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PF-4989216

PF-4989216

产品编号 T6938   CAS 1276553-09-3
别名: PF 4989216

PF-4989216 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂,对 p110α、p110β、p110γ、p110δ 和 VPS34 的 IC50 分别为 2 nM、142 nM、65 nM、1 nM 和 110 nM。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
PF-4989216 Chemical Structure
PF-4989216, CAS 1276553-09-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 283 现货
2 mg ¥ 395 现货
5 mg ¥ 662 现货
10 mg ¥ 1,060 现货
25 mg ¥ 1,990 现货
50 mg ¥ 3,230 现货
100 mg ¥ 5,170 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 728 现货
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产品目录号及名称: PF-4989216 (T6938)
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参考文献
产品描述 PF-4989216 is a potent and selective PI3K inhibitor with IC50 of 2 nM, 142 nM, 65 nM, 1 nM, and 110 nM for p110α, p110β, p110γ, p110δ, and VPS34, respectively.
靶点活性 p110α:2 nM, p110γ:65 nM, p110δ:1 nM, p110β:142 nM, VPS34:110 nM
体外活性 PF-4989216 significantly inhibits cell viability in SCLC cells with a PIK3CA mutation, such as NCI-H69, NCI-H1048, and Lu99A cells. PF-4989216, via PI3K signaling inhibition, blocks cell-cycle progression and reduces cell transformation in SCLCs. In SCLCs with PIK3CA mutation, PF-4989216 induces BIM-mediated apoptosis. [1]
体内活性 In SCID mice bearing NCI-H69 or NCI-H1048 xenograft tumors, PF-4989216 (350 mg/kg, p.o.) inhibits PI3K phosphorylation signaling and induces antitumor activity. [1]
细胞实验 SCLC cells are cultured (5,000 cells/well) in a 96-well microtiter plate at 37°C in 5% CO2 in supplier-recommended growth media and compounds are added to each well starting at 10 μM with a 3-fold serial dilution. At 72 hours after compound addition, CellTiter-Glo (CTG) Solution is added per the manufacturer's instructions. Luminescence is read on an Envision plate reader. All experiments are run in duplicate and have been repeated at least three times.(Only for Reference)
别名 PF 4989216
分子量 380.4
分子式 C18H13FN6OS
CAS No. 1276553-09-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 7 mg/mL (18.4 mM), Heating is recommended.

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 71 mg/mL (186.6 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.6288 mL 13.1441 mL 26.2881 mL 65.7203 mL
5 mM 0.5258 mL 2.6288 mL 5.2576 mL 13.1441 mL
10 mM 0.2629 mL 1.3144 mL 2.6288 mL 6.572 mL
DMSO 20 mM 0.1314 mL 0.6572 mL 1.3144 mL 3.286 mL
50 mM 0.0526 mL 0.2629 mL 0.5258 mL 1.3144 mL
100 mM 0.0263 mL 0.1314 mL 0.2629 mL 0.6572 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Walls M, et al. Clin Cancer Res. 2014, 20(3), 631-643. 2. Liao W, Wang Z, Han Y, et al. Design, synthesis and biological activity of novel 2, 3, 4, 5-tetra-substituted thiophene derivatives as PI3Kα inhibitors with potent antitumor activity[J]. European Journal of Medicinal Chemistry. 2020: 112309.

TargetMol Library Books文献引用

1. Liao W, Wang Z, Han Y, et al. Design, synthesis and biological activity of novel 2,3,4,5-tetra-substituted thiophene derivatives as PI3Kα inhibitors with potent antitumor activity. European Journal of Medicinal Chemistry. 2020, 197: 112309
Liensinine Ac-DEVD-CHO Bornyl acetate Toyocamycin Aurintricarboxylic acid Tubeimoside I CID5721353 Quercetin Dihydrate

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PF-4989216 1276553-09-3 Apoptosis PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K inhibit Phosphoinositide 3-kinase PF4989216 Inhibitor PF 4989216 inhibitor

 

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