purine nucleoside phosphorylase

Purine nucleoside phosphorylase 是嘌呤代谢中的关键酶，参与嘌呤挽救途径。Purine nucleoside phosphorylase 缺乏导致 T 细胞功能受损。在无机正磷酸盐作为第二底物的存在下，Purine nucleoside phosphorylase 催化核糖和脱氧核糖核苷的糖苷键断裂，生成嘌呤碱和核糖（脱氧核糖）-1-磷酸。

Peldesine (BCX 34) 是一种有效的、竞争性的、可逆的和口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶抑制剂。 Peldesine 抑制 T 细胞增殖，IC50 为 800 nM。 Peldesine 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤、牛皮癣和 HIV 感染的研究。

8-Azaguanine (SK 1150) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的嘌呤类似物。它易于掺入核糖核酸中，干扰正常的生物合成途径，从而抑制细胞生长，可作为抗代谢药。

2′-Deoxy-2′-fluoroadenosine 可用于合成2 ' -脱氧-2 ' -氟修饰的寡核苷酸。它能被大肠杆菌嘌呤核苷磷酸化酶（PNP）有效地分解成毒性物 2-氟腺嘌呤，对表达大肠杆菌 PNP 的肿瘤表现出良好的体内活性。

5-Aza-7-deazaguanine 是一种非天然替代核碱基，具有潜在的抗病毒活性，可用于研究癌症和细菌感染。

Forodesine (BCX-1777) 是一种具有口服活性和高效性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂，是一种新的嘌呤核苷类似物，抑制人类淋巴细胞增殖抑制剂，可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，可用于研究皮肤T细胞淋巴瘤。

Ulodesine (BCX4208) 是一种嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂，对 PNP 有抑制作用，IC50 值为 2.293 nM L。Ulodesine 可用于研究高尿酸血症。

Allopurinol riboside 是别嘌醇的代谢产物，具有抗寄生虫作用。 Allopurinol riboside 竞争性抑制嘌呤核苷磷酸化酶对肌苷的作用，Ki 为 277 μM。

Hypoxanthine (Purin-6-ol)，也被称为 purine-6-ol 或 Hyp，是一种天然存在的嘌呤衍生物，是腺苷代谢和核苷酸补救途径形成核酸的反应中间体。在正常情况下，Hypoxanthine 很容易转化为尿酸。Hypoxanthine 首先被氧化为黄嘌呤，黄嘌呤再被黄嘌呤氧化酶氧化为尿酸。

3'-Deoxyguanosine 是一种配体，可与酶如嘌呤核苷磷酸化酶和受体复合。

2'-Deoxyinosine (Guanine deoxyriboside) 具有 抑制人癌细胞株生长的活性，并发现其与嘌呤核苷磷酸化酶缺乏有关。

Forodesine hydrochloride (BCX-1777 hydrochloride), a potent inhibitor of human lymphocyte proliferation, effectively induces apoptosis in leukemic cells by elevating dGTP levels. This compound is an orally active, highly potent purine nucleoside phosphorylase (PNP) inhibitor, demonstrating IC50 values between 0.48 to 1.57 nM across human, mouse, rat, monkey, and dog PNP.

8-Aminoinosine is an endogenous 8-aminopurine that induces diuresis, natriuresis, and glucosuria by inhibiting purine nucleoside phosphorylase (PNPase).

MDL-74428 is an inhibitor of purine nucleoside phosphorylase.

CI 972 anhydrous is an inhibitor of purine nucleoside phosphorylase (PNP) (Ki: 0.83 μM) used as a T cell-selective immunosuppressive agent.

8-Aminoguanine 是一种内源性嘌呤，能够抑制PNPase (嘌呤核苷磷酸化酶)，并可诱发利尿 排钠 糖尿。

9-Deazaguanine，一种核苷类似物，有效抑制嘌呤核苷磷酸化酶（PNP）。

Peldesine (BCX 34) dihydrochloride 是一种有效的，竞争性，可逆和口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂，对人，大鼠和小鼠红细胞 (RBC)PNP 的 IC50分别为 36 nM，5 nM 和 32 nM。Peldesine dihydrochloride 还是一种 T 细胞 (T-cell) 增殖抑制剂，IC50为 800 nM。Peldesine dihydrochloride 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤，牛皮癣和 HIV 感染的研究。

Nucleoside Derivatives –7-Deaza-purine nucleosides; Drugs and Inhibitors; Purine nucleoside phosphorylase inhibitor