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AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂，能够与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于 PROTACARD-266 合成。

YJ1206是一种高效和选择性CDK12/13 PROTAC降解剂(IC50 =12.55 nM)，具有可口服和低毒性的优点， 触发基因长度依赖的转录延伸缺陷，导致DNA损伤和细胞周期停滞，抑制前列腺癌细胞亚群的增殖。YJ1206可与AKT通路抑制剂协同，有效抑制前列腺癌。

ARD-2128 是高效的雄激素受体降解剂 PROTAC。它可有效降低 雄激素受体蛋白并抑制肿瘤组织中雄激素受体调节的基因，在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。它有用于前列腺癌研究的价值。

ARD-2585 是一种具有口服活性和选择性的雄激素受体 PROTAC 降解剂，具有抗癌活性，可用于研究前列腺癌。

GDC-2992是一种选择性和口服的AR (androgen receptor) 降解剂，在VCaP细胞中降解AR(DC50=2.7 nM)和抑制增殖(IC50=9.7 nM)，可用于研究去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。

VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体，可用于合成 ARD-266 。ARD-266 是一种基于 VHL E3 连接酶的高效雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 在 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中有效诱导 AR 蛋白降解，DC50值为 0.2-1 nM。

Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH, a PROTAC linker characterized by its alkyl/ether composition, plays a crucial role in synthesizing PROTACs including ARD-266. This compound demonstrates significant efficacy in promoting the degradation of androgen receptor (AR) protein across AR-positive prostate cancer cell lines such as LNCaP, VCaP, and 22Rv1, showcasing DC50 values ranging from 0.2-1 nM[1].

PROTAC SMARCA2 degrader-26 (compound 45) 作为一种高效的SMARCA2 PROTAC降解剂，能在VCaP细胞中诱导SMARCA2和SMARCA4的降解，其中SMARCA2和SMARCA4的降解率分别达到94%和57%。同时，PROTAC SMARCA2 degrader-26 还展现出了显著的抗增殖活性。

YJ9069是一种针对CDK12/CDK13P的选择性ROTAC降解剂，其在VCaP细胞中的IC50达到22.22 nM。该化合物能迅速引起CDK12/13的降解，进而导致基因长度依赖性的转录延长缺陷，从而引发DNA损伤和细胞周期的停滞。在实验中，YJ9069能有效地抑制特定前列腺癌细胞亚群的增殖，并在动物模型中显著地抑制前列腺肿瘤的生长。

CBPD-409 是一种口服有效的CBP/p300降解剂，DC50为 0.2–0.4 nM。在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中，CBPD-409 显示出抗增殖作用，IC50为 1.2–2.0 nM。该化合物还具有抗肿瘤活性。

LYA914 是一种具有口服活性的 AR/AR-V7 PROTAC 降解剂。LYA914 通过靶向雄激素受体 (AR) 保守 DNA 结合域 (DBD)，实现蛋白水解。它在对 Enzalutamide 不敏感或耐药的细胞中展现出显著的抗增殖作用。在 VCaP/LNCaP 肿瘤小鼠模型中，LYA914 能有效抑制肿瘤的生长。LYA914 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。

ARD-69 is a Highly Potent Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Degrader of Androgen Receptor (AR) for the Treatment of Prostate Cancer. ARD-69 induces degradation of AR protein in AR-positive prostate cancer cell lines in a dose- and time-dependent mann

PROTACAR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一款针对雄激素受体AR-V7变体的PROTACs，它特异性地拮抗AR的N末端结构域 (AR-NTD)，能有效诱导前列腺癌细胞凋亡，并在VCaP细胞中以1 μM 和 5 μM的浓度分别实现了62.2%和71.1%的AR-V7蛋白降解率。

ARD-2051是一种具有口服活性的高效雄激素受体(AR)蛋白水解靶向嵌合体降解剂。在LNCaP和VCaP前列腺癌细胞系中，ARD-2051实现AR蛋白降解的DC50值仅为0.6 nM，适用于前列腺癌研究。

ARD-1676为口服有效的雄激素受体(AR) PROTAC降解剂，结合了AR配体与cereblon配体。该化合物能降解体内外的AR，并在小鼠异种移植VCaP肿瘤模型中显示抑制肿瘤生长的活性。