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KIRA6

产品编号 TQ0076 CAS 1589527-65-0

KIRA6 是一种 IRE1α RNase 激酶的有效抑制剂，IC50为0.6 µM。它可以触发细胞凋亡反应。

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KIRA6, CAS 1589527-65-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 378	现货
2 mg	￥ 558	现货
5 mg	￥ 966	现货
10 mg	￥ 1,430	现货
25 mg	￥ 2,970	现货
50 mg	￥ 4,390	现货
100 mg	￥ 6,280	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,130	现货

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纯度: 100%

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	KIRA6 is an effective inhibitor of IRE1α RNase kinase (IC50: 0.6 μM). It can trigger an apoptotic response.
靶点活性	IRE1α:0.6 µM (cell free)
体外活性	KIRA6 (10-1000 nM，72小时) 在低纳摩尔浓度下显著影响依赖KIT的细胞系HMC-1.1的活性，这种作用与KIT阻断一致。KIRA6 (1nM-100μM) 与KIT的细胞质域结合，Kd值为10.8 μM。KIRA6 (10-1000 nM，1小时) 降低了KIT的信号输出，包括KIT的磷酸化以及其下游信号模块PSTAT5和磷酸化的ERK1/2 [1]。KIRA6 (1 μM，0-48小时) 以剂量依赖的方式抑制IRE1α过度激活导致的Ins1 mRNA降解。KIRA6 (0.1-10μM，72小时) 以剂量依赖的方式减少1NM-PP1在内质网应激期间增强的Ins1凋亡 [2]。
体内活性	KIRA6（腹腔注射；5 mg/kg；37天）与自由饮食的对照组相比，在几周内显著改善了随机葡萄糖水平。在停止注射后，KIRA6（i.p，5 mg/kg，注射后21或18天）在秋田鼠[2]中能显著提高血浆胰岛素和C-肽水平，保持胰岛素阳性岛区域在高水平。
细胞实验	Cell Line: HMC-1.1 cells. Concentration: 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM. Incubation Time: 72 hours [1]
动物实验	Animal Model: Male Ins2+/Akita mice. Dosage: 5 mg/kg. Administration: Intraperitoneal injection, 5 mg/kg, 21 or 18 days post injections [2]

分子量	518.53
分子式	C28H25F3N6O
CAS No.	1589527-65-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 2 mg/mL (3.86 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 5 mg/mL (9.64 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	1.9285 mL	9.6426 mL	19.2853 mL	48.2132 mL
DMSO	5 mM	0.3857 mL	1.9285 mL	3.8571 mL	9.6426 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Mahameed M,et al. The unfolded protein response modulators GSK2606414 and KIRA6 are potent KIT inhibitors. Cell Death Dis. 2019 Apr 1;10(4):300. 2. Ghosh R, et al. Allosteric inhibition of the IRE1α RNase preserves cell viability and function during endoplasmic reticulum stress. Cell. 2014 Jul 31;158(3):534-48.

文献引用

1. Wang J, Zhang J, Guo Z, et al.Targeting HSP70 chaperones by rhein sensitizes liver cancer to artemisinin derivatives.Phytomedicine.2023: 155156.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

KIRA6 1589527-65-0 Cell Cycle/Checkpoint IRE1 Inhibitor KIRA 6 Inositol requiring enzyme 1 inhibit KIRA-6 inhibitor

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