bombesinreceptor

[D-Phe12,Leu14]-Bombesin acetate 抑制铃蟾素刺激的分泌。

[D-Phe12]-Bombesin acetate 抑制铃蟾素刺激的分泌。

CD80-IN-3 是一种CD80抑制剂，抑制 CD80/CD28 互作的EC50=630 nM，Kd=125 nM。

PD176252 是一种有效的 BB1 和 BB2 拮抗剂，对 BB1 和 BB2 受体具有抑制作用。PD176252 可当作一种小分子 BB2 抑制剂和 FPR1/FPR2 激动剂可以抑制多种癌细胞的生长和增殖。

Litorin acetate 是一种两栖类铃蟾肽衍生物，是一种铃蟾肽受体激动剂。它刺激平滑肌收缩，刺激胃泌素、胃酸和胰腺分泌，抑制体内营养。

MK5046是一种新型 BRS-3激动剂，同BRS-3结合 (鼠 Ki = 1.6 nM, 人 Ki = 25 nM)的亲和力高。

Kuwanon G (Moracenin B) 是一种从桑树中得到的黄酮类蛙皮素受体拮抗剂，具有杀菌作用。

ML-18是一种非肽铃蟾肽受体亚型-3 拮抗剂，能够抑制肺癌生长。

GRP (14-27) (human, porcine, canine) 表现为铃蟾肽受体配体。其特异性结合受到 GTP 和 GDP 的抑制作用，但 GMP 对此无影响。

GB-6是一种短线性肽，专门针对胃泌素释放肽受体（GRPR）。该受体在胰腺癌细胞中高表达。由于GB-6具有肿瘤选择性和肿瘤特异性积累的特点，其结合近红外（NIR）荧光染料或99mTc标记后可作为提供高对比度的成像探针。此外，GB-6在体内具有良好稳定性，并在SW1990皮下异种移植模型中显示出5.2和6.3的高肿瘤/胰腺及肿瘤/肠道荧光信号比。因此，GB-6能迅速定位肿瘤并准确描绘其边界，展示出其在临床应用中的巨大潜力。

PD 168368 是一种新型有效且具有竞争性和选择性的非肽类神经调节蛋白 B 受体 (NMB-R) 拮抗剂，对胃泌素释放肽受体 (GRPR)具有抑制作用。PD 168368 是一种高效的 FPR1/FPR2/FPR3 的混合激动剂。

Kuwanon H 是分离自桑白皮的黄酮类化合物，具有拮抗非肽类蛙皮素受体的活性。Kuwanon H 特异性抑制细胞内胃泌激素释放肽 CRP 与GRP-preferring 受体的结合，Ki 为 290 nM。

Bombesin acetate(31362-50-2 free base) 是一种 14 个氨基酸的肽，是从欧洲火腹蟾蜍 (Bombina bombina) 的皮肤中分离出来的。它在哺乳动物中有两个已知的同源物，称为神经调节蛋白 B 和胃泌素释放肽。

RC-3095 TFA (RC-3095(TFA)) 是蛙皮素/胃泌素释放肽受体选择性拮抗剂。它能降低关节炎小鼠的胃氧化损伤，从而发挥保护作用。

BA 1 acetate(183241-31-8 free base) 是一种有效的铃蟾肽受体激动剂（BB1、BB2 和 BB3 的 IC50 值分别为 0.26、1.55 和 2.52 nM）。它增强肥胖和糖尿病原发性肌细胞中的葡萄糖转运，还可在体外刺激 NCI-H1299 肺癌细胞增殖。

NOTA-P2-RM26是一种针对GRPR靶向肿瘤成像的高亲和力NOTA偶联bombesin拮抗剂。

Ranatensin, a undecapeptide isolated from skin of Rana pipiens, is a naturally occurring bombesin-like peptide.

Litorin 是一种源自两栖动物的蛙皮素衍生物，可作为蛙皮素受体激动剂。Litorin 能够诱导平滑肌收缩，促进胃泌素、胃酸及胰液分泌，并在体内实验中对营养物质摄取产生抑制作用。

AMTG-DA1 是胃泌素释放肽受体 (GRPR) 的一种配体，适用于癌症研究。

GRPR antagonist-3 (compound (S)-1m) 是高效的GRPR拮抗剂，IC50为121 nM。在大鼠血浆中稳定，展现出对体外微粒体氧化代谢的良好抵抗力。GRPR antagonist-3 可通过氟-18进行放射性标记，以用于 PET 成像。

Bombesin receptorantagonist-1 (Example 32) 是一种拮抗剂，针对蛙皮素受体 (bombesin receptor) 的神经介素 B (NMB receptor) 和胃泌素释放肽受体 (GRP receptor) 拥有Ki值分别为0.17和20 nM。该化合物可用于研究多种疾病，包括癌症、抑郁症和进食障碍等。

PD 168368 derivative-1 (Compound 16) 是PD 168368的衍生物，对蛙皮素受体(bombesin receptor)亚型(BB₁和BB₂)的抑制常数(Ki)分别为0.46和3.7 nM。PD 168368 derivative-1 可用于癌症、抑郁症和进食障碍等疾病的研究。

GRPR antagonist-1 是胃泌素释放肽受体 (GRPR) 的有效拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性 (能够作用于 PC3 细胞 (IC50: 4.97 μM)、Pan02 细胞 (IC50: 4.36 μM)、HGC-27 细胞 (IC50: 3.40 μM))。GRPR antagonist-1 能够减少 Bcl-2 水平、提高 Bax 水平，进而抑制 HGC-27 细胞活力，使细胞凋亡，表现出抗癌效果。

GRPR antagonist-2 是胃泌素释放肽受体 (GRPR) 的有效拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性（能够作用于 HGC-27 细胞 (IC50: 0.77 μM) 和 Pan02 细胞 (IC50: 2.5 μM)），表现出抗癌效果。