pkg

PKG drug G1 靶向作用于PKG Iα。它通过 C42 PKGIα 非依赖性机制，促进血管舒张以及血压降低。

PKG inhibitor peptide TFA (82801-73-8 free base) 是 ATP 竞争性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 的抑制剂。

PKG Substrate acetate（81187-14-6 free base) 是 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 的选择性底物。PKG Substrate 是蛋白激酶 G (PKG) 的选择性底物，PKG Iα (Km = 59 µM) 优于 PKG II (Km = 305)微米）。

OSIP-486823（CP248） 是一种新型有效的微管干扰剂，对蛋白激酶 G (PKG) 和微管均具有亲和力。

8-Bromo-cGMP sodium 是一种 PKG 激活剂， 是 cGMP 的膜渗透性类似物。8-Bromo-cGMP sodium 具有缓解疼痛和血管舒张作用，可显着抑制 Ca2+ 宏观电流，抑制高 K+ 刺激的胰岛素释放。

Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA/ROCK 抑制剂，也抑制蛋白激酶，对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。

Exisulind (CP248) 通过激活蛋白激酶 G (PKG) 诱导细胞凋亡。 Exisulind 在实体瘤和血液癌细胞系中表现出抗肿瘤活性，并且是结肠癌、前列腺癌、膀胱癌、乳腺癌和肺癌啮齿动物模型中肿瘤生长的抑制剂。

Protein kinase G inhibitor-1是有效的蛋白激酶G 抑制剂，IC50= 0.9 uM。

KT5823 是一种具有选择性和有效性的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂，对 PKA 和 PKG 有抑制作用。KT5823 在甲状腺细胞中通过调节碘化钠交感蛋白的表达和活性来增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+/I- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。 KT5823 诱导细胞凋亡。

Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。

GUANOSINE 3':5'-CYCLIC MONOPHOSPHATE SOD (cGMP sodium salt) 也称为 cGMP，是一种细胞调节剂，被描述为第二信使。它的水平随着各种激素的增加而增加，包括乙酰胆碱、胰岛素和催产素。 cGMP 激活蛋白激酶 G(PKG) 并调节离子通道电导，信号传导影响多种过程，包括平滑肌松弛和增殖、光转导和能量稳态。

HA-100 是蛋白激酶和ROCK 抑制剂，抑制PKG，PKA，PKC 和MLC 激酶的IC50值分别为 4、8、12 和 240 μM。

AP-C2 是一种有效的小分子鸟苷 3',5'-环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII) 抑制剂，对 cGKII 的 pIC50 为 5.2。

DT-2 acetate 是一种具有选择性的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂，是一种靶向犬胸腺细胞的小鼠单克隆抗体。DT-2 acetate 抑制 PKG 催化的磷酸化 ，逆转8-Br-cGMP诱导的扩张，可用于研究免疫疾病。

PI4Kβ/PKG-IN-1 (Compound 19) 是一种口服活性的双重抑制剂，靶向Plasmodium的磷脂酰肌醇 4-激酶β (PI4Kβ) 和 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)，并展示出强大的抗疟疾活性，成为疟疾研究中的有潜力候选药物。

PI4Kβ/PKG-IN-2 (Compound 20) 是一种可口服的双重抑制剂，对Plasmodium中的磷脂酰肌醇 4-激酶 β (PI4Kβ) 和cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 具有抑制作用。它对Plasmodium展现出显著的抑制效果，有潜力用于疟疾研究。

PKG inhibitor peptide TFA 是 ATP 竞争性抑制剂，具有 86 μM 的Ki值。

PKG Substrate is a selective substrate for cGMP-dependent protein kinase (PKG), showing a strong preference for PKG Iα (Km = 59 µM) over PKG II (Km = 305 µM).

Competitive inhibitor of cGMP-dependent protein kinase (PKG); analog of a substrate peptide corresponding to a phosphorylation site of histone H2B. Competes with synthetic substrates (Ki = 86 mM) but does not inhibit phosphorylation of intact histones by

PKG1α activator 3 是一种 PKG1α 激活剂 (EC50basal/partial=13/0.52 μM)。PKG1α activator 3 能够抑制平滑肌细胞的增殖，能够用于研究心血管疾病。

HA-1004是一种 PKG，PKA，PKC 和 MLC 的激酶抑制剂。

PfPKG-IN-2 (compound 53) 是一种高效的Plasmodium falciparum cGMP 依赖性蛋白激酶 (PfPKG) 抑制剂，其IC50值为13 nM，并表现出抗寄生虫的活性。

PfPKG-IN-1是基于咪唑的恶性疟原虫cGMP 依赖性蛋白激酶（PfPKG）抑制剂。

H-1152 dihydrochloride (H-1152 2HCl) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 的特异性抑制剂，IC50 为 12 nM，Ki 为 1.6 nM。 H-1152 dihydrochloride 抑制 PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMKII，IC50 值分别为 3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。