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A-437203

产品编号 T10213 CAS 220519-06-2

别名: ABT-925, A37203, Lu201640

A-437203 (Lu201640) 是一种基于1H-pyrimidin-2-one scaﬀold 的、具有选择性的、新型强效的d3受体拮抗剂，对 D2, D3, 和 D4 受体,的Ki 值分别为 71, 1.6 和 6220 nM。

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A-437203, CAS 220519-06-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,370	现货
5 mg	￥ 5,490	现货
10 mg	￥ 7,690	现货
25 mg	￥ 11,300	现货
50 mg	￥ 15,300	现货
100 mg	￥ 19,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 5,990	现货

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其他形式的 A-437203:

ABT-925 fumarate dihydrate
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产品描述	A-437203 (Lu201640) is A kind of based on 1 h - pyrimidin - 2 - one sca ﬀ old, selective, new powerful d3 receptor antagonist, on D2, d3, and D4 receptor, Ki value 71, respectively 1.6 and 6220 nM.
靶点活性	D2 receptor:71 nM (Ki), D4 receptor:6220 nM , D3 receptor:1.6 nM
体外活性	A-437203是一种具有高亲和力的D3受体拮抗剂，并相对于其他多巴胺受体亚型具有较高的选择性（与D2相比，对D3的选择性高出44倍）[1]。
体内活性	A-437203在大鼠强迫游泳测试（FST）中单独测试。A-437203剂量为0.52、1.75、5.24和17.46 μmol/kg，注射方式为静脉注射。剂量的选择基于A-437203对D3与D2多巴胺受体的选择性。17.46 μmol/kg（10 mg/kg）或更低剂量的A-437203效果明显由D3受体介导，而非D2受体。174.6 μmol/kg（100 mg/kg）等高剂量的化合物才能结合并阻断D2受体，避免被烷化剂EEDG不可逆地失活。方差分析（ANOVA）表明，对于分析的任何行为，各处理组之间无显著差异（对于不动行为F4, 45=1.12, p=0.359，对于攀爬行为F4, 45=0.188, p=0.943，对于游泳行为F4, 45=1.634, p=0.182）。基于这些结果，选择17.46 μmol/kg静脉注射剂量的A-437203进行进一步实验[1]。
动物实验	Male Sprague-Dawley rats weighing 250-350 g are used for these experiments. Haloperidol (0.27, 1.33, and 2.66 μmol/kg=0.1, 0.5, and 1.0 mg/kg i.p.), A-437203 (LU-201640) (0.52, 1.75, 5.24, and 17.46 μmol/kg=0.3, 1.0, 3.0, and 10.0 mg/kg i.p.), and L-745,870 (0.23, 1.15, 2.3, and 5.7 μmol/kg=0.1, 0.5, 1.0, and 2.5 mg/kg i.p.) are tested initially alone in order to determine effective dose ranges. In those experiments, haloperidol, A-437203, and L-745,870 are administered i.p. 24, 5, and 0.5 h before the test swim. In the subsequent antagonism experiments, Haloperidol (0.27 μmol/kg), A-437203 (17.46 μmol/kg) or L-745,870 (1.15 μmol/kg) are injected i.p. 15 min prior to each quinpirole injection (0.4 and 1.0 μmol/kg s.c.).

别名	ABT-925, A37203, Lu201640
分子量	456.53
分子式	C20H27F3N6OS
CAS No.	220519-06-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/mL (131.43 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1904 mL	10.9522 mL	21.9044 mL	54.7609 mL
	5 mM	0.4381 mL	2.1904 mL	4.3809 mL	10.9522 mL
	10 mM	0.219 mL	1.0952 mL	2.1904 mL	5.4761 mL
	20 mM	0.1095 mL	0.5476 mL	1.0952 mL	2.738 mL
	50 mM	0.0438 mL	0.219 mL	0.4381 mL	1.0952 mL
	100 mM	0.0219 mL	0.1095 mL	0.219 mL	0.5476 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Basso AM, et al. Antidepressant-like effect of D(2/3) receptor-, but not D(4) receptor-activation in the rat forced swim test. Neuropsychopharmacology. 2005 Jul;30(7):1257-68.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

A-437203 220519-06-2 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor A-37203 ABT925 ABT-925 A37203 ABT 925 A 437203 Lu201640 A437203 A 37203 Inhibitor inhibitor inhibit

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