yap 1

K-975是一种高选择性的具有口服活性的TEAD 抑制剂，可有效抑制TEAD 和YAP1 TAZ 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。

TED-347 是不可逆的、共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂，对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50为 5.9 μM。它与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合(Ki:10.3 μM)。它可以抑制 TEAD 的转录活性，并且具有抗肿瘤作用。

YAP TAZ inhibitor-1 是一种 YAP TAZ 抑制剂(IC50 <0.100 μΜ)，可用于研究免疫功能异常和癌症。

YAP-TEAD-IN-1 TFA, a competitive inhibitor of the YAP–TEAD interaction (IC50: 25 nM), exhibits higher binding affinity to TEAD1 (Kd: 15 nM) compared to YAP (50-171) (Kd: 40 nM).

PROTAC YAP degrader-1 是一种专门靶向YAP并抑制其核内定位的PROTAC化合物。该化合物由PROTAC靶蛋白配体NSC682769和E3泛素连接酶配体+Linker的偶联体(R,S,R)-AHPC-PEG2-C2-boc构成，使用的PROTAC Linker为Acid-PEG2-C2-Boc，而其靶蛋白配体活性对照为Demethyl-NSC682769。

YAP TEAD-IN-1 (compound 4) 是一种有效的YAP和TEAD抑制剂，具有抗氧化和抗肿瘤细胞增殖的活性，对人类正常细胞几乎没有细胞毒性。

YAP-TEAD-IN-1 is a competitive inhibitor of YAP–TEAD interaction (IC50: 25 nM) and exhibits higher binding affinity to TEAD1 (Kd: 15 nM) compared to YAP (50-171) (Kd: 40 nM).

YAP-TEAD-IN-1 acetate 是一种有效的、竞争性的 YAP-TEAD 相互作用抑制剂，IC50 为 25 nM。

GA-017是一种有效的选择性 LATS1和 LATS2(大型肿瘤抑制激酶 1 2) 抑制剂，其 IC50值分别为 4.10 和 3.92 nM。GA-017 是细胞增殖的激活剂。GA-017 促进 YAP TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官的离体形成。

Lats-IN-1 是一种 ATP 竞争性的、高效的Lats1和Lats2激酶抑制剂，能促进有丝分裂后哺乳动物组织的 Yap 依赖性增殖。

(R,S,R)-AHPC-PEG2-C2-boc 属于 E3 泛素酶配体+连接子偶联物类 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)。该化合物主要应用于合成 PROTAC YAPdegrader-1。

pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种可口服的TEAD泛抑制剂，通过靶向TEAD的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子YAP TAZ的相互作用，从而抑制Hippo信号通路中癌基因（如Ctgf和Cyr61）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现出优异的活性，对luciferase的IC50为0.36 nM，对H226细胞的IC50为1.52 nM，并拥有良好的药代动力学特性 (AUC0–∞= 228.7 μg mL·min，T1 2= 183.9 min)。在TEAD依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，该化合物显著抑制肿瘤生长，具有研究TEAD依赖型癌症的潜力。

TEAD-IN-1 (Compound 2) 是一种高效的TEAD自棕榈酰化抑制剂，其IC50为603 nM。TEAD-IN-1 增强TEAD与VGLL4的相互作用，并削弱YAP与TEAD的结合。TEAD-IN-1 可用于癌症研究。

MYF-01-37 (1-[3-Methyl-3-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrrolidin-1-yl]prop-2-en-1-one) 是共价TEAD 抑制剂，靶向 Cys380，能够可逆地抑制 YAP TEAD 相互作用。

Decursin (Decursinol angelate) 是一种细胞毒性剂，是一种来自朝鲜当归根的有效蛋白激酶 C 激活剂。它通过 Hippo YAP 信号通路抑制 HepG2 细胞的生长。它通过下调 CXCR7 表达来抑制胃癌中的肿瘤生长，迁移和侵袭。

MSC-4106 是一种有效的、具有口服活性的 YAP TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的自棕榈酰化，并且对 NCI-H226 异种移植瘤模型显示抑制作用。

YAP TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的TEAD-YAP TAZ 抑制剂，EC50值为 3 nM。YAP TAZ inhibitor-2 具有抗增殖和抗肿瘤活性。

YAP-TEAD-IN-2 (化合物6)作为一种YAP-TEAD PPI抑制剂，表现出高效性，其半抑制浓度(IC50)仅为2.7 nM。

Super-TDU TFA 是一种特异性的 YAP 拮抗剂，可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU TFA 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。

Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。

Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) TFA 是YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU TFA 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。

SWTX-143，一新型共价YAP TAZ-TEAD 抑制剂，能结合四种TEAD亚型的棕榈酰化口袋。SWTX-143特异性、不可逆地抑制YAP TAZ-TEAD转录活性，表现出抗肿瘤活性。

HTH-02-006，一种NUAK2抑制剂（IC50 = 126 nM），能够降低HuCCT-1细胞中磷酸化MYPT1水平，并抑制YAP驱动的细胞增殖、肝肿大和肿瘤发生，同时具备抗纤维化保护效果。

YAP TAZ inhibitor-3 (Compound 24) 作为一种YAP TAZ抑制剂，展现出显著的萤火虫荧光素酶抑制效果，其IC50值低于0.1 μM。