首页工具

AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid

产品编号 T3504 CAS 1869912-40-2

别名: AZD5153, AZD5153结晶体(API形式), AZD-5153 HNT salt

AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid (AZD5153) 是 AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有口服活性的选择性 BET/BRD4溴结构域抑制剂，对BRD4的IC50值为1.7nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid Chemical Structure

AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid, CAS 1869912-40-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 421	现货
5 mg	￥ 926	现货
10 mg	￥ 1,610	现货
25 mg	￥ 3,130	现货
50 mg	￥ 4,590	现货
100 mg	￥ 6,580	现货
500 mg	￥ 13,300	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,430	现货

大包装超大折扣，点击咨询

选择批次

纯度: 100%

纯度: 98.36%

纯度: 98.18%

纯度: 98%

纯度: 97.2%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid (AZD5153) is a potent triazolopyridazine-based Bromodomain (BRD4) and Extraterminal (BET) inhibitor used in cancer treatments.
靶点活性	FL-BRD4:5 nM
体外活性	AZD5153 treatment markedly affects transcriptional programs of MYC, E2F, and mTOR. Of note, mTOR pathway modulation is associated with cell line sensitivity to AZD5153. AZD5153 potently disrupts BRD4 foci in U2OS cells with an IC50 value of 1.7 nmol/L. AZD5153 efficiently downregulates MYC protein levels across the cell line panel irrespective of their sensitivity to AZD5153. AML, MM, and DLBCL cell lines are highly sensitive to AZD5153.
体内活性	AZD5153 modulates MYC and HEXIM1 in AML xenograft tumors and human whole blood. In vivo administration of AZD5153 leads to tumor stasis or regression in multiple xenograft models of acute myeloid leukemia, multiple myeloma, and diffuse large B-cell lymphoma. AZD5153 is administered orally to mice bearing MV-4-11 xenografts, and pharmacodynamic activity (intratumoral levels of c-Myc) is measured at 2, 4, and 8 h postdose. A considerable decrease in c-Myc expression is observed out to 8 h post dose at free plasma levels of compound <0.2 μM. This decrease in c-Myc expression after treatment with AZD5153 is consistent with other published BET inhibitors.
细胞实验	Apoptosis was analyzed by flow cytometry using CellEvent Caspase 3/7 Green detection reagent. MV-4-11, MM.1S, and K562 cells were pretreated with AZD5153 or I-BET762 for 48 hours in culture media. Cells were collected and stained with 5 μmol/L final concentration of CellEvent for 30 minutes at 37°C. Flow cytometry was done on a BD Fortessa using the Blue laser and FITC filter set. (Only for Reference)

别名	AZD5153, AZD5153结晶体(API形式), AZD-5153 HNT salt
分子量	667.75
分子式	C25H33N7O3·C11H8O3
CAS No.	1869912-40-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 26 mg/mL (38.9 mM)

DMSO: 93 mg/mL (139.3 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	1.4976 mL	7.4878 mL	14.9757 mL	37.4392 mL
	5 mM	0.2995 mL	1.4976 mL	2.9951 mL	7.4878 mL
	10 mM	0.1498 mL	0.7488 mL	1.4976 mL	3.7439 mL
	20 mM	0.0749 mL	0.3744 mL	0.7488 mL	1.872 mL
DMSO	50 mM	0.03 mL	0.1498 mL	0.2995 mL	0.7488 mL
DMSO	100 mM	0.015 mL	0.0749 mL	0.1498 mL	0.3744 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Rhyasen GW, et al. Mol Cancer Ther. 2016, 15(11):2563-2574. 2. Bradbury RH, et al. J Med Chem. 2016, 59(17):7801-17.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid 1869912-40-2 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain AZD5153 AZD-5153 AZD5153结晶体(API形式) AZD-5153 HNT AZD5153 6 Hydroxy 2 naphthoic acid Inhibitor AZD-5153 HNT salt AZD5153 6Hydroxy2naphthoic acid AZD 5153 inhibit AZD-5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords