pyk2

PF-562271 besylate (PF-00562271 Besylate) 是一种可逆的，有效的，ATP 竞争性的 FAK(IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。

AZ7550 是 AZD9291 的活性代谢物，可抑制 IGF1R 活性，IC50为 1.6 μM。

Mps1-IN-1 is a potent, selective and ATP-competitive inhibitor of Mps1 kinase (IC50 : 367 nM )

AZ7550 trimesylate salt (AZ7550 Mesylate) 是奥希替尼的活性代谢产物，AZ7550 trimesylate salt 抑制 IGF1R 活性，可用于研究非小细胞肺癌。

Conteltinib (CT-707) 是一种靶向FAK、ALK 和 Pyk2 的酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。Conteltinib 对 FAK 有明显的抑制作用，通过抑制 YAP 信号传导来克服肝细胞癌中缺氧介导的索拉非尼耐药性，可用于晚期 ALK 阳性非小细胞肺癌和淋巴癌。

PF 431396 是一种具有口服活性的 FAK (IC50:2 nM) 和 Pyk2 (IC50:11 nM)的抑制剂。

PF-562271 hydrochloride (PF-562271 HCl) 是一种可逆的，有效的，ATP 竞争性的 FAK (IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。

FAK-IN-14 是一种高效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。FAK-IN-14 对Akt、c-kit、MEK1 2 和 mTOR 的抑制作用较弱,但对 FAK、FGFR1和 Pyk2 的抑制作用较为显著。

NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种具有 ATP 竞争性的双重FAK 和IGF-1R 抑制剂，IC50分别为 5.5 nM、140 nM。它还抑制Pyk2、胰岛素受体，IC50分为 3.5 nM、40 nM。

PF-562271 是一种可逆的，有效的，ATP 竞争性的 FAK (IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。

AZ7550 hydrochloride (AZ7550 hydrochloride ) 是 AZD9291 的活性代谢物，可抑制 IGF1R 活性，IC50为 1.6 μM。

BT-Amide 是一种有效的口服Pyk2激酶 (Pyk2 kinase) 抑制剂，具有44.69 nM的IC50值。它能够预防糖皮质激素诱导的骨质流失，并在C57BL 6小鼠中展示出骨质保护活性。

Pyk2-IN-2（化合物13j）为Pyk2激酶的专一抑制剂，其对FAK的抑制IC50值为0.608 μM。

PF-4618433 是一种选择性的 PYK2 抑制剂，具有成骨活性。

Mps1-IN-1 dihydrochloride 是一种有效的，ATP 竞争性 Mps1激酶抑制剂，IC50为 367 nM。Mps1-IN-1 dihydrochloride 抑制 Mps1有丝分裂激酶活性并沉默纺锤体组装检查点 (SAC) 功能。Mps1-IN-1 dihydrochloride 降低癌细胞和“正常”细胞的活力。

ARQ 069 (3.8-60 μM; for 2 hours) reduces the degree of phosphorylation of FGFR (predominantly FGFR2) in a concentration-dependent manner, without decreasing β-actin. ARQ 069 shows an affinity for FGFR2 of 5.2 μM. ARQ 069 inhibits FGFR phosphorylation in K

Conteltinibtetrahydrochloride (CT-707 tetrahydrochloride) 是 Conteltinib 的四盐酸盐形式，作为抑制剂作用于 FAK (IC50=1.6 nM)、ALK 和 Pyk2。Conteltinib tetrahydrochloride 与 Cabozantinib 联用时，表现出协同抗肿瘤作用。

PF-719 is a potent, selective Pyk2 inhibitor with IC50 of 17 nM.