serotonergic

Mirtazapine (6-Azamianserin) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。它也是一种5-HT2、5-HT3、组胺 H1 受体和 α2-肾上腺素受体拮抗剂，pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。

Cyproheptadine hydrochloride 是一种有效的口服5-HT2A受体拮抗剂，具有抗抑郁、抗血清素和抗血小板活性，可用于血栓栓塞性疾病研究及糖尿病模型构建。

MPP+ iodide 是一种神经毒素 MPTP 的有毒代谢物，也是一种 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。MPP+ iodide 对多巴胺能神经元有毒，可以在动物模型中导致帕金森症。

Agomelatine (L(+)-Tartaric acid) 是 MT1 与 MT2 受体的特异性激动剂（Ki 分别为 0.1、0.06、0.12 和 0.27 nM 于 CHO-hMT1、HEK-hMT1、CHO-hMT2 与 HEK-hMT2），同时作为选择性 5-HT2C 受体拮抗剂（pKi 为 6.4 与 6.2 于猪源与人源 5-HT2C 受体）。该化合物可精确调控昼夜节律及 5-HT 信号通路，是研究褪黑素受体介导调控、神经精神疾病药物机制及神经药理学的重要工具化合物，有助于提高实验可重复性及临床转化研究效率。

Viloxazine (Viloxazin) (Viloxazin) 是一种去甲肾上腺素再摄取抑制剂、5-HT 2C 受体激动剂和 5-HT 2B 受体拮抗剂。其主要作用机制是调节血清素能和去甲肾上腺素能途径。Viloxazine通常用于抑郁症研究 [1] [2]。

Laprafylline 是一种黄嘌呤化合物，对体内支气管收缩有抑制作用，且具有抗肿瘤活性。Laprafylline在低浓度时可充当竞争性血清素能拮抗剂，在高难度时抑制由hist引起的收缩。

Vilazodone (SB659746A) 是一种可口服的选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) 和部分5-HT1A 受体激动剂。它有抗抑郁作用，可用于抑郁症和情绪性疾病的研究。

Citalopram hydrobromide (XU-62-320) 是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂，可选择性地抑制 CNS 神经元对 5-羟色胺的再摄取，从而增强中枢神经系统中的 5-羟色胺能活性，也具有抗抑郁活性。它抑制兔血小板中 5-HT 的摄取，IC50为 14 nM。

Citalopram (Lu 10-171) 是一种具有口服活性的、选择性的血清素再摄取抑制剂 (SSRI)，是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，是一种 S(+)-对映体 (Escitalopram) 和 R(-)-对映体的外消旋混合物。Citalopram 具有抗抑郁活性，可增强血清素能神经传递，可用于研究老年痴呆。

Vortioxetine (Lu AA 21004) 是5-HT1A、5-HT1B、5-HT3A、5-HT7受体和 5-羟色胺转运体抑制剂，Ki 值分别为 15、33、3.7、19 和 1.6 nM。它作为抗抑郁药，用于治疗重度抑郁症。

Flibanserin (Girosa) 一种具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂，Ki 值分别为 1 和 49 nM。它与多巴胺 D4 受体结合，Ki 值在 4 到 24 nM 之间。它是一种血清素能抗抑郁药，用于治疗性欲减退症。

Carvacrol (O-Thymol) 是唇形科植物中的一种单萜酚类天然产物，具有镇痛、抗焦虑、抗抑郁、抗氧化、抗炎和抗癌作用。

Frovatriptan 是一种高度有效且具有脑选择性的 5-HT1B/1D 受体激动剂，在临床使用的曲坦类药物中表现出最高的受体效力。该化合物可强效激活 5-羟色胺能信号通路，调节与偏头痛病理生理相关的颅内血管收缩和三叉神经递质传递，并在临床上显示出明确疗效，在特定预设终点中于伴有先兆的偏头痛发作头痛期给药时具有一定优势，Frovatriptan 在靶向抗偏头痛治疗及转化神经药理学研究中的应用。

Org GC 94是一种具有精神活性的小分子化合物，隶属于四环类抗抑郁药（tetracyclic antidepressant, TeCA）治疗家族，被广泛表征为去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁药（noradrenergic and specific serotonergic antidepressant, NaSSA），并在临床上证实具有抗抑郁、抗焦虑、催眠、止吐、促食欲及抗组胺等多种药理作用。Org GC 94在作用机制上表现为H1、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT3、5-HT6、5-HT7、α1-肾上腺素能及α2-肾上腺素能受体的拮抗剂或反向激动剂，同时抑制去甲肾上腺素再摄取；其对H1受体具有高亲和力的反向激动活性，与镇静和体重增加相关；对毒蕈碱型乙酰胆碱受体几乎无亲和力，因此不表现出抗胆碱能不良反应。

1-(1-Naphthyl) piperazine hydrochloride (1-naphthalen-1-ylpiperazine hydrochloride) 是一种 5-羟色胺能配体，可与多种 5-羟色胺 (5-HT) 受体非选择性结合。

4i (CHEMBL1269981) 是一种 5-HT3 受体拮抗剂，可调节血清素系统。

Arotinolol is a nonselective α/β-adrenergic receptor blocker and a vasodilating β-blocker. Arotinolol also shows potency for inhibiting the binding of the radioligand 125I-ICYP to 5HT1B-serotonergic receptor sites. It is an antihypertensive agent.

(Z)-Thiothixene (Thiothixene) 是一种血清素受体拮抗剂。

Buspirone (Buspirone free base) 是一种azaspiro 化合物，具有抗焦虑药、镇静剂、血清素能激动剂和EC 3.4.21.26(脯氨酸寡肽酶)抑制剂的作用。

HPTP 是与 MPTP 相关的单胺能神经毒素，为 haloperidol 的脱水产物。该化合物特异性作用于多巴胺能与 5-羟色胺能系统，是 HPP+ 的前药，通过其代谢产物介导单胺能神经毒性，可用于构建神经毒性或免疫缺陷相关的神经科学研究模型。

RS 23579-190 是一种在神经药理学中表现出高度选择性的 5-HT 受体拮抗剂。它在皮摩尔浓度下即可特异性阻断血清素介导的下游兴奋性突触后电位，常用于解析胃肠道肠神经系统与中枢认知网络中的血清素能信号传导途径。

TMU4142 是一种选择性5-HT1a激动剂，具有高GoA活性和较弱的Gi3活性。在不显著激活DNR区5-HT1a自身受体的情况下，TMU4142 能快速产生抗抑郁样效应或抑制血清素能神经元的放电。在抑郁小鼠模型中，TMU4142 展现出快速起效的抗抑郁效果，被用于抗抑郁研究。

α-Guanidinoglutaric Acid 存在于猫大脑皮层钴诱导的致癫痫病灶组织中。 α-Guanidinoglutaric Acid 诱导的癫痫发作与血清素功能异常有关，它们是由 5-HT 水平的降低引起的。

Loxapine 是 D2DR 和 D4DR 抑制剂和5-羟色胺能受体拮抗剂，是一种抗精神病药物，主要用于治疗精神分裂症。