tankyrase-1

RK-287107 是一种有效且特异性的 tankyrase 抑制剂，可阻断结直肠癌细胞生长，对 tankyrase-1和 tankyrase-2的 IC50分别为 14.3 和 10.6 nM。

G244-LM 是一种特异性有效的tankyrase 1 2抑制剂，可抑制Wnt 信号传导。

E7449 (UNII-9X5A2QIA7C) 是一种有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，也抑制 TNKS1 和 TNKS2，使用 32P-NAD+ 作为底物，对 PARP1、PARP2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 2.0、1.0、约 50 和约 50 nM。

Olaparib (KU0059436) 是 PARP1 PARP2 的小分子抑制剂 (IC50=5 1 nM)，对 PARP tankyrase-1 的抑制活性较弱 (IC50=1.5 μM)，具有选择性和口服活性。Olaparib 具有自噬和线粒体自噬激活活性。

Niraparib (MK-4827) 是一种 PARP 抑制剂，可以抑制 PARP1 和 PARP2 (IC50=3.8 2.1 nM)，具有选择性。Niraparib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 DNA 损伤修复、诱导细胞凋亡。

Niraparib tosylate monohyrate 也称为 MK-4827，是一种聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 MK4827 抑制 PARP 活性，增强 DNA 链断裂的积累，促进基因组不稳定性和细胞凋亡。 PARP 蛋白家族通过碱基切除修复 (BER) 途径检测和修复单链 DNA 断裂。

Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种具有口服活性的PARP1和PARP2抑制剂，IC50值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。它抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。

Niraparib tosylate (MK-4827(tosylate)) 是一种高效的，具有生物口服利用度的PARP1和PARP2抑制剂，IC50分别为 3.8 和 2.1 nM。它抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。

exo-IWR-1 (exo-IWR 1) 是一种 IWR-1 的阴性对照无活性异构体。其中IWR-1是一种端锚聚合酶抑制剂，能够抑制Wnt β-catenin 信号传导途径。

MN-64 是一种有效的tankyrase 1抑制剂，对TNKS1、TNKS2、ARTD1 和 ARTD2 的IC50值分别为 6、72、19.1 和 39.4 μM。

MSC2504877 是一种tankyrase 抑制剂，可增强临床CDK4 6 抑制剂的作用。 MSC2504877 抑制由 palbociclib 引起的 Cyclin D2 和 Cyclin E2 的上调，并增强对 phospho-Rb 的抑制。

JW 55 (JW55) 是一种有效且选择性的 β-catenin 信号通路抑制剂，通过抑制 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1 2) 的 PARP 结构域起作用。

TNKS-IN-1 is a highly potent and selective inhibitor of tankyrase.

CAY10753 is an inhibitor of tankyrase 2 (TNKS2; IC50= 0.3 nM).1It is selective for TNKS2 over TNKS1 (IC50= 6.1 nM), as well as poly(ADP-ribose) polymerase 1 (PARP1) and PARP2 (IC50s = 89.6 and 37.8 nM, respectively). CAY10753 inhibits proliferation of DLD-1 colorectal cancer cells when used at a concentration of 1 μM. 1.Tomassi, S., Pfahler, J., Mautone, N., et al.From PARP1 to TNKS2 inhibition: A structure-based approachMed. Chem. Lett.(2020)

OM-1700 是一种 tankyrase 的有效抑制剂，作用于 tankyrase 1 (IC50: 127 nM) 和 tankyrase 2 (IC50: 14 nM)。OM-1700 能够抑制结肠癌细胞系的生长，抑制 COLO 320DM 细胞 (GI50: 650 nM)。

OM-153 是 tankyrase 的有效抑制剂，能够作用于 tankyrase 1 (IC50: 13 nM) 和 tankyrase 2 (IC50: 2 nM)，且对 COLO 320DM 中的 WNT β-连环蛋白信号传导和增殖具有抑制作用。

JPI 547, also known as NOV 1402, is an oral inhibitor of PARP 1 2 and Tankyrase 1 2. JPI-547 demonstrated anti-tumor activity in BRCA-deficient xenograft models as a single-agent and in combination with chemotherapy and immune checkpoint inhibitors.

AZ0108 is an orally bioavailable, potent PARP1,2,6 inhibitor that potently inhibits centrosome clustering and is suitable for in vivo efficacy and tolerability studies. AZ0108 has been utilized as in vitro tools and in vivo probes to investigate the biological consequences of inhibiting centrosome clustering through PARP enzymes. AZ0108 is more selective in its enzyme inhibition profile and effects on cellular pathways and phenotypes. Specifically, AZ0108 inhibits PARPs 1, 2, and 6 with approximately 100-fold selectivity against PARP3 and TNKS1. Consistent with this lack of potencytowards tankyrase, AZ0108 is not active in a DLD-1 Wnt luciferase reporter assay.

Tankyrase-IN-4，作为一种端锚聚合酶1(TNKS1)抑制剂，具有0.8 nM的IC50值，适用于癌症研究。

TNKS1 2-IN-1是一种针对tankyrase TNKS1 2的高效抑制剂，其pIC50值介于7.1至8.2之间。该化合物主要用于癌症、纤维化及其他高增殖性疾病的研究领域。

Tankyrase-IN-5（Compound 30f）作为MSC2504877的类似物，能有效抑制tankyaseTNKS1和TNKS2，其IC50分别为2.3 nM和7.9 nM。

PARP1-IN-15（Compound 6）是一款针对PARP1的抑制剂，能够抑制坦聚合酶(TNKS)并促进DNA双链断裂损伤。该化合物在诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis)方面具有显著作用，且在三阴性乳腺癌(TNBC)细胞及来源于TNBC患者的类器官中显示出抗癌活性，适用于探究BRCA1突变状态下的TNBC研究。