tlr1

TLR1 是细胞穿透 Toll/IL-1 receptor/resistance (TIR) domain/BB-Loop 的小分子模拟物，能够阻碍 IL-1 受体介导的反应。

CU-T12-9 是特异性 TLR1/2激动剂，可激活先天免疫系统和适应性免疫系统。它选择性激活 TLR1/2 异二聚体，可通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号，引起下游 TNF-α、IL-10 和 iNOS 增加。

CU-CPT22 是 toll 样受体 1 和 2 蛋白复合物抑制剂，可阻断 Pam3CSK4诱导的 TLR1/2 激活，IC50值为 0.58 µM。 它与 TLR1/2 结合的合成三酰脂蛋白竞争，Ki 值为 0.41 µM。

Pam3CSK4 TFA (Pam3Cys-Ser-(Lys)4 TFA) 是 Toll 样受体 1/2 激动剂，对人 TLR1/2 的EC50为 0.47 ng/mL。

a15:0-i15:0 PE 是一种包含两个支链的二酰基磷脂酰乙醇胺。这种化合物是非典型的TLR2-TLR1异二聚体激动剂，并具有免疫原性。它能够激活T细胞和DC的信号传导并表现出抗炎特性。此外，a15:0-i15:0 PE 能诱导TNFα和IL-6的产生，并且是A. muciniphila脂质膜的主要成分之一（约50%）。

SMU-C68是一种高选择性的小分子TLR1/2异源二聚体激动剂，其EC50为0.009 μM。它能够激活NF-κB和MAPK通路，促使促炎细胞因子（如TNF-α、IL-1β）的释放。SMU-C68在癌症研究中具有潜在应用。

ETI60 是一种选择性TLR抑制剂，具口服活性，其作用于TLR7 (IC50= 0.68 μM) 和TLR9 (IC50= 0.12 μM) 的核苷结合位点 I，而不影响表面 TLR（包括 TLR1/TLR2、TLR2/TLR6、TLR4 和 TLR5）。ETI60 在细胞、生物物理及体内实验中显示出纳摩尔级活性，有效抑制内体 TLR 介导的促炎信号，并调节炎症相关基因的表达。ETI60 能有效改善银屑病和系统性红斑狼疮 (SLE) 小鼠模型的症状。该化合物适用于自身免疫性疾病和炎症性疾病的研究。

ETI41 是一种选择性口服有效的TLR抑制剂，作用于TLR7(IC50= 0.63 μM) 和TLR9(IC50= 0.16 μM)的核苷结合位点 I，而不影响表面TLR（包括TLR1/TLR2、TLR2/TLR6、TLR4和TLR5）。在细胞、生物物理和体内实验中，ETI41 表现出纳摩尔级别的活性，有效抑制由内体 TLR 介导的促炎信号，并抑制炎症相关基因的表达，能够改善银屑病和系统性红斑狼疮 (SLE) 小鼠模型的症状。ETI41 可用于自身免疫性疾病和炎症性疾病的相关研究。

TLR2/9 antagonist 1 (Compound 24) 是一种可逆共价的拮抗剂，作用于TLR2 [IC₅₀= 0.5 μM (TLR2/TLR6)；IC₅₀= 0.6 μM (TLR2/TLR1)] 和TLR9 (IC₅₀= 0.32 μM)。TLR2/9 antagonist 1 对其他 TLR 亚型无显著影响，可用于研究炎症相关的中枢神经系统疾病和恶性肿瘤。

SMU-C409 是一种 TLR1/2 激动剂，在 HEK-Blue hTLR2 细胞中的 EC50 为 65 nM。它能够激活 TLR1/2–MyD88–NF-κB 信号通路，诱导 TNF-α 和 IL-1β 的分泌，并显著激活免疫细胞，以发挥抗肿瘤的免疫调节作用。在体外实验中，SMU-C409 表现出较低的毒性，可用于癌症免疫研究。

SMU127 is an agonist of the toll-like receptor 1/2 (TLR1/2) heterodimer.1It induces NF-κB signaling in cells expressing human TLR2 (EC50= 0.55 μM) but not cells expressing human TLR3, -4, -5, -7, or -8 when used at concentrations ranging from 0.1 to 100 μM. SMU127 induces the production of TNF-α in isolated human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) when used at concentrations ranging from 0.01 to 1 μM.In vivo, SMU127 (0.1 mg/animal) reduces tumor volume in a 4T1 murine mammary carcinoma model. 1.Chen, Z., Cen, X., Yang, J., et al.Structure-based discovery of a specific TLR1-TLR2 small molecule agonist from the ZINC drug library databaseChem. Commun. (Camb.)54(81)11411-11414(2018)

Diprovocim-1 是一种超高效、小分子 TLR1/TLR2 双受体激动剂，对人 TLR1/TLR2 的 EC₅₀ 为 110 pM。可用于免疫佐剂与抗肿瘤疫苗研究。

Diprovocim-X (compound 35) 为有效的TLR1/TLR2激动剂，其对hTLR1/TLR2和mTLR1/TLR2的EC50值分别为0.14 nM和0.75 nM。此化合物在小鼠体内作为佐剂使用时，能有效激发适应性免疫反应。

NCI 126224 是一种 Toll 样受体 4（TLR4）拮抗剂，可选择性抑制 LPS 诱导的 RAW 264.7 巨噬细胞中一氧化氮生成（IC50 = 0.31 µM），而对 TLR7/8 激动剂 R-848、TLR1/2 激动剂 Pam3CSK4 及 TLR3 激动剂 poly(I:C) 的作用较弱。NCI 126224 在 0.6 µM 条件下抑制 FSL-1 诱导的 NO 生成，并在 BV-2 胶质细胞中抑制 LPS 诱导的 NF-κB 活性，同时降低 RAW 264.7 细胞中 IL-1β 和 TNF-α 水平（IC50 分别为 5.92 µM 和 1.54 µM），显示其在炎症及先天免疫信号通路研究中的重要价值。

WYJ-2 是一种选择性激活 Toll 样受体 2/1 (TLR2/1) 的化合物，在瞬时共转染人TLR2和TLR1的HEK 293T 细胞中，其EC50值为18.57 nM。WYJ-2 能诱导细胞焦亡 (pyroptosis) 并对非小细胞肺癌 (NSCLC) 展现抗癌活性。

TLR2 agonist1 (Compound R-7d) 作为人类 toll 样受体 2 (TLR 2) 的有效激动剂,展现出 EC50 值为 116 pM.该化合物主要通过 TLR2/TLR1 异二聚体促进 NF-κB 启动子的激活.

Pam3CSK4-Biotin is a biotinylated derivative of Pam3CSK4, functioning as a Toll-like receptor 1/2 (TLR1/2) agonist.

Pam3CSK4-Biotin (Pam3Cys-Ser-(Lys)4-Biotin) TFA 是 TLR1/2 激动剂的生物素化形式。