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PD184161

PD184161

产品编号 T21635   CAS 212631-67-9

PD 184161 是一种口服有效的,时间和浓度依赖的 MEK 抑制剂,IC50为10-100 nM。它诱导抑郁样行为,抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡

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PD184161 Chemical Structure
PD184161, CAS 212631-67-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 282 现货
2 mg ¥ 416 现货
5 mg ¥ 691 现货
10 mg ¥ 1,230 现货
25 mg ¥ 2,770 现货
50 mg ¥ 4,120 现货
100 mg ¥ 5,870 现货
200 mg ¥ 8,150 现货
500 mg ¥ 12,100 现货
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产品目录号及名称: PD184161 (T21635)
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纯度: 99.09%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 PD184161 is a novel, orally-active MEK inhibitor. PD184161 inhibited MEK activity (IC50 = 10-100 nM) in a time- and concentration-dependent manner[1].
靶点活性 MEK1/2:10-100 nM
体外活性 PD184161 inhibited MEK activity (IC50 = 10-100 nM) in a time- and concentration-dependent manner more effectively than PD098059 or U0126. PD184161 inhibited cell proliferation and induced apoptosis at concentrations of > or = 1.0 microM in a time- and concentration-dependent manner[1].
体内活性 In vivo, tumor xenograft P-ERK levels were significantly reduced 3 to 12 hours after an oral dose of PD184161 (P < .05). Contrarily, tumor xenograft P-ERK levels following long-term (24 days) daily dosing of PD184161 were refractory to this signaling effect. PD184161 significantly suppressed tumor engraftment and initial growth (P < .0001); however, established tumors were not significantly affected. In conclusion, PD184161 has antitumor effects in HCC in vivo that appear to correlate with suppression of MEK activity [1].
分子量 557.56
分子式 C17H13BrClF2IN2O2
CAS No. 212631-67-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (98.64 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7935 mL 8.9676 mL 17.9353 mL 44.8382 mL
5 mM 0.3587 mL 1.7935 mL 3.5871 mL 8.9676 mL
10 mM 0.1794 mL 0.8968 mL 1.7935 mL 4.4838 mL
20 mM 0.0897 mL 0.4484 mL 0.8968 mL 2.2419 mL
50 mM 0.0359 mL 0.1794 mL 0.3587 mL 0.8968 mL

TargetMol Calculator计算器

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稀释计算器
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分子量计算器
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TargetMol Library Books参考文献

1. Klein, P. J.,Schmidt, C.M.,Wiesenauer, C.A., et al. The effects of a novel MEK inhibitor PD184161 on MEK-ERK signaling and growth in human liver cancer. Neoplasia 8(1), 1-8 (2006).
zapnometinib SCH772984 BIX02189 MS934 PD98059 Refametinib SL327 Epiberberine

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PD184161 212631-67-9 MAPK MEK MAP2K cell Apoptosis neurons Mitogen-activated protein kinase kinase stroke depressive cancer HCC MAPKK Inhibitor PD 184161 inhibit behavioral PD-184161 inhibitor

 

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