bombesin receptor

GRP (14-27) (human, porcine, canine) 表现为铃蟾肽受体配体。其特异性结合受到 GTP 和 GDP 的抑制作用，但 GMP 对此无影响。

RC-3095 TFA (RC-3095(TFA)) 是蛙皮素 胃泌素释放肽受体选择性拮抗剂。它能降低关节炎小鼠的胃氧化损伤，从而发挥保护作用。

Kuwanon G (Moracenin B) 是一种从桑树中得到的黄酮类蛙皮素受体拮抗剂，具有杀菌作用。

ML-18是一种非肽铃蟾肽受体亚型-3 拮抗剂，能够抑制肺癌生长。

CD80-IN-3 是一种CD80抑制剂，抑制 CD80 CD28 互作的EC50=630 nM，Kd=125 nM。

PD176252 是一种有效的 BB1 和 BB2 拮抗剂，对 BB1 和 BB2 受体具有抑制作用。PD176252 可当作一种小分子 BB2 抑制剂和 FPR1 FPR2 激动剂可以抑制多种癌细胞的生长和增殖。

Litorin acetate 是一种两栖类铃蟾肽衍生物，是一种铃蟾肽受体激动剂。它刺激平滑肌收缩，刺激胃泌素、胃酸和胰腺分泌，抑制体内营养。

MK5046是一种新型 BRS-3激动剂，同BRS-3结合 (鼠 Ki = 1.6 nM, 人 Ki = 25 nM)的亲和力高。

PD 168368 是一种新型有效且具有竞争性和选择性的非肽类神经调节蛋白 B 受体 (NMB-R) 拮抗剂，对胃泌素释放肽受体 (GRPR)具有抑制作用。PD 168368 是一种高效的 FPR1 FPR2 FPR3 的混合激动剂。

Kuwanon H 是分离自桑白皮的黄酮类化合物，具有拮抗非肽类蛙皮素受体的活性。Kuwanon H 特异性抑制细胞内胃泌激素释放肽 CRP 与GRP-preferring 受体的结合，Ki 为 290 nM。

Bombesin acetate(31362-50-2 free base) 是一种 14 个氨基酸的肽，是从欧洲火腹蟾蜍 (Bombina bombina) 的皮肤中分离出来的。它在哺乳动物中有两个已知的同源物，称为神经调节蛋白 B 和胃泌素释放肽。

BA 1 acetate(183241-31-8 free base) 是一种有效的铃蟾肽受体激动剂（BB1、BB2 和 BB3 的 IC50 值分别为 0.26、1.55 和 2.52 nM）。它增强肥胖和糖尿病原发性肌细胞中的葡萄糖转运，还可在体外刺激 NCI-H1299 肺癌细胞增殖。

RC-3095 acetate is an antagonist of bombesin gastrin-releasing peptide receptor (GRPR). It exerts protective effects by reducing gastric oxidative injury in the arthritic mice.

[D-Phe12,Leu14]-Bombesin acetate 抑制铃蟾素刺激的分泌。

[D-Phe12]-Bombesin acetate 抑制铃蟾素刺激的分泌。

Spantide antagonizes both bombesin & substance P. It is also tachykinin receptor antagonist.

ICI 216140 is a GRP bombesin receptor 2 antagonist (IC50: 2 nM in vitro). At 2 mg kg, it can decrease bombesin-stimulated pancreatic amylase secretion in rats. At 1 mM, it has been proved to attenuate bombesin-stimulated increases in blood pressure in rat

Mk-7725 is an effective selective bombesin receptor subtype 3 agonist for the treatment of obesity.

Neuromedin C is a bombesin-like neuropeptide that stimulates uterine smooth muscle contraction and the release of gastrin , somatostatin, and amylase in rats. Neuromedin C is a truncated form of gastrin-releasing peptide corresponding to the GRP amino acids 18-27. It inhibits GRP and bombesin binding to rat pancreatic membranes (IC50s = 0.4 and 2.2 nM, respectively), which can be reduced by sodium chloride and guanylyl imidodiphosphate . Neuromedin C induces scratching and mast cell degranulation in mice when administered intradermally at doses ranging from 1 to 300 nmol site, which is inhibited by the BB2 bombesin receptor agonist RC-3095 and reduced in mast cell-deficient mice. Neuromedin C (3.2 nmol kg, i.p.) reduces rat glucose consumption by approximately 50% for up to one hour.

Bag-1 is a novel potent, non-peptidic bombesin receptor subtype-3 (BRS-3) agonist.

Bag-2 is a Novel potent, non-peptidic bombesin receptor subtype-3 (BRS-3) agonist.

BIM-26226 是一种胃泌素释放肽，是一种强效选择性的bombesin receptor 拮抗剂。 BIM-26226 抑制 BN 或 GRP 刺激的淀粉酶释放，IC50值在纳摩尔范围内。BIM-26226 可用于癌症研究。

BA 1 TFA是一种bombesin (BB)受体家族的激动剂，与Bombesin受体亚型3 (BRS3)、胃泌素释放肽受体 (GRPR)以及神经调节素B受体 (NMBR)具有高度亲和力，其IC50值分别为6、0.4、2.5 nM。

[Lys3]-Bombesin 是具有生物活性的肽类化合物，用于 PET（正电子发射断层扫描）成像检测 GRPR（胃泌素释放肽受体）阳性的前列腺癌。此外，[Lys3]-Bombesin 及其单克隆抗体的免疫缀合物能特异性诱导 CD64 依赖的单核细胞和中性粒细胞介导的小细胞肺癌细胞裂解。