vps34

VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) (PIK-III analogue) 是一种有效的选择性 VPS34抑制剂( IC50 : 15 nM)。

Vps34-PIK-III (VPS34-IN2) 是 VPS34 酶活性的选择性抑制剂，IC50值为18 nM。它可抑制自噬并导致自噬底物稳定。

Vps34-IN-2 is a potent and selective Vps34 inhibitor (IC50s: 2 and 82 nM on the Vps34 enzymatic assay and the GFP-FYVE cellular assay, respectively).

3-Methyladenine (3-MA) 是一种 PI3K 抑制剂，选择性抑制 IB 类 PI3Kγ (IC50=60 μM) 和 III 类 VPS34 (IC50=25 μM)。3-Methyladenine 具有自噬抑制活性。

PF-4989216 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂，对 p110α、p110β、p110γ、p110δ 和 VPS34 的 IC50 分别为 2 nM、142 nM、65 nM、1 nM 和 110 nM。

Buparlisib (BKM120) 是一种具有口服生物利用度的泛 I 类 PI3K 特异性口服抑制剂，对p110α p110β p110δ p110γ的IC50分别为 52 nM 166 nM 116 nM 262 nM。

SAR-405 是一种选择性 PIK3C3 Vps34 抑制剂，IC50为1.2 nM，Kd 为1.5 nM，可防止自噬并与肿瘤细胞中的 MTOR 抑制协同作用。它抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬，具有抗癌活性。

Autophinib 是一种选择性细胞自噬抑制剂，通过靶向 VPS34来抑制饥饿或雷帕霉素诱导的细胞自噬，对于饥饿和雷帕霉素诱导的自噬，IC50值分别为 90 nM 和 40 nM。它还是 ATP 竞争性 VPS34抑制剂，其 IC50值为 19 nM。

SAR-260301 is an orally available and selective inhibitor of PI3Kβ (IC50: 23 nM).

Buparlisib Hydrochloride is an inhibitor of pan-class I PI3K (IC50: 52 nM 166 nM 116 nM 262 nM for p110α p110β p110δ p110γ, respectively).

CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 6 nM，对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍，例如 PI3Kα (IC50，62.6 nM)，PI3Kβ (IC50，284 nM)，PI3Kγ (IC50，202.7 nM)，PIK3C2A (IC50，>10000 nM)，PIK3C2B (IC50，882.3 nM)，VPS34 (IC50，1801.7 nM)，PI4KIIIA (IC50，574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50，300.2 nM)。在 Raji 细胞中，CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化，EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。

Vps34-IN-1 (VPS34-IN1) 是一种有效且高度选择性的 Vps34 抑制剂，可调节自噬，IC50为4nM。

Vps34-IN-3 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 VPS34激酶抑制剂。

SAR405 R enantiomer 是一种 PIK3C3 Vps34 抑制剂，也是活性低于 SAR405 的对映体。

Torin 1 是一种 mTOR 抑制剂，可以抑制 mTORC1 和 mTORC2 (IC50=2 10 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Torin 1 可以诱导细胞自噬，具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老活性。

Idelalisib (GS-1101) 是 PI3K 催化亚基 p110δ 的小分子抑制剂，IC50为 2.5 nM，对 p110δ 的选择性是 p110α β γ 的 40 到 300 倍。

PI3Kδ-IN-15是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂，对 PI3Kδ的抑制效果比PI3Kγ，PI3Kβ和PI3Kα高出30倍以上。

PIK75 是一种可逆的DNA-PK 和p110α-选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ，IC50分别为 2、5.8 和 76 nM。它诱导凋亡，抑制 p110α 效果比抑制 p110β 高 200 多倍，p110β的IC50为 1.3 μM。

Torin 2 是一种特异性 mTOR 抑制剂，IC50值为0.25 nM，并改善了药代动力学特性。它抑制 ATM ATR DNA-PK 的 EC50 分别为 28 nM 35 nM 118 nM。

Acalisib (CAL-120) 是一种PI3Kδ的选择性抑制剂，其 IC50=12.7 nM。

VS-5584 (SB2343) 是pan-PI3K mTOR 激酶抑制剂。它能够阻断mTORC2和mTORC1。它能够抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR，IC50分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。

Bimiralisib (PI3K-IN-2) 是一种有效的，可渗透脑的 mTOR PI3K 抑制剂，是一种 mTORC1和 mTORC2抑制剂。它能够抑制 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ,PI3Kγ和 mTOR，IC50分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。

CHMFL-PI4K-127 (compound 15g) 是具有口服活性、高选择性的PfPI4K(恶性疟原虫 PI4K 激酶)抑制剂（IC50= 0.9 nM）。CHMFL-PI4K-127 对 3D7 恶性疟原虫表现出较强的抑制活性（EC50= 25.1 nM）。CHMFL-PI4K-127 具有抗疟疾作用。

Pilaralisib (XL-147) 是一种有效的、选择性的 I 类PI3Ks 抑制剂，能够抑制 PI3Kα (IC50:39 nM)，PI3Kβ (IC50:383 nM)，PI3Kγ (IC50:23 nM) 和 PI3Kδ (IC50:36 nM)。