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NVP-TAE 226

NVP-TAE 226

产品编号 T1918   CAS 761437-28-9
别名: TAE226

NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种具有 ATP 竞争性的双重FAKIGF-1R 抑制剂,IC50分别为 5.5 nM、140 nM。它还抑制Pyk2、胰岛素受体,IC50分为 3.5 nM、40 nM。

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NVP-TAE 226 Chemical Structure
NVP-TAE 226, CAS 761437-28-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 443 现货
2 mg ¥ 639 现货
5 mg ¥ 987 现货
10 mg ¥ 1,650 现货
25 mg ¥ 3,530 现货
50 mg ¥ 5,170 现货
100 mg ¥ 7,320 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,130 现货
产品目录号及名称: NVP-TAE 226 (T1918)
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纯度: 98.07%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 NVP-TAE 226 (TAE226) is an effective FAK inhibitor (IC50: 5.5 nM) and most effective to Pyk2(IC50: 3.5 nM); 10- to 100-fold less effective against IGF-1R, InsR, c-Met, and ALK.
靶点活性 PYK2:3.5 nM, FAK:5.5 nM
体外活性 在体内模型中,NVP-TAE226(100 mg/kg,p.o.)对MIA PaCa-2人胰腺肿瘤生长具有显著抑制效果,但不影响体重.在体内模型中,NVP-TAE226剂量依赖性地抑制4T1小鼠乳腺瘤生长和肺转移,这与Y397上FAK的自磷酸化和丝氨酸473上Akt磷酸化的抑制相关.NVP-TAE226(75 mg/kg)使负荷颅内胶质瘤异种移植小鼠的存活率显著增加.在人结肠癌SCID小鼠模型中,NVP-TAE226(100 mg/kg,p.o.)使微血管密度显著降低.
体内活性 NVP-TAE226(0.1-10 μM)对HMEC1细胞的微管形成具有抑制作用。在血清饥饿的U87细胞中,NVP-TAE226(<1 μM)抑制细胞外基质诱导的FAK(Tyr397)自身磷酸化。在U87和U251细胞中,NVP-TAE226(<1 μM)也会抑制IGF-I-诱导的IGF-1R磷酸化及其下游靶点基因活性(如MAPK 和Akt)。在体外胶质瘤细胞系人工基底膜侵袭实验中,与对照组相比, NVP-TAE226(1 μM)对肿瘤细胞侵袭具有抑制效果(>50%)。在caspase-3/7活化和poly(ADP-ribose)聚合酶裂解以及膜联蛋白V凋亡试验中,NVP-TAE226(1 μM)对胶质瘤细胞系,包括野生型p53,仅表现出G(2)-M期阻滞,但负荷突变体p53的胶质瘤细胞则会出现细胞凋亡。在人成神经细胞瘤细胞系SK-N-AS中, NVP-TAE226(5 μM)抑制FAK磷酸化。在人成神经细胞瘤细胞系SK-N-AS中,NVP-TAE226(<10 μM)的治疗会使细胞活性降低,细胞周期阻滞,以及细胞凋亡增加。在U87和U251细胞中,NVP-TAE226(<10 μM)阻碍肿瘤细胞生长,并减弱G(2)-M细胞周期进程,这与细胞周期素B1和磷酸化cdc2(Tyr15)蛋白质表达的减少相关。
激酶实验 Kinase assay: Kinase activities are assayed in Buffer A or C at 30°C, at a final ATP concentration of 15 μM. Blank values are subtracted and activities calculated as pmoles of phosphate incorporated during a 10 min incubation. Controls are performed with appropriate dilutions of dimethylsulfoxide. In a few cases phosphorylation of the substrate is assessed by autoradiography after SDS-PAGE. GSK-3α/β is purified from porcine brain by affinity chromatography on immobilized axin. It is assayed, following a 1/100 dilution in 1 mg BSA/ml 10 mM DTT, with 5 μl 40 μM GS-1 peptide, a specific GSK-3 substrate, (YRRAAVPPSPSLSRHSSPHQSpEDEEE), in buffer A, in the presence of 15 μM [γ-32P] ATP (3,000 Ci/mmol; 1 mCi/ml) in a final volume of 30 μl. After 30 min incubation at 30°C, 25 μl aliquots of supernatant are spotted onto 2.5 × 3 cm pieces of Whatman P81 phosphocellulose paper, and 20 seconds later, the filters are washed five times (for at least 5 min each time) in a solution of 10 ml phosphoric acid/liter of water. The wet filters are counted in the presence of 1 ml ACS scintillation fluid.
细胞实验 Cell cultures are harvested with 0.05% trypsin and seeded in triplicate at 2 × 104 in 24-well culture plates for 24 h before drug treatment. Culture medium is used for mock treatment. Cells are harvested at the indicated day after treatment, and viable cells are counted using the Vi-cell viability analyze(Only for Reference)
别名 TAE226
分子量 468.94
分子式 C23H25ClN6O3
CAS No. 761437-28-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 87 mg/mL (185.5 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1325 mL 10.6623 mL 21.3247 mL 53.3117 mL
5 mM 0.4265 mL 2.1325 mL 4.2649 mL 10.6623 mL
10 mM 0.2132 mL 1.0662 mL 2.1325 mL 5.3312 mL
20 mM 0.1066 mL 0.5331 mL 1.0662 mL 2.6656 mL
50 mM 0.0426 mL 0.2132 mL 0.4265 mL 1.0662 mL
100 mM 0.0213 mL 0.1066 mL 0.2132 mL 0.5331 mL

计算器

摩尔浓度计算器
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分子量计算器
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参考文献

1. Liu TJ, et al. Mol Cancer Ther, 2007, 6(4), 1357-1367. 2. Beierle EA, et al. Cancer Invest, 2008, 26(2), 145-151. 3. Schultze A, et al. Invest New Drugs, 2010, 28(6), 825-833. 4. Su Y, Li R, Ning X, et al. Discovery of 2, 4-diarylaminopyrimidine derivatives bearing dithiocarbamate moiety as novel FAK inhibitors with antitumor and anti-angiogenesis activities[J]. European Journal of Medicinal Chemistry. 2019 May 18;177:32-46.

文献引用

1. Sang M, Luo R, Bai Y, et al. BHQ-Cyanine-Based “Off–On” Long-Circulating Assembly as a Ferroptosis Amplifier for Cancer Treatment: A Lipid-Peroxidation Burst Device. ACS Applied Materials & Interfaces. 2019, 11(46): 42873-42884 2. Zheng Q, Zou Y, Teng P, et al. Mechanosensitive Channel PIEZO1 Senses Shear Force to Induce KLF2/4 Expression via CaMKII/MEKK3/ERK5 Axis in Endothelial Cells. Cells. 2022, 11(14): 2191 3. Su Y, Li R, Ning X, et al. Discovery of 2, 4-diarylaminopyrimidine derivatives bearing dithiocarbamate moiety as novel FAK inhibitors with antitumor and anti-angiogenesis activities. European Journal of Medicinal Chemistry. 2019 May 18;177:32-46 4. Li R, Gong L, Sun J, et al.Discovery of 2, 4-diarylaminopyrimidine derivatives bearing sulfonamide moiety as novel FAK inhibitors.Bioorganic Chemistry.2024: 107134.
X-376 Davutamig c-met-IN-1 RPI-1 1D228 c-Met-IN-2 SAR125844 Macrocarpal B

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

NVP-TAE 226 761437-28-9 Angiogenesis Apoptosis Cytoskeletal Signaling Tyrosine Kinase/Adaptors FAK c-Met/HGFR PYK2 IGF-1R inhibit TAE 226 TAE-226 Focal adhesion kinase Insulin Receptor TAE226 NVP-TAE-226 Inhibitor NVP-TAE226 PTK2 protein tyrosine kinase 2 Pyk2 NVPTAE 226 Proline-rich tyrosine kinase 2 NVP TAE 226 PTK2 inhibitor

 

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