rip-1

Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种坏死性凋亡抑制剂和 RIP1 抑制剂，具有特异性。Necrostatin-1 抑制 TNF-α 诱导的坏死性凋亡。Necrostatin-1 也可以抑制 IDO。

RIP1 kinase inhibitor 1 is an orally available and brain-penetrating inhibitor of RIP1 kinase with pKi of 9.04.

RIP1 kinase inhibitor 7 (compound 41) 为一种高效的受体相互作用蛋白 1 激酶 (RIP1) 抑制剂，人 RIP1 IC50 值 <100 nM，细胞坏死试验中 EC50 值介于 1-100 nM。

RIP1 kinase inhibitor 4 (compound 3)为一高效RIP1K抑制剂，其EC50值 ≤ 1000 nM[1]。

RIP1 kinase inhibitor 6为一选择性抑制剂，对人R1P1激酶表现出高效性，

RIP kinase

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规格

数量

RIP1 kinase inhibitor 5 (example 1) 为一RIP1抑制剂，作为肿瘤免疫检查点激酶应用，与 SIR1-365 (compound 13) 类似，具有抑制坏死 (necrosis) 与铁死亡活性。

RIP1 kinase inhibitor 8（Compound 77）是一种高选择性的二氢吡唑（DHP）RIP1激酶抑制剂，其IC50值为20 nM，可有效抑制坏死（necrotic）细胞死亡，并在多种物种中展现出优良的药代动力学属性。

Necrostatin-5 (Nec-5)是一种RIP1激酶的选择性抑制剂，也是一种细胞坏死抑制剂，可防止TNF-α处理的fadd 缺陷Jurkat 细胞死亡，EC50值为240 nM。

GSK2593074A (GSK'074) 是一种程序性坏死抑制剂, 对 RIP1 和 RIP3显示出抑制作用。

GSK481 (GSK'481) 是一种选择性，特异性RIP1抑制剂，其IC50值为 1.3 nM，可抑制野生型人RIP1中的 Ser166磷酸化，IC50值为 2.8 nM。它对 U937 细胞的IC50值为 10 nM。

GNE684 是一种有效的受体相互作用蛋白 1(RIP1)抑制剂，对人类、小鼠与大鼠 RIP1 的平均Kiapp 值分别为 21 nM、189 nM 和 691 nM。

GSK547 (GSK'547) 是一种高选择性、强效的 RIP1激酶抑制剂，可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。

Nec-4 is a potent inhibitor of receptor interacting protein 1 (RIP1)(IC50 of 2.6 μM),and is a tricyclic derivative.

GSK2982772 是一种受体相互作用丝氨酸 苏氨酸激酶 1 (RIPK1) 的抑制剂，对人和猴 RIP1 的 IC50 值分别为 16 nM 和 20 nM。

GSK583 是一种高效且特异性的 RIP2 激酶抑制剂，IC50值为 5 nM。它抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生，IC50值为 200 nM。

GSK3145095 是一种口服有效的 RIPK1 抑制剂，IC50 为 5 nM，具有潜在的免疫调节活性和抗肿瘤活性。

RIPK1-IN-4 是有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1) 激酶抑制剂，并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合。RIPK1-IN-4抑制 RIP1 和 ADP-Glo 激酶，IC50 分别是 16 nM 和 10 nM。

TRIP13-IN-1（compound 20）作为TRIP13的高效配体及抑制剂，其体内外均表现出显著的抗癌活性。

Rab8a GTPase-binding stapled peptide (Kd = 12.7 μM). Cell permeable; localizes to the endomembrane system. Cromm et al (2016) Protease-resistant and cell-permeable double-stapled peptides targeting the Rab8a GTPase. ACS Chem.Biol. 11 2375 PMID:27336832

GSK2983559 free acid 是一种有效的特异性受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 抑制剂。 GSK2983559 free acid 在阻断人类炎症性肠病外植体样品和体内的许多促炎细胞因子反应方面表现出优异的活性。

Necroptosis-IN-1 是一种 RIPK1 坏死性凋亡抑制剂。 它是 Necrostatin-1 的类似物。

Necrostatin 2 racemate (Necrostatin-2 racemate) 是一种特异性的RIPK1抑制剂，是一种稳定型 Nec-1。

Apostatin-1 (Apt-1) 是一种新型 TRADD 抑制剂。 Apostatin-1 可以与 TRADD 的 N 末端 TRAF2 结合域上的口袋结合。

Necroptosis-IN-4 作为一种 RIP 激酶 1 (RIPK1) 抑制剂,显示出了高效的坏死凋亡 (necroptosis) 抑制能力.该化合物对 RIPK3 不具备抑制活性,而对 VEGFR1 2 和 PDGFR-α 仅表现出弱抑制作用.