tgr 5

TGR5 Receptor Agonist 是一种TGR5(GPCR19)激动剂。

FXR/TGR5 agonist 1 acts as an agonist on both FXR and TGR5 receptors and is utilized for treating fatty liver disease.

TGR5 Receptor Agonist 3 是一种 G 蛋白偶联胆汁酸受体 1（GPBAR1，TGR5）激动剂软药化合物，能够降低胆囊充盈，表现出良好的胆囊安全性，能够作用于 hTGR5 (EC50: 16.4 nM) 和 mTGR5 (EC50: 209 nM)。

TGR5 agonist 1 (compound 18) 是一种有效的TGR5激动剂，EC50值为 0.31 µM。

TGR5 agonist 2 (compound 19) 是一种有效的 TGR5激动剂，EC50值为 0.27 µM。

TGR5 agonist 6 (compound 22b) 是一款非系统性，专注于肠道的 TGR5 激动剂，展现了显著且长效的降血糖作用，且安全性可接受。

TGR5 agonist 7 (Compound 22-Na) 是一种有选择性在肠道起效并且能口服的 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5 (GPBAR1或GPR131) 的激动剂，其EC50< 1 μM。在小鼠模型中，TGR5 agonist 7 能够降低血糖水平，适用于糖尿病研究。

TGR5 Receptor Agonist 4 作为胆汁酸受体 (TGR5) 激动剂，对 hTGR5 和 mTGR5 的EC50 值分别为 2 nM 和 3 nM。该化合物在降糖和减重研究中扮演关键角色。

TGR5激动剂4（化合物19），作为一种胆酸衍生物，具有优越的TGR5选择性，其EC50值为4μM。

TGR5激动剂3（化合物8）作为一种胆酸衍生物，表现出选择性TGR5激动特性，其EC50值为5μM。

INT-777（S-EMCA）是有效的 TGR5 激动剂，EC50 为 0.82 μM。 INT-777（S-EMCA）在大鼠蛛网膜下腔出血后通过 TGR3 cAMP PKA 信号通路抑制 NLRP5-ASC 炎症小体介导的神经炎症。

Ursodeoxycholic acid sodium (Sodium Ursodeoxycholate) 是一种天然存在的次级胆汁酸，具有抗炎和细胞保护活性。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥其作用，包括 G 蛋白偶联胆汁酸受体 5 (TGR5) 和法尼醇 X 受体 (FXR)。

Ursodeoxycholic acid (UDCA)是一种有效的肝脏特异性脂肪酸转运蛋白 5 (FATP5) 抑制剂，通过 FATP5 依赖性方式抑制原代肝细胞摄取长链脂肪酸。Ursodeoxycholic acid 能够抑制胆固醇的吸收，用于溶解胆结石，并具有研究与肥胖相关的脂肪肝疾病的潜力。

Deoxycholic acid (Cholanoic Acid) 是 G 蛋白偶联胆汁酸受体 TGR5的激活剂。

SBI-115 是TGR5 (GPCR19)拮抗剂，对 TGR5 降低多囊性肝病的肝囊肿形成具有抑制作用。

INT-767 是一种高效的法尼类固醇 X 受体 (FXR) TGR5 双激动剂，可预防 NASH 并促进内脏脂肪棕色脂肪生成和线粒体功能，可用于研究非酒精性脂肪性肝炎。

Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道 （ENaC） 阻断剂，有利尿作用，还可以作为 TGR5 受体的抑制剂，对 TGR5 激活诱导的 GLP-1 分泌和 cAMP 水平升高均呈剂量依赖性降低。

BAR502 是一种 GPBAR1 和 FXR 双重激动剂，IC50分别为0.4 μM 和 2 μM。

BAR501是高效选择性的 GPBAR1激动剂(EC50:1 μM)。

TC-G 1005 是具有口服活性的TGR5选择性激动剂，能够激活 hTGR5 (EC50:0.72 nM)和 mTGR5 (EC50:6.2 nM)。它能够减少小鼠体内葡萄糖水平。

SB756050 是TGR5选择性激动剂。它用于二型糖尿病研究的潜力。