store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
QF0301B是一种有效的 α1肾上腺素能受体拮抗剂,对α2肾上腺素受体,5-HT2A和组胺H1受体有抑制作用。
产品描述 | QF0301B is a potent α1-adrenergic receptor antagonist with inhibitory effects on α2-adrenergic receptors, 5-HT2A and histamine H1 receptors. |
靶点活性 | Adrenoceptor: |
体外活性 | QF0301B在分离的大鼠擦伤主动脉环上展现明显的α1-肾上腺素受体阻断作用,其 pA2值为9.00±0.12。在电刺激大鼠输精管实验中,QF0301B能逆转并竞争性对抗clonidine所产生的抑制作用。此外,它还能抑制分离的大鼠心房的收缩力和频率(pA2=5.91±0.43),竞争性抑制大鼠主动脉(pA2=6.75±0.06)和大鼠胃底(pA2=7.13±0.48)中5-HT引起的收缩效应,抑制组胺在分离的豚鼠纵向小肠肌肉(pA2=7.40±0.40)中诱导的收缩。在5-HT3、毒蕈碱和烟碱型受体上,QF0301B表现出非竞争性的低活性,并拮抗 Ca2+[1]。 |
体内活性 | QF0301B(静脉注射0.1-0.2 mg/kg)诱导了显著且持久的平均动脉血压下降,并伴有心动过缓。它对5-羟色胺(血清素,5-HT,静脉注射75 mg/kg)或选择性α2-肾上腺素受体激动剂B-HT 920(静脉注射0.2 mg/kg)的心血管效应无显著影响。然而,QF0301B显著抑制了去甲肾上腺素(静脉注射5 mg/kg),一种非选择性α-肾上腺素受体激动剂[1]的高血压效应。 |
分子量 | 364.48 |
分子式 | C23H28N2O2 |
CAS No. | 149247-12-1 |
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
QF0301B 149247-12-1 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor Adrenergic Receptor QF-0301B Inhibitor inhibitor inhibit