tlr-1

TLR1 是细胞穿透 Toll/IL-1 receptor/resistance (TIR) domain/BB-Loop 的小分子模拟物，能够阻碍 IL-1 受体介导的反应。

CU-T12-9 是特异性 TLR1/2激动剂，可激活先天免疫系统和适应性免疫系统。它选择性激活 TLR1/2 异二聚体，可通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号，引起下游 TNF-α、IL-10 和 iNOS 增加。

CU-CPT22 是 toll 样受体 1 和 2 蛋白复合物抑制剂，可阻断 Pam3CSK4诱导的 TLR1/2 激活，IC50值为 0.58 µM。 它与 TLR1/2 结合的合成三酰脂蛋白竞争，Ki 值为 0.41 µM。

Pam3CSK4 TFA (Pam3Cys-Ser-(Lys)4 TFA) 是 Toll 样受体 1/2 激动剂，对人 TLR1/2 的EC50为 0.47 ng/mL。

Chloroquine 是一种 Toll 样受体抑制剂，可以抑制自噬。Chloroquine 具有抗疟疾和抗炎活性，广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎。Chloroquine 还具有抗 SARS-CoV-2 (COVID-19) 活性、抗 HIV-1 活性。

1V209 (TLR7 agonist T7) 是一种 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂，可与各种多糖缀合，以改善其水溶性，增强功效并保持低毒性，具有抗肿瘤作用。

TLR7 agonist 1 is a selective and oral TLR7 agonist (IC50: 90 nM).

Gardiquimod 可抑制巨噬细胞和活化的外周血单个核细胞的HIV-1感染。 它是一种咪唑喹啉类似物，是一种 TLR7/8 激动剂。

4-Octylphenol 是一种环境激素干扰物，影响男性生殖细胞的性别特异功能，具体表现为显著降低有丝分裂指数与前精原细胞的数量。此外，4-Octylphenol 会导致鲤鱼出现鳃炎症，这一过程涉及补体系统的激活，包括补体成分 3a/补体成分 3a受体 (C3a/C3aR) 轴和补体成分 5a/补体成分 5a受体 1 (C5a/C5aR1) 轴。此化合物还通过调节 T 辅助细胞 (Th) 1/Th2 细胞平衡与调节性 T 细胞 (Treg)/Th17 细胞比例影响免疫系统。4-Octylphenol 亦可通过 Toll 样受体 7 (Toll-like Receptor (TLR))/抑制因子 κBα/核因子 κB (TLR7/IκBα/NF-κB) 路径产生炎症损伤。

PROTACIRAK4 degrader-13 (Degrader 1) 是一种选择性IRAK4 PROTAC降解剂，在PBMCs中的单核细胞和淋巴细胞的DC50分别为0.86 nM和1.1 nM。该化合物显著激活TIR信号，并抑制Imiquimod诱导的银屑病小鼠模型中循环促炎细胞因子的产生。PROTACIRAK4 degrader-13 可用于研究由TLR和IL-1R驱动的中性粒细胞炎症疾病，例如化脓性汗腺炎 (HS) 和特应性皮炎 (AD)。

TLR2/9 antagonist 1 (Compound 24) 是一种可逆共价的拮抗剂，作用于TLR2 [IC₅₀= 0.5 μM (TLR2/TLR6)；IC₅₀= 0.6 μM (TLR2/TLR1)] 和TLR9 (IC₅₀= 0.32 μM)。TLR2/9 antagonist 1 对其他 TLR 亚型无显著影响，可用于研究炎症相关的中枢神经系统疾病和恶性肿瘤。

TLR3-IN-1 (CU CPT 4a) 是一种选择性的TLR3信号抑制剂，在 RAW 264.7 细胞中 IC50 为 3.44 μM。它可以抑制 TLR3/dsRNA 复合物介导的下游信号通路，并抑制全细胞中 TNF-α 和 IL-1β 的产生。

C29 是 Toll 样受体 2 抑制剂，可阻断 hTLR2/1 和 hTLR2/6 信号，IC50值分别为 19.7 和 37.6 μM。

Givinostat(ITF-2357)是一种非选择性和口服活性的HDAC抑制剂，能够抑制STAT5磷酸化，对crlf2重排的BCP-ALL具有抗肿瘤活性并诱导凋亡。Givinostat具有抗炎活性，在endotoxin刺激的PBMCs中抑制TNF-α和IL-1β，还能够促进β细胞的存活，可用于糖尿病、急性淋巴细胞白血病和关节炎。

TLR7/8-IN-1 是一种来自专利 WO2019220390（化合物 2b）的结晶 TLR7/TLR8 抑制剂，是一种用于自身免疫疾病研究的有价值的化合物。

TLR7/8/9-IN-1 是具有口服活性的Toll 样受体7/8/9小分子拮抗剂，IC50为43 nM。

MD2-IN-1 是骨髓分化蛋白 2 (MD2) 的抑制剂，对重组人 MD2 (rhMD2) 的 KD 为 189  μM。

TLR7 agonist 2 (TLR7-IN-1) 是选择性 Toll 样受体 7 激动剂，LEC 值为 0.4 μM。

TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride (TLR7/8 agonist-5d) 是 toll 样受体TLR7/TLR8的双重激动剂。

TLR7/8 Antagonist 1 (Compound 16c) 是一种咪唑喹啉衍生物，是一种有效的 TLR7/8 激动剂，对 TLR7 和 TLR8 的 IC50 值分别为 3.91 和 2.19 μM。其中 Toll 样受体 (TLR) 7 和 8 是一种治疗传染病、癌症和自身免疫性疾病的免疫调节药物开发的关键靶点。

L6H21 是一种可口服的选择性骨髓分化蛋白 (MD-2) 抑制剂，通过糖尿病前期大鼠的 toll 样受体 4-髓样分化因子 2 信号传导预防认知障碍和脑病理，通过抑制 NLRP3 炎性小体激活来减少 EtOH + LPS 诱导的肝损伤，可用于研究认知障碍和脑损伤。

Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分，可阻断IGF-1与其受体的结合，IC50约为90 nM。它还通过抑制NF-κB p65的 DNA 结合活性来抑制COX-2的 mRNA 表达。它可促进血管生成和改善高血压，具有抗炎和治疗阿尔茨海默病的潜力。

CU-CPT9b (TLR8-specific antagonist 1) 是 toll 样受体 8 (TLR8) 的拮抗剂，Kd 为 21 nM。它抑制由 TLR8 激动剂 R-848 在过表达 TLR8 的 HEK-Blue 细胞中诱导的 NF-ĸB 活化，IC5​​0 值为 0.7 nM。

ODN 1018（1018 ISS）是一种合成寡脱氧核苷酸，作为 Toll 样受体 9（TLR-9）激动剂和免疫刺激序列，其确定序列为 5′-TGACTGTGAACGTTCGAGATGA-3′。ODN 1018 被广泛用作疫苗佐剂和免疫学研究工具，以激活先天免疫反应并增强抗原特异性免疫。