔注射给携带人前列腺癌肿瘤 DU145 或 PC3 的 NSG 小鼠,每周两次,持续十六天。 结果:RSL3 治疗显著抑制人前列腺癌肿瘤的生长,表明在体内具有抗肿瘤活性。[4] 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 RSL3 (1 mg/kg) 和 cetuximab (13 mg/kg) 腹腔注射给携带 KRAS 突变人结直肠癌肿瘤 DLD-1 的 BALB/c nude 小鼠,每周一次,持续十六天。 结果:RSL3 治疗显著抑制 KRAS 突变的肿瘤生长,cetuximab 通过激活 p38 MAPK 抑制 Nrf2/HO-1 轴来增强 RSL3 诱导的铁死亡,进一步抑制肿瘤生长。[5] |
细胞实验 | TERT/LT/ST/RASV12 cells are seeded in 10 cm dishes and treated with 1 µM staurosporine, 10 µg/ml erastin, 20 µg/ml RSL5, and 1 µg/ml RSL3 for 16 hr. Both dying cells and live cells in each 10 cm dish are harvested and collected in the same 15 ml tubes by centrifuging cell suspension at 1000 rpm for 5 min. (Only for Reference) |
别名 | RSL3 1S, 1S,3R-RSL3 |
化合物与蛋白结合的复合物 |
Crystal structure of human GPX4-U46C in complex with RSL3 |
分子量 | 440.88 |
分子式 | C23H21ClN2O5 |
CAS No. | 1219810-16-8 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 44.1 mg/mL (100 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.2682 mL | 11.341 mL | 22.6819 mL | 56.7048 mL |
5 mM | 0.4536 mL | 2.2682 mL | 4.5364 mL | 11.341 mL | |
10 mM | 0.2268 mL | 1.1341 mL | 2.2682 mL | 5.6705 mL | |
20 mM | 0.1134 mL | 0.567 mL | 1.1341 mL | 2.8352 mL | |
50 mM | 0.0454 mL | 0.2268 mL | 0.4536 mL | 1.1341 mL | |
100 mM | 0.0227 mL | 0.1134 mL | 0.2268 mL | 0.567 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
RSL3 1219810-16-8 Apoptosis Metabolism oxidation-reduction Ferroptosis GPX Glutathione Peroxidase inhibit RSL-3 (1S,3R)-RSL3 RSL3 1S 1S,3R-RSL3 Inhibitor RSL 3 inhibitor