pi3kδ-in-3

PI3Kδ-IN-3 (TC KHNS 11) 是一种 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 9 nM。PI3Kδ-IN-3 具有良好的药代动力学特性且对 B 细胞功能有抑制作用。

PI3Kδ/γ-IN-3 (Compound 58) 是一种口服具有活力的 PI3Kδ (IC50: 1 nM) 和 PI3Kγ (IC50: 16 nM) 双重抑制剂。 PI3Kδ/γ-IN-3 可诱导肿瘤细胞凋亡，能够于研究 B 细胞恶性肿瘤。

PI3K-IN-38 是一种可口服且具有有效性的 PI3K 抑制剂，对 PI3K-α 的IC50 值为 0.541 µM。PI3K-IN-38 具有抗癌和抗炎的活性，可以抑制体内肿瘤的生长。

PI3K-IN-34 (Compound 6g) 是一种 PI3K 的高选择性抑制剂，能够作用于 PI3K-α (IC50: 11.73 μM)，PI3K-β (IC50: 6.09 μM) 和 PI3K-δ (IC50: 11.18 μM)。PI3K-IN-34 能够将细胞周期阻滞在 G2/M 期，并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-34 能够用于研究白血病。

PI3K-IN-31 (Compound 6b) 是一种 PI3K 的有效抑制剂，能够作用于 PI3Kα (IC50: 3.7 nM)、PI3Kβ (IC50: 74 nM)、PI3Kγ (IC50: 14.6 nM)和 PI3Kδ (IC50: 9.9 nM)。PI3K-IN-31 显示出抗癌活性。

PI3K-IN-30 (compound 6d) 是一种 PI3K 的有效抑制剂，能够作用于 PI3Kα (IC50: 5.1 nM)、PI3Kβ (IC50: 136 nM)、PI3Kγ (IC50: 30.7 nM) 和 PI3Kδ (IC50: 8.9 nM)。

PI3K-IN-35 (Compound 6l) 是一种 PI3K 的高选择性抑制剂，作用于 PI3K-α (IC50: 13.98 μM)、PI3K-β (IC50: 7.22 μM) 和 PI3K-δ (IC50: 10.94 μM)。PI3K-IN-35 可将细胞周期阻滞于 G2/M 期，并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-35 能够用于研究白血病。

PI3K-IN-33 是高度选择性的 PI3K 抑制剂，能够作用于 PI3K-α (IC50: 11.73 μM)，PI3K-β (IC50: 6.09 μM) 和 PI3K-δ (IC50: 11.18 μM)。PI3K-IN-33 能够将细胞周期阻滞在 G2/M 期，并可以诱导细胞凋亡，能够用于研究白血病。

PI3K-IN-36 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-36 可用于滤泡性淋巴瘤 (FL) 的研究。

PI4KIIIbeta-IN-9 是一种 PI4KIIIβ抑制剂，其 IC50=7 nM。它也抑制 PI3Kδ (IC50:125 nM) 和 PI3Kγ (IC50:1046 nM)。

Fimepinostat (CUDC 907) 是一种 I 型PI3K 及 I 和 II 型HDAC 酶抑制剂，作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ，IC50分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。

TYM-3-98 是一种对PI3Kδ具选择性抑制作用的化合物，IC50为 7.1 nM。此化合物抑制 B 淋巴瘤细胞的增殖，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路。在小鼠/大鼠模型中，TYM-3-98 显示出优良的药代动力学特征和抗肿瘤活性，同时未表现出明显毒性。

PI3Kδ-IN-21 (Compound 31) 是一种选择性抑制磷酸肌醇 3-激酶 δ (PI3Kδ) 的抑制剂，具有13.6 nM的IC50。它通过PI3K/AKT/mTOR信号通路抑制T细胞的增殖与分化。在大鼠模型中，PI3Kδ-IN-21展现出优良的药代动力学特性，并在髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)模型中显示改善的活性。

Bimiralisib (PI3K-IN-2) 是一种有效的，可渗透脑的 mTOR/PI3K 抑制剂，是一种 mTORC1和 mTORC2抑制剂。它能够抑制 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ,PI3Kγ和 mTOR，IC50分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。

Pilaralisib (XL-147) 是一种有效的、选择性的 I 类PI3Ks 抑制剂，能够抑制 PI3Kα (IC50:39 nM)，PI3Kβ (IC50:383 nM)，PI3Kγ (IC50:23 nM) 和 PI3Kδ (IC50:36 nM)。

(S)-PI3Kα-IN-4 is a potent inhibitor of PI3Kα, with an IC50 of 2.3 nM. (S)-PI3Kα-IN-4 shows 38.3-, 4.25-, and 4.93-fold selectivity for PI3Kα over PI3Kβ, PI3Kδ, and PI3Kγ, respectively. (S)-PI3Kα-IN-4 can be used for the research of cancer[1]. (S)-PI3Kα-IN-4 (compound 11) is a quinazolin-4(3H)-one derivative with 2-substituted-N-methylpropanamide substitution[1]. [1]. Dong J, et, al. Discovery of 3-Quinazolin-4(3 H)-on-3-yl-2, N-dimethylpropanamides as Orally Active and Selective PI3Kα Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2020 Jun 10;11(7):1463-1469.

FD223 is a potent and selective phosphoinositide 3-kinase delta (PI3Kδ) inhibitor. FD223 displays high potency (IC50=1 nM) and good selectivity over other isoforms (IC50s of 51 nM, 29 nM and 37 nM, respectively for α, β and γ). FD223 exhibits efficient inhibition of the proliferation of acute myeloid leukemia (AML) cell lines by suppressing p-AKT Ser473 thus causing G1 phase arrest during the cell cycle. FD223 has potential for the research of leukemia such as AML[1].

DS-7423 是PI3K 和mTOR 的有效抑制剂，抑制PI3Kα 和 mTOR 的IC50分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423表现出抗癌活性。

PI3Kδ-IN-9 is a selective PI3Kδ inhibitor with an IC 50 value of 3.8 nM.

PI3K/AKT-IN-1 是一种 PI3K 和 AKT 双重抑制剂，具有抗癌活性，抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 AKT，抑制 PI3K/AKT 通路，诱导 caspase 3 依赖性凋亡，可用于研究癌症。

Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类PI3K 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ和PI3Kγ的IC50分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。

Linperlisib (PI3Kδ-IN-2) 是一种有效的，效选择性的，具有口服活性的 PI3Kδ的抑制剂，其 IC50=6.4 nM。

PI3K-IN-47 (Compound 27) 是一款高度选择性的二价PI3K抑制剂，对PI3Kα具有极低的半抑制浓度（IC50: 0.44 nM）, 同时对PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ也表现出良好的抑制活性（IC50分别为7.18 nM、13.92 nM、22.83 nM）。此化合物能够有效诱导细胞周期在G1期发生暂停，并且在体外抑制集落形成和细胞迁移。对于HGC-27异种移植的小鼠模型，PI3K-IN-47能够显著抑制肿瘤生长。