tubulin inhibitor 7

Tubulin inhibitor 7 is an inhibitor of tubulin and a potent inhibitor of multiple cancer cell lines (tubulin polymerization (IC50: 0.52 μM), K562 cell growth (IC50: 11 nM)).

Tubulin inhibitor 24 是一种 tubulin 抑制剂，可以抑制微管蛋白聚合，以浓度依赖性方式诱导细胞周期停滞在 G2/M 期， 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。

CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 抑制剂，IC50为 6 μM，Ki 为 8.5 μM。它选择性抑制 Cdc7激酶，还抑制 SGK，S6K1以及 MSK1。

Tubulin polymerization-IN-47 是一种 tubulin 聚合抑制剂和有丝分裂抑制剂，具有抗肿瘤活性，对神经母细胞瘤癌细胞增殖具有抑制作用，对 Chp-134 和 Kelly 细胞系的IC50 分别为 7 和 12 nM。Tubulin polymerization-IN-47 是治疗肝癌、结肠癌、肺癌和乳腺癌的候选化合物。

Antiproliferative agent-59（Compound 14u）作为一种微管蛋白 (tubulin) 聚合抑制剂，显示了对多种癌细胞线如Huh7、SGC-7901 和 MCF-7的显著抗增殖效果，其 IC50 值分别为 0.03、0.18 和 0.13 μM。此化合物能在 G2/M 期阻断细胞周期，并在 Huh7 细胞中触发细胞凋亡 (apoptosis)。在 Huh7 异种移植小鼠模型中，Antiproliferative agent-59 对肝癌具备抗肿瘤活性，并未观察到显著的毒副作用。

Antiproliferative agent-64 (Compound 76) 是一种抑制真核翻译起始因子 4E (eIF4E) 的化合物，可通过阻断mRNA的二级结构来抑制蛋白质翻译。它对c-Myc的5'非翻译区 (c-myc 5'UTR) 的抑制作用的EC50为1.2 nM，对编码微管蛋白的5'UTR (tub 5'UTR) 的抑制作用的EC50为40 nM。此外，Antiproliferative agent-64 对MDA-MB-231细胞增殖的抑制作用的EC50为7 nM。

HDAC-IN-82 (Compound 18b) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，具有选择性的抗疟疾和抗癌作用。它在肿瘤细胞中展现出显著的抗增殖及 caspase3/7 活性，导致组蛋白 H3 和 α-微管蛋白的超乙酰化。

Antitumor agent-200 (Compound 2g) 是一种微管合成抑制剂，它通过与微管蛋白秋水仙碱位点结合，导致 G2/M 细胞周期停滞并产生 ROS。该化合物对 P-糖蛋白 (P-gp) 过表达的 MCF7/ADR 和 KBV200 细胞系显示出显著的抑制活性，耐药指数 (DRI) 分别为 0.83 和 0.58。在 MCF-7 异种移植模型中，通过腹腔注射给药 (25 mg/kg)，Antitumor agent-200 能够实现 57.2% 的肿瘤生长抑制率。Antitumor agent-200 在抗癌研究中具有应用价值。

Taltobulinintermediate-7 是 Taltobulin 合成过程中的一种中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常用毒素成分 (ADC Cytotoxin)，同时作为一种强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。其作用机制包括抑制微管蛋白聚合，导致有丝分裂停滞，并诱导细胞发生凋亡 (apoptosis)。

Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是一种微管聚合抑制剂 (IC50为 7.5 μM) 和 α-/β-tubulin 的降解剂。它能抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖，IC50分别是 32、60 和 29 nM，并使细胞周期停滞在 G2/M 期，同时抑制 MCF-7 细胞迁移。在 4T1 同种移植小鼠模型中，该化合物表现出显著的抗肿瘤功效，肿瘤生长抑制率 (TGI) 达到 74.27%。

Tubulin inhibitor 9 (compound 7) 是一种微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂，展现出抗癌活性 (MDA-MB 231, IC50=0.9 nM)。

Tubulin-IN-53 是一种高效的微管蛋白 (Tubulin) 抑制剂，IC50为6.06 μM。它通过靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点，抑制微管蛋白聚合，破坏微管网络。Tubulin-IN-53 使MCF-7细胞在G2/M期停滞，并引发细胞凋亡 (apoptosis)，同时抑制细胞迁移，伴随线粒体膜电位降低和活性氧 (ROS) 的增加。此化合物还可破坏人脐静脉内皮细胞的血管生成，可用于乳腺癌和肺癌等癌症研究。

Ferroptosisinducer-9 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂和秋水仙碱结合位点的微管蛋白 (tubulin) 聚合抑制剂。其在 MCF-7 细胞中的生长抑制作用为 IC50 = 14 nM，并能阻止 [3H]colchicine 结合。此化合物可降低 GPX4 和 FTH 的表达，提升 COX2 和 ACSL4 的水平，减少 GSH、NADP+ 和 NADPH，同时增加 LPO、MDA 和 Fe(II) 的浓度，并降低 SOD 的水平。在 HCT116 CRC 异种移植瘤模型中，Ferroptosisinducer-9 展示出显著的抗肿瘤效能。它适用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 和结直肠癌 (CRC)。

HDAC6-IN-67 是一种选择性抑制剂，针对HDAC6的抑制能力为IC50 = 17.15 nM，并且其对HDAC1的选择性高出19倍。通过与Ser531和His614的相互作用，HDAC6-IN-67 选择性抑制HDAC6，其可通过诱导caspase9、8、3和PARP的裂解，增加Bax表达以及降低Bcl-2表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外，HDAC6-IN-67 能有效诱导MCF-7/ADR细胞中α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化，而不影响组蛋白H3的乙酰化。此化合物可用于乳腺癌研究。

Tubulin polymerization-IN-85 (Compound C21) 是一种微管蛋白聚合抑制剂 (IC50值为 1.59 μM)，主要靶向秋水仙碱结合位点。其对HeLa、HepG2、MCF-7和A549细胞表现出抗增殖活性，IC50值分别为0.08、0.21、0.27和0.32 μM，而对正常肾上皮293T细胞的毒性较低 (IC50值为187 μM)。此外，Tubulin polymerization-IN-85 能诱导癌细胞G2/M期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis)，同时下调Bcl-2、Bcl-xl、Mcl-1、Cyclin B1、cdc25及cdc2蛋白的表达水平，上调P53、P21、Bad和Bax的水平。Tubulin polymerization-IN-85 可用于癌症研究，如宫颈癌。

MT-7 is a tubulin polymerization inhibitor.

7-epi-Taxol (7-Epitaxol) 是在细胞中发现的紫杉醇的主要衍生物，在抑制细胞增殖、微管解离和诱导微管聚合等方面与紫杉醇作用相当。

Thiocolchicine 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂，IC50 为 2.5 µM，Ki 为 0.7 µM。 Thiocolchicine 诱导细胞凋亡。 Thiocolchicine 可用作 ADC 技术中的 ADC 细胞毒素。

Sertaconazole 是一种广谱抗真菌药。

10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel (7-Xylosyl-10-deacetyltaxol) 是一种紫杉醇衍生物，具有改进的药理特性和更高的水溶性，用于治疗癌症。

Antitumor agent-68 是一种有效的微管蛋白抑制剂，具有良好的抗肿瘤活性，对宫颈癌细胞系 HeLa 和乳腺癌细胞系 MCF-7 细胞的IC50值分别为 3.6 和 3.8 μM。Antitumor agent-68 以剂量依赖的方式表现出良好的 ROS 和DPPH 自由基的清除活性。

Tubulin inhibitor 29 (compound 3c) 是一种有效的微管抑制剂，可抑制微管聚合并与秋水仙碱位点结合 (IC 50 = 1.2 μM)。Tubulin inhibitor 29 具有抗增殖作用，对人乳腺癌细胞 MCF-7 细胞的 IC50值为 7.5 μM。

Tubulin aggregation-IN-24 (compound HMBA) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂，可提高 GTP 水解速率并抑制微管组装。Tubulin aggregation-IN-24 诱导细胞凋亡和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin aggregation-IN-24 抑制乳腺癌细胞 MCF-7 的增殖。

Tubulin inhibitor 28 (compound 2g) 是一种有效的微管抑制剂，IC50值为 1.2 μM。Tubulin inhibitor 28 对 MCF-7 细胞具有抗增殖活性。