usp2

USP28-IN-3是一种高选择性 USP28 抑制剂，对USP28的IC50 值为 0.1 μM。USP28-IN-3 具有抗癌活性，抑制 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3和UCHL5。USP28-IN-3 对人结直肠癌和肺鳞癌细胞具有细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统对c-Myc的细胞水平进行剂量依赖性下调。

USP28-IN-4 是一种高效的 USP28 抑制剂，对 USP28 的 IC50 值为 0.04 μM。USP28-IN-4 具有抗癌活性，抑制 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3和UCHL5。USP28-IN-4 对人结直肠癌和肺鳞癌细胞具有细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统对c-Myc的细胞水平进行剂量依赖性下调。

6-Thioguanine (2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂，是 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶抑制剂，也抑制 USP2的活性，IC50值分别为 25 μM 和 40 μM。

P 22077 (P22077) 是泛素蛋白特异性蛋白酶 USP7 抑制剂，EC50值为 8.6 μM，还可抑制 USP47，EC50值为 8.74 μM。

ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2) 抑制剂，具有抗增殖活性，IC50为1.1 μM，Kd=5.2 μM。它可直接结合 USP2，诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。它增加线粒体活性氧水平，降低胞内 ATP 含量，可用于乳腺癌的研究。

STD1T 是一种具有选择性和有效性的脱泛素酶 USP2a 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可降低 HCT116 结肠和 MCF-7 乳腺癌细胞中的细胞周期蛋白 D1 蛋白水平。

NSC-632839 (Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor II) 是一种非选择性异肽酶抑制剂，可抑制USP2、USP7和SENP2，EC50分别为 45±4 μM、37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。

USP28-IN-2是一种高选择性的USP28抑制剂(IC50=0.3 μM)，能够特异性作用于USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5。在体外实验中，USP28-IN-2对癌细胞表现出细胞毒性，作用机制为通过泛素-蛋白酶体途径降低c-Myc蛋白水平，并能减少Ankyrase-1/2的表达。此外，USP28-IN-2能增强结直肠癌细胞对药物瑞戈非尼的敏感性。

USP25/28-IN-AZ2 is a novel potent, selective, dual usp25/28 inhibitor

USP22-IN-1是一种泛素特异性肽酶22（USP22）抑制剂，可用于治疗增殖性疾病或癌症。

USP25/28 inhibitor AZ1 是一种选择性，口服有效且具有非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28抑制剂，IC50分别为 0.7 μM 和0.6 μM，并具有抗炎和抗肿瘤作用。

BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 NF-κB 抑制剂，可抑制 TNFα 诱导的 IκBα 磷酸化 (IC50=10 μM)。BAY 11-7082 也是一种泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 的抑制剂 (IC50=0.19/0.96 μM)。

Lithocholic acid (3α-Hydroxy-5β-cholanic acid) 是有毒的次级胆汁酸，是 FXR 拮抗剂 (IC50=0.7、1.4 μM)、EphA2 拮抗剂 (IC50=48、66 μM)和 EphB4 拮抗剂 (IC50=141 μM)。Lithocholic acid 能促使肝内胆汁淤积，能促进肿瘤发生。Lithocholic acid 为清洁剂溶解脂肪以供吸收，并且本身被吸收。

F1063-0967 是双特异性磷酸酶 26 抑制剂，其IC50=11.62 μM。

MS102 是一种口服有效的 USP2 抑制剂，其 IC50 为 5.46 μM。该化合物对 ACE2 依赖性冠状病毒表现出显著的抗病毒活性。在体外和体内实验中，MS102 能显著降低 VISTA 蛋白的丰度。MS102 可用于 SARS-CoV-2 的研究，并能与抗 PD-1 免疫疗法联合使用以增强抗肿瘤免疫反应。

EOAI3402143 是一种去泛素化酶抑制剂，以剂量依赖性抑制 Usp9x/Usp24和 Usp5，增加肿瘤细胞凋亡。

GSK2643943A 是一种去泛素化酶(DUB)的抑制剂，其对 USP20/Ub-Rho 的IC50值为 160 nM，具有口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的研究潜力。

PR-619 (2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine) 是一种 DUB 抑制剂，抑制 USP2/4/5/7/8 (EC50=7.2/3.93/8.61/6.86/4.9 μM)。PR-619 诱导内质网应激，激活自噬。

XH161-180 是一种泛素羧基末端水解酶 2 (ubiquitin carbox-terminal hydrolase 2 (USP2)) 的有效口服抑制剂，能够降低细胞周期蛋白 D 和 ACE2 的蛋白水平，展现出抗增殖活性。此外，XH161-180 对于研究依赖于 ACE2 的癌症和病毒感染具有潜在应用价值。

MS1172 (XH161-172; Example 54) 作为一种口服USP2抑制剂，在癌症治疗和病毒感染控制中显示出显著效果。

LLK203是一种有效的USP2/USP8双靶点抑制剂，IC50分别为0.89 μM和0.52 μM。LLK203导致ERα降解并诱导乳腺癌MCF-7细胞凋亡，对4T1肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。