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Moclobemide

Moclobemide

产品编号 T0084   CAS 71320-77-9
别名: 吗氯贝胺, Ro111163

Moclobemide (Ro111163) 是可逆的、可透过血脑屏障的单胺氧化酶 (MAO-A) 抑制剂,能够抑制 hMAO-A (IC50=6.061 μM)。它上调慢性应激小鼠海马祖细胞的增殖。

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Moclobemide Chemical Structure
Moclobemide, CAS 71320-77-9
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 232 现货
10 mg ¥ 376 现货
25 mg ¥ 679 现货
50 mg ¥ 1,060 现货
100 mg ¥ 1,580 现货
200 mg ¥ 2,360 现货
500 mg ¥ 3,930 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 395 现货
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产品目录号及名称: Moclobemide (T0084)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Moclobemide (Ro111163) is a reversible inhibitor of monoamine oxidase type A; (RIMA); (see MONOAMINE OXIDASE INHIBITORS) that has antidepressive properties.
靶点活性 MAO-A:6.1 μM
体外活性 Moclobemide (断头前 2 小时口服) 可抑制大鼠大脑中的 MAO-A 和 PEA,ED50 分别为 7.6 μmol/kg 和 78 μmol/kg。断头前 2 小时口服Moclobemide可优先抑制大鼠肝脏中的 MAO-A 和 PEA,ED50 分别为 8.4 μmol/kg 和 6.6 μmol/kg。Moclobemide(0.1 mM)对脑 MAO-A 活性的抑制率超过 80%,但在体外不会影响苄胺氧化酶(大鼠心脏)和二胺氧化酶(大鼠小肠)的活性。[1] 在大鼠大脑皮层的神经元-脑胶质细胞培养物中,缺氧时或与谷氨酸一起加入Moclobemide(10 毫摩尔-100 mM)在培养基中,与对照组相比,能以浓度依赖的方式显著增加存活神经元的数量。[2]
体内活性 Moclobemide(10 mg/kg p.o.)在大鼠脑中显著降低所有测量到的单胺类代谢物的含量。[1] 通过饮水给予Moclobemide(4.5 mg/kg/天),在治疗5周(-23%)和7周(-16%)后显著减轻大鼠肾上腺重量。Moclobemide在治疗2周、5周和7周后分别使大鼠海马矿质皮质激素受体(MR)水平上调65%,76%和19%,并在这一边缘脑结构中将糖皮质激素受体(GR)水平上调10%(治疗5周)。Moclobemide(5周,4.5 mg/kg/天)显著减轻压力(30分钟新环境)诱导的血浆ACTH(-35%)和皮质醇(-29%)水平。[3] Moclobemide(2.5 mg/kg/天)在治疗3天后降低不动行为,增加攀爬行为,且经过14天治疗后游泳和攀爬行为均有增加。Moclobemide(15 mg/kg/天)在3天治疗后减少不动行为,并增加游泳,且治疗14天显著增加主动行为(游泳和攀爬)。[4] Moclobemide(100 mg/kg/天)与三乙基锡合用可以阻止三乙基锡在大鼠体内引起的脑水肿和大脑氯含量的增加。Moclobemide(100 mg/kg/天)减少脑内钠含量的增加,并减轻大鼠的神经功能损害。[5]
别名 吗氯贝胺, Ro111163
分子量 268.74
分子式 C13H17ClN2O2
CAS No. 71320-77-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 26.9 mg/mL (100 mM)

DMSO: 26.9 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 3.7211 mL 18.6053 mL 37.2107 mL 93.0267 mL
5 mM 0.7442 mL 3.7211 mL 7.4421 mL 18.6053 mL
10 mM 0.3721 mL 1.8605 mL 3.7211 mL 9.3027 mL
20 mM 0.1861 mL 0.9303 mL 1.8605 mL 4.6513 mL
50 mM 0.0744 mL 0.3721 mL 0.7442 mL 1.8605 mL
100 mM 0.0372 mL 0.1861 mL 0.3721 mL 0.9303 mL

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1. Da Prada M, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1989, 248(1), 400-414. 2. Verleye M, et al. Brain Res, 2007, 1138, 30-38. 3. Reul JM, et al. Neuroendocrinology, 1994, 60(5), 509-519. 4. Cryan JF, et al. Psychopharmacology (Berl), 2005, 182(3), 335-344. 5. Girard P, et al. Can J Physiol Pharmacol, 2007, 85(5), 556-561.
RS 8359 Isogentisin Lazabemide hydrochloride MAO-IN-1 (±)-Amiflamine Rosmarinic acid CX-157 Minaprine

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Moclobemide 71320-77-9 Metabolism Neuroscience MAO Monoamine Oxidase Inhibitor brain-derived antidepressants hippocampal progenitor 吗氯贝胺 stress oxidase,MAO-A Ro-111163 monoamine neurogenesis Ro111163 Ro 111163 neurotrophic inhibit inhibitor

 

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