tgfβri

TGFβRI-IN-1 is an oral active and selective inhibitor of TGFβ receptor type I (TGFβRI) kinase(IC50 values of 2 nM and 7.6 μM for TGFβRI and TGFβRII, respectively ).

LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM)，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。

LY3200882 是一种高度选择性的、口服活性的、具有 ATP 竞争性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂(IC50:38.2 nM)。它能够抑制多种促肿瘤活性，可用作免疫调节剂。

TGFβRI-IN-5 (Compound 4b) 是 TGFβRI 的有效抑制剂，IC50值为 0.08 μM。TGFβRI-IN-5 对所有测试细胞系的均显示出显著的抗癌活性，可增强细胞凋亡并抑制细胞周期的 G2 M 期。

TGFβRI-IN-4 是一种高效的、口服具有活力的 TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂，能够作用于 ALK5 (IC50: 44 nM) 和 NIH3T3 (IC50: 42.5 nM)。TGFβRI-IN-4 在异种移植瘤模型中，能够抑制肿瘤生长和肿瘤重量。

TGFβRI-IN-6 是一种有效的TGFβRI 抑制剂，IC50值为 0.55 nM。TGFβRI-IN-6 具有增强抗肿瘤免疫力的潜力。

TGFβRI-IN-3 抑制TGFβR1，IC50为 0.79 nM，是对 MAP4K4 的选择性2000 倍。TGFβRI-IN-3 是一种高选择性的 TGFβR1 抑制剂，在免疫肿瘤中具有潜在的应用。

TGF-βRI inhibitor 1 (compound i) 作为一种有效的TGF-βRI抑制剂，主要应用于癌症研究领域。

TGF-βRI inhibitor 1 (compound i) methylbenzenesulfonate 是一种应用于癌症研究的TGF-βRI抑制剂。

TGF-βRI inhibitor 3 (Compound 9ac) 是一种选择性TGF-β抑制剂，能够有效抑制TGF-β信号通路。其对c-Src激酶的IC50为13 μM，对ALK5激酶的IC50为0.63 μM。

TGFβR-IN-1 是一种长效肿瘤激活的TGFβR 抑制剂的前体。

RepSox (ALK5 Inhibitor II) 是一种 TGFβR-1 ALK5 的抑制剂，可以抑制 ATP 与 ALK5 结合 以及 ALK5 自磷酸化 (IC50=23 4 nM)，具有选择性。RepSox 可以诱导 MEFs 细胞的脂肪生成。

N-((4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)-2-bromoaniline 是一种有效的 ALK5 抑制剂，IC50 为 7nM。

SD-208 (ALK5 Inhibitor V) 是 TGF-βRI (ALK5) 的选择性抑制剂(IC50:48 nM)，对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。

BIX02189 是一种选择性 MEK5 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。

AZ12601011 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 TGFBR1 激酶抑制剂。AZ12601011抑制炎症因子、白细胞介素（IL）-1β、IL-6和肿瘤坏死因子-α的释放，抑制乳腺肿瘤的生长。AZ12601011可以直接与TGF-βR1结合并阻断下游Smad3的激活，可用于防止肾纤维化。

TGFβRI-IN-2 is a selective, potent and orally active inhibitor of (Activin-Like Kinase 5) ALK 5(pIC50 and pEC50 values of 7.6 and 6.63, respectively).

BIX02188 是一种具有选择性和有效性的 MEK5 抑制剂，抑制 MEK5 诱导表达致癌突变体FLT3-ITD的细胞凋亡。

TGFBR1-IN-2 (Compound AQA) 是一种TGFBR1抑制剂 (KD: 0.01 μM) 和抗菌剂，也是细胞色素 P450的底物。其结构中含有抑制结核分枝杆菌所必需的 pyridyl-6-methyl 基团，对非复制性和持久性结核分枝杆菌表现出有效的抑制活性。

Ontunisertib (Example 26) 是一种针对 TGFβ 受体 I ALK5 (TGFβRI ALK5) 的强效抑制剂，其 TGFβRI 的 IC50 值在 100 到 500 nM 之间，对 ALK5 的 IC50 值是 ≤100 nM。Ontunisertib 适用于研究胃肠道疾病、皮肤和眼部纤维化相关疾病以及癌症。

BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 和 ERK5 抑制剂，IC50分别为 1.5 和 59 nM。

AZ 12799734 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 TGFBR1和 ALK5 双重抑制剂，对 BMP 和 TGFβ 有抑制作用，可用于研究肿瘤。

ALK5-IN-8 is a highly effective inhibitor of TGFβRI (ALK5). It hinders the phosphorylation of ALK5 on downstream signaling proteins (Smad2 or Smad3) by obstructing the interaction between TGFβRI and ligands. Consequently, it disrupts or prevents TGF-β signaling. ALK5-IN-8 shows promise in the study of diverse diseases associated with ALK5-mediated pathways[1].

ALK5-IN-9 是一种有效的、口服具有活力的 TGFβRI (ALK5) 抑制剂。ALK5-IN-9 能够抑制 ALK5 自磷酸化 (IC50: 25 nM) 并抑制 NIH3T3 细胞活性 (IC50: 74.6 nM)。ALK5-IN-9 具有良好的药代动力学特征，能够改善 hERG 抑制。ALK5-IN-9 对癌症疾病表现出研究潜能。