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  • RSS0680
    T746432769753-48-0
    RSS0680 是一种蛋白激酶降解剂,可降解多种激酶,可用于研究激酶异常引起的疾病。
    • ¥ 2380
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  • WH-4-025
    T92191876463-35-2
    WH-4-025 是一种盐诱导激酶(SIK)的抑制剂。
    • ¥ 348
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  • Prexasertib
    LY2606368, 5-[[5-[2-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基]-1H-吡唑-3-基]氨基]-2-吡嗪甲腈
    T43101234015-52-1
    Prexasertib (LY2606368) 是检查点激酶 1 (CHK1) 抑制剂 (Ki 为 0.9 nM,IC50<1 nM),具有选择性。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡。Prexasertib 具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 323
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • Prexasertib dihydrochloride
    Prexasertib 2HCl, LY2606368 2HCl, LY2606368 (dihydrochloride)
    T43271234015-54-3
    Prexasertib dihydrochloride (LY2606368) 是一种选择性的,ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶 1 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50为 <1 nM。它抑制 CHK2(IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。它引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡,有抗肿瘤活性。
    • ¥ 397
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  • GSK-1070916
    GSK-1070916A, GSK1070916
    T6129942918-07-2
    GSK-1070916 (GSK-1070916A) 是一种选择性,ATP 竞争型的极光激酶B/C 抑制剂,Ki 值分别为0.38和1.5 nM。
    • ¥ 366
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  • SIK-IN-4
    T2001993033846-10-2
    SIK-IN-4 (compound 34) 作为盐诱导激酶SIK的有效抑制剂,对SIK1、SIK2与SIK3的IC50值分别达到1.2 nM、0.9 nM以及1.8 nM。
    • ¥ 27790
    8-10周
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  • SIK-IN-3
    T209718
    SIK-IN-3 (Compound 6B) 是盐诱导激酶 (SIK) 的抑制剂,对 SIK1、SIK2 和 SIK3 具有抑制作用,IC50 分别为 0.1、0.3 和 0.8 nM。SIK-IN-1 抑制人巨噬细胞中 TNFa 的释放,IC50 为 0.6 nM,并促进 LPS 诱导的 IL-10 释放,EC50 为 3 nM。
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  • SIKs-IN-1
    T787622927557-06-8
    SIKs-IN-1(compound 8h)为一种嘧啶-5-羧酰胺衍生物,并充当盐诱导激酶(SIKs)的抑制剂。该化合物通过抑制SIK活性,上调IL-10抗炎细胞因子,下调IL-12促炎细胞因子,调控M1/M2巨噬细胞的极化,并在DSS诱导的结肠炎模型中展现出明显的抗炎效果。
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • SIK-IN-1
    T873933033846-29-3
    SIK-IN-1 (Compound 53) 作为盐诱导激酶 (SIK) 的抑制剂,能有效抑制 SIK1、SIK2 和 SIK3,其IC50值分别是 0.1,0.4 和 1.5 nM。此外,SIK-IN-1 在抑制人巨噬细胞中 TNFa 的释放方面表现出显著效果,IC50为 0.5 nM,并能够在 LPS 刺激下促进IL-10的释放,其EC50为 4 nM。
    • 待询
    10-14周
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  • SIK-IN-2
    T873943033846-20-4
    SIK-IN-2 (Compound 45), 作为盐诱导激酶 (SIK) 的抑制剂,有效抑制了SKI1、SIK2 和 SIK3,其IC50分别为0.1 nM、0.2 nM 和 0.4 nM。此外,SIK-IN-1能够抑制人巨噬细胞中TNFa的释放,其IC50为0.5 nM,并且能刺激LPS诱导的IL-10释放,EC50为2 nM。
    • 待询
    10-14周
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  • SIK2/3-IN-1
    T2066383038863-24-7
    SIK2/3-IN-1 (Compound 7S) 是一种具有口服活性的选择性 SIK2/3 抑制剂;在 MV4-11 AML 小鼠 CDX 模型中,它可显著抑制肿瘤生长,并且不会导致体重减轻。SIK2/3-IN-1 可用于研究 MEF2C 依赖型急性髓系白血病。
    • 待询
    10-14周
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  • SIK2-IN-3
    T2077162810809-10-8
    SIK2-IN-3 是一种具备口服活性的 SIK1/2 选择性抑制剂 (IC50: 0.128/0.084 μM),能够抑制 CRTC3 的磷酸化并减少髓系细胞促炎因子的产生。SIK2-IN-3 可改善小鼠抗CD40结肠炎模型中全身及组织的炎症反应。
    • 待询
    10-14周
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  • MRT199665
    T161421456858-57-3In house
    MRT199665 is an effective and ATP-competitive, selective MARK/SIK/AMPK inhibitor (IC50s of 2/2/3/2 nM, 10/10 nM, and 110/12/43 nM for MARK1/MARK2/MARK3/MARK14, AMPKα1/AMPKα2, and SIK1/SIK2/SIK3, respectively). MRT199665 suppresses the phosphorylation of S
    • 待询
    8-10周
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  • YKL-06-062
    T172722172617-16-0In house
    YKL-06-062 是第二代 salt-inducible kinase (SIK) 抑制剂,对 SIK1, SIK2 和 SIK3有抑制作用, IC50 为 2.12 nM、1.40 nM 和2.86 nM。
    • ¥ 262
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  • MRT 67307 dihydrochloride
    T369941781882-89-0In house
    MRT 67307 dihydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂,IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT 67307 dihydrochloride 也可抑制 ULK1 和 ULK2,IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT 67307 dihydrochloride 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
    • ¥ 157
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  • GLPG3970
    T733842403733-82-2In house
    GLPG3970 是一种新型可口服具有选择性的 SIK2/SIK3 双重抑制剂。GLPG3970 具有潜在的抗炎活性,可用于研究自身免疫性疾病。
    • ¥ 413
    In stock
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  • YKL-05-099
    T172711936529-65-5
    YKL-05-099 是盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂。能够抑制SIK1(IC50:10 nM)、SIK3(IC50:30 nM)的活性,对SIK2(IC50:40 nM) 的活性抑制作用稍弱。[1]
    • ¥ 547
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • MRIA9
    T368912750707-05-0
    MRIA9 是 ATP 竞争性的、pan-SIK 和PAK2/3抑制剂,其对 SIK1、SIK2 和SIK3的IC50值分别为 516 nM, 180 nM 和 127 nM。
    • ¥ 5798
    待询
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  • HG-9-91-01
    SIK inhibitor 1
    T45991456858-58-4
    HG-9-91-01 (SIK inhibitor 1) 是选择性的盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂,能够作用于 SIK1(IC50:0.92 nM)、SIK2(IC50:6.6 nM)和 SIK3(IC50:9.6 nM)。
    • ¥ 629
    In stock
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • YKL-06-061
    T55762172617-15-9
    YKL-06-061 是一种选择性的盐诱导激酶(SIK)抑制剂,其对 SIK1、SIK2、SIK3 的IC50值分别为6.56 nM、1.77 nM、20.5 nM。
    • ¥ 283
    In stock
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  • ARN-3236
    T59931613710-01-2
    ARN-3236 是一种口服有活性的、具有选择性的盐诱导激酶2 (SIK2)抑制剂,它能够抑制SIK1 (IC50:21.63 nM)、SIK2(IC50<1 nM)和 SIK3(IC50:6.63 nM)。它具有抗肿瘤作用。
    • ¥ 655
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • GLPG3312
    GLPG 3312
    T865092340388-72-7
    GLPG3312是一种选择性和有效的泛SIK抑制剂,具有口服活性的优点,对SIK1、SIK2和SIK3的IC50=0.6-2.0 nM,在人原代髓细胞和小鼠模型中均表现出抗炎和免疫调节活性。
    • ¥ 795
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  • Pterosin B
    蕨素 B
    T1257634175-96-7
    Pterosin B 是一种广泛存在于绿色植物的叶子和芽中,是盐诱导性激酶 3 (Sik3) 信号转导抑制剂。Pterosin B 可促进 G6pc 的表达,对Ang II诱导的心肌细胞肥大具有保护作用,通过调节NAD(P)H氧化酶2/4的表达水平发挥作用。
    • ¥ 1400
    6-8周
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  • JRD-SIK1/2i-4
    T2040112810810-00-3
    JRD-SIK1/2i-4是一种SIK1/2抑制剂,JRD-SIK 1/2i-4在低微摩尔浓度下诱导CRTC3的核转位,预计会饱和SIK1和SIK2,但不会饱和SIK3。
    • 待询
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