首页工具

PD176252

产品编号 T16449 CAS 204067-01-6

PD176252 是一种有效的 BB1 和 BB2 拮抗剂，对 BB1 和 BB2 受体具有抑制作用。PD176252 可当作一种小分子 BB2 抑制剂和 FPR1/FPR2 激动剂可以抑制多种癌细胞的生长和增殖。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

PD176252, CAS 204067-01-6

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 578	现货
10 mg	￥ 892	现货
25 mg	特惠询价	现货
50 mg	特惠询价	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 745	现货

大包装超大折扣，点击咨询

选择批次

纯度: 99.18%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	PD176252 is a potent BB1 and BB2 antagonist with inhibitory effects on BB1 and BB2 receptors.PD176252 acts as a small molecule GRPR inhibitor and FPR1/FPR2 agonist to inhibit the growth and proliferation of a variety of cancer cells.
靶点活性	FPR1:0.31 μM (EC50), BB2 receptor:16 nM (Rat), BB1 receptor:0.66 nM (Ki, Rat), FPR:0.72±0.21 μM (EC50, human), FPR2:0.66 μM (EC50), BB1 receptor:0.17 nM (Ki, Human), BB2 receptor:1 nM (Ki, Human)
体外活性	PD176252 is a potent antagonist of neuromedin-B preferring (BB1) and gastrin-releasing peptide-preferring (BB2) receptors with Kis of 0.17 nM and 1 nM for human BB1 and BB2 receptors, and 0.66 nM and 16 nM for Rat BB1 and BB2 receptors, respectively. In CHO cells expressing human BB1 or BB2 receptors, PD176252 inhibits acidification responses to neuromedin-B or neuromedin-C with appKBs of 4.0 nM or 13 nM. It also blocks bombesin-evoked increases in intracellular calcium levels in CHO cells stably expressing human BB1 or BB2 receptors, with appKBs of 2.3 nM and 36 nM, respectively.PD176252 is additionally an agonist of N-Formyl peptide receptor1/2 (FPR1/FPR2), with EC50s of 0.31 and 0.66 μM in HL-60 cells. It activates Ca2+ mobilization in HL-60 cells transfected with human FPRs (EC50, 0.72 ± 0.21 μM)[2]. PD176252 shows little specific 125I-gastrin releasing peptide binding to NCI-H345 cells at 1 nM, suppressing almost all specific bindings at 1000 nM, with an IC50 of 30 nM. Furthermore, PD176252 (10, 30 μM) significantly inhibits the growth of NCI-H345 or H1299 cells, with IC50s of 7 and 5 μM[1].
体内活性	Orally administered PD176252 (1, 10 μg) potently inhibits the growth and proliferation of NCI-H1299 xenografts in nude mice[1].

分子量	584.67
分子式	C32H36N6O5
CAS No.	204067-01-6

存储

store under nitrogen　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL(171.04 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.7104 mL	8.5518 mL	17.1037 mL	42.7592 mL
	5 mM	0.3421 mL	1.7104 mL	3.4207 mL	8.5518 mL
	10 mM	0.171 mL	0.8552 mL	1.7104 mL	4.2759 mL
	20 mM	0.0855 mL	0.4276 mL	0.8552 mL	2.138 mL
	50 mM	0.0342 mL	0.171 mL	0.3421 mL	0.8552 mL
	100 mM	0.0171 mL	0.0855 mL	0.171 mL	0.4276 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Moody TW, et al. Nonpeptide gastrin releasing peptide receptor antagonists inhibit the proliferation of lung cancer cells. Eur J Pharmacol. 2003 Aug 1;474(1):21-9. 2. Schepetkin IA, et al. Gastrin-releasing peptide/neuromedin B receptor antagonists PD176252, PD168368, and related analogs are potent agonists of human formyl-peptide receptors. Mol Pharmacol. 2011 Jan;79(1):77-90. 3. Ashwood V, et al. PD 176252--the first high affinity non-peptide gastrin-releasing peptide (BB2) receptor antagonist. Bioorg Med Chem Lett. 1998 Sep 22;8(18):2589-94.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PD176252 204067-01-6 GPCR/G Protein Bombesin Receptor PD-176252 PD 176252 Inhibitor inhibitor inhibit

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

PD176252

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords