tgfβri

TGFβRI-IN-1 is an oral active and selective inhibitor of TGFβ receptor type I (TGFβRI)kinase (IC50 values of 2 nM and 7.6 μM for TGFβRI and TGFβRII,respectively ).

PF-06952229 是 TGFβRI 的选择性抑制剂。 PF-06952229 可用于治疗实体瘤，特别是转移性乳腺癌的研究。

LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM)，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。

LY3200882 是一种高度选择性的、口服活性的、具有 ATP 竞争性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂(IC50:38.2 nM)。它能够抑制多种促肿瘤活性，可用作免疫调节剂。

TGFβRI-IN-7 (compound 16W) 是一种有效的TGFβRI抑制剂。该化合物抑制 SMAD2/3 磷酸化和 H22 细胞活力，其IC50值分别为 12 和 65 nM。在 H22 细胞异种移植模型中，TGFβRI-IN-7 显示出显著的抗肿瘤效果，TGI 达到 79.6%。

TGFβRI-IN-5 (Compound 4b) 是 TGFβRI 的有效抑制剂，IC50值为 0.08 μM。TGFβRI-IN-5 对所有测试细胞系的均显示出显著的抗癌活性，可增强细胞凋亡并抑制细胞周期的 G2/M 期。

TGFβRI-IN-4 是一种高效的、口服具有活力的 TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂，能够作用于 ALK5 (IC50: 44 nM) 和 NIH3T3 (IC50: 42.5 nM)。TGFβRI-IN-4 在异种移植瘤模型中，能够抑制肿瘤生长和肿瘤重量。

TGFβRI-IN-6 是一种有效的TGFβRI 抑制剂，IC50值为 0.55 nM。TGFβRI-IN-6 具有增强抗肿瘤免疫力的潜力。

TGFβRI-IN-3 抑制TGFβR1，IC50为 0.79 nM，是对 MAP4K4 的选择性2000 倍。TGFβRI-IN-3 是一种高选择性的 TGFβR1 抑制剂，在免疫肿瘤中具有潜在的应用。

TGF-βRI inhibitor 3 (Compound 9ac) 是一种选择性TGF-β抑制剂，能够有效抑制TGF-β信号通路。其对c-Src激酶的IC50为13 μM，对ALK5激酶的IC50为0.63 μM。

TGFβRII-IN-3 (Compound 2r) 是一种 TGFβ 类型 II 受体 (TGFβ RII) 的选择性抑制剂，具有 IC50 = 4.1 μM。它通过促进 TGFβ RII 的蛋白质降解来抑制 TGFβ 信号传导。此外，TGFβRI-IN-7 能够阻断内皮向间充质的转变和细胞迁移，并可用于癌症研究。

TGFβRII-IN-2 (Compound 3n) 是TGFβRII的抑制剂，IC50为2.4 μM，能够阻止多种癌细胞系的内皮到间质转化和细胞迁移，并且不会干扰微管网络。

RepSox (ALK5 Inhibitor II) 是一种 TGFβR-1/ALK5 的抑制剂，可以抑制 ATP 与 ALK5 结合 以及 ALK5 自磷酸化 (IC50=23/4 nM)，具有选择性。RepSox 可以诱导 MEFs 细胞的脂肪生成。

ALK5-IN-10是一种有效的 ALK5 抑制剂，IC50 为 7nM。

LDN 193688是一种偏好ALK2位点的BMP激酶抑制剂，通过结合ALK位点发挥作用，对BMP的抑制活性为对TGFβRI的一百倍,可用于研究进行性骨化性纤维发育不良。

AZ12601011 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 TGFBR1 激酶抑制剂。AZ12601011抑制炎症因子、白细胞介素（IL）-1β、IL-6和肿瘤坏死因子-α的释放，抑制乳腺肿瘤的生长。AZ12601011可以直接与TGF-βR1结合并阻断下游Smad3的激活，可用于防止肾纤维化。

TGFβRI-IN-2 is a selective, potent and orally active inhibitor of (Activin-Like Kinase 5) ALK 5(pIC50 and pEC50 values of 7.6 and 6.63, respectively).

BIX02188 是一种具有选择性和有效性的 MEK5 抑制剂，抑制 MEK5 诱导表达致癌突变体FLT3-ITD的细胞凋亡。

TGFBR1-IN-2 (Compound AQA) 是一种TGFBR1抑制剂 (KD: 0.01 μM) 和抗菌剂，也是细胞色素 P450的底物。其结构中含有抑制结核分枝杆菌所必需的 pyridyl-6-methyl 基团，对非复制性和持久性结核分枝杆菌表现出有效的抑制活性。

Ontunisertib (Example 26) 是一种针对 TGFβ 受体 I/ALK5 (TGFβRI/ALK5) 的强效抑制剂，其 TGFβRI 的 IC50 值在 100 到 500 nM 之间，对 ALK5 的 IC50 值是 ≤100 nM。Ontunisertib 适用于研究胃肠道疾病、皮肤和眼部纤维化相关疾病以及癌症。

SD-208 (ALK5 Inhibitor V) 是 TGF-βRI (ALK5) 的选择性抑制剂(IC50:48 nM)，对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。

BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 和 ERK5 抑制剂，IC50分别为 1.5 和 59 nM。

ALK5-IN-85 (Compound 19) 为一种TGFβRI (ALK5) 的抑制剂，IC50小于100 nM。此化合物可用于研究和治疗多种呼吸系统疾病，包括特发性肺纤维化、哮喘、慢性阻塞性肺病和肺癌，以及皮肤和眼部纤维化疾病。

(E/Z)-BIX 02189是BIX 02189的异构体，可用于生化实验。