soluble epoxide hydrolase inhibitor

Soluble epoxide hydrolase inhibitor is a soluble epoxide hydrolase inhibitor (human soluble epoxide hydrolase (h-sEH) with pIC50 of 8.4).

EC5026 (BPN-19186) 是首创的，非阿片类的，可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂，它可有效缓解发炎性和神经性疼痛。

Dual FAAH sEH-IN-1 是具有高度亲和力的sEH(可溶性环氧水解酶) (IC50: 9.6 nM) 和FAAH(脂肪酸酰胺水解酶) (IC50: 7 nM) 双重抑制剂，具有抗炎活性。

(Rac)-EC5026 ((Rac)-BPN-19186) 是一种有效的可溶性环氧水解酶 (sEH) 哌啶抑制剂，Ki 值为 0.06 nM。(Rac)-EC5026 可用于帕金森氏病和路易体痴呆 (DLB) 的研究。

N,N'-Dicyclohexylurea (AURORA KA-3582) 是一种可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂。

BI-1935 是可溶性环氧化物水解酶抑制剂，用于与心血管疾病相关的疾病的研究。

CAY10640 (sEH inhibitor-1)一种有效的、具有口服活性、可溶于水的环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂，对人和鼠中的sEH 具有抑制作用，IC50s 分别为 0.4 和 5.3 nM。

sEH inhibitor-7是一种可溶性环氧化物水解酶（sEH）抑制剂，对人和小鼠的 sEH 有抑制作用，IC 50 s 分别为 6.2 μM 和0.15 μM 。sEH inhibitor-7与抗炎活性分子有关。

Diflapolin 是高活性的双 5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP) 可溶性环氧化物水解酶抑制剂，具有显著的抗炎作用和较高的靶向选择性。它抑制分离的 sEH 的活性，IC50为20 nM。它还抑制完整人单核细胞和中性粒细胞中 5-LOX 产物的形成，IC50分别为 30 和 170 nM。

N-(3-methoxybenzyl)-octadecanamide 从玛卡 (Lepidium meyenii Walp.) 转化而来。

CUDA 是一种可溶性环氧水解酶抑制剂，对小鼠 sEH 和人 sEH 作用的 IC50分别为 11.1 和 112 nM。它能选择性地上调过氧化物酶体增殖激活受体 PPARα的活性，有用于心血管疾病的研究潜力。

SWE101 is a potent human and rat soluble epoxide hydrolase (sEH)-P inhibitor(IC50s of 4 μM and 2.8 μM, respectively).

AR-9281 (APAU) 是选择性的可溶性环氧化物水解酶抑制剂，可用于研究高血压和 2 型糖尿病。

trans-AUCB (t-AUCB) 是口服具有活力的、选择性的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂，对人，小鼠和大鼠的 sEH 的IC50分别为 1.3 nM，8 nM，8 nM。它具有抗神经胶质瘤特性。

UC-1728 (t-TUCB) 是一种兔子可溶性环氧化物水解酶抑制剂，兔子肝脏中测得其IC50=2 nM。

DJ-53 (compound 68)为一种口服型基于苯基喹啉的溶性环氧水解酶抑制剂。

LQ-38，一种口服有效的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂，其IC50值为5.2 nM。在大鼠足部水肿模型及小鼠急性胰腺炎模型中，LQ-38显现出明显的抗炎效果。此外，在Acetic acid诱导的小鼠扭体模型中，该化合物亦展现了良好的镇痛活性。

sEH inhibitor-19 (Compound (R)-14i) 是一种口服有效的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂，IC50值为1.2 nM。sEH inhibitor-19 能抑制 TNF-α 和 IL-6 的表达，并在小鼠急性胰腺炎或Carrageenan诱导的水肿模型中展现出抗炎活性。

sEH-IN-12 is an effective inhibitor of the enzyme soluble epoxide hydrolase (sEH).

N-Desbutyl dronedarone is an active metabolite of the antiarrhythmic agent dronedarone .1,2,3It is formed from dronedarone by cytochrome P450s (CYPs) and monoamine oxidase (MAO) in human hepatocyte preparations.4N-Desbutyl dronedarone inhibits the binding of 3,3’,5-triiodo-L-thyronine to the thyroid hormone receptors TRα1and TRβ1(IC50s = 59 and 280 μM for the chicken and human receptors, respectively).1It inhibits CYP2J2-mediated formation of 14,15-EET from arachidonic acid and soluble epoxide hydrolase-mediated formation of 14,15-DHET from 14,15-EET (IC50s = 1.59 and 2.73 μM, respectively, in cell-free assays).2N-Desbutyl dronedarone decreases intracellular ATP levels in H9c2 rat cardiomyocytes (IC50= 1.07 μM) and inhibits mitochondrial complex I, also known as NADH dehydrogenase, and mitochondrial complex II, also known as succinate dehydrogenase, activities in isolated rat heart mitochondria (IC50s = 11.94 and 24.54 μM, respectively).3 1.Van Beeren, H.C., Jong, W.M.C., Kaptein, E., et al.Dronerarone acts as a selective inhibitor of 3,5,3’-triiodothyronine binding to thyroid hormone receptor-α1: in vitro and in vivo evidenceEndocrinology144(2)552-558(2003) 2.Karkhanis, A., Tram, N.D.T., and Chan, E.C.Y.Effects of dronedarone, amiodarone and their active metabolites on sequential metabolism of arachidonic acid to epoxyeicosatrienoic and dihydroxyeicosatrienoic acidsBiochem. Pharmacol.146188-198(2017) 3.Karkhanis, A., Leow, J.W.H., Hagen, T., et al.Dronedarone-induced cardiac mitochondrial dysfunction and its mitigation by epoxyeicosatrienoic acidsToxicol. Sci.163(1)79-91(2018) 4.Klieber, S., Arabeyre-Fabre, C., Moliner, P., et al.Identification of metabolic pathways and enzyme systems involved in the in vitro human hepatic metabolism of dronedarone, a potent new oral antiarrhythmic drugPharmacol. Res. Perspec.2(3)e00044(2014)

sEH inhibitor-6 (Compound 3g) is a highly potent soluble epoxide hydrolase (sEH) inhibitor, exhibiting an IC 50 value of 0.5 nM [1].

sEH inhibitor-2 (化合物 5l) 是一种具有口服活性的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂（IC50= 0.9 nM），预测的口服吸收百分比为71.2-88.4%。sEH inhibitor-2 可使血清中的环氧二十碳三烯酸 (EETs) 保持较高的浓度水平。sEH inhibitor-2 在心血管保护中有研究价值。

sEH inhibitor-3 是一种可口服且具有选择性和高效性的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂，可用于研究癌症。

COX-2 sEH-IN-1 是口服具有活力的 COX-2 (IC50: 1.24 μM) 和 sEH (IC50: 0.40 μM) 的双抑制剂，其中sEH 是一种可溶性环氧化物水解酶。COX-2 sEH-IN-1 可以增加抗炎作用、显著降低心血管风险。