pi3kα/mtor in 1

PI3Kα/mTOR-IN-1是一种有效的 PI3Kβ/mTOR 双重抑制剂。在细胞测定中，PI3Kα/mTOR-IN-1的 IC50为7nM，在无细胞测定中 mTOR 和PI3Kβ的Kis 分别为12.5nM 和10.6nM。

PI3K/mTOR Inhibitor-1 is a potent, orally bioavailable dual inhibitor of PI3K/mTOR (PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ/mTOR with IC50s of 20/376/204/46/186 nM)

PI3K/mTOR ligand-1 是PROTAC系统中针对PI3K/mTOR的配体，用于GP262的合成。

PI3K/mTOR-IN-17 是一种同时抑制PI3K和mTOR的抑制剂，对PI3K和mTOR的IC50值分别为1.21 μM和0.21 μM。它通过将细胞生长阻滞于G1期来诱导caspase介导的细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物上调caspases-3、7、8和9的水平，增加p53的表达，并提高Bax/Bcl-2比值，同时抑制PI3K/mTOR信号通路。PI3K/mTOR-IN-17 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 等癌症研究。

PI3K/mTOR-IN-18 (Compound 12) 是一种高选择性的PI3K/mTOR双重抑制剂。其通过竞争性结合PI3Kα (Ki=0.130 nM) 和mTOR (Ki=0.111 nM) 实现抗肿瘤效果，有效阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路并抑制肿瘤细胞增殖 (IC50=144 nM)。PI3K/mTOR-IN-18 有潜力用于乳腺癌和非小细胞肺癌等实体瘤的研究。

PI3K/HDAC-IN-4 (Compound 31f) 是一种具有双重抑制作用的化合物 (IC50: 0.2μM)，对HDAC1-3表现出较高的选择性，其IC50值分别为75.5 nM、70.9 nM和1.9 nM。作为一个有效的PI3K抑制剂，PI3K/HDAC-IN-4 对PI3Kα、β、δ和γ的IC50值为2.5 nM、80.5 nM、10.0 nM和57.2 nM。通过同时抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路和HDAC1-3，PI3K/HDAC-IN-4 能显著诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis)，并在各种肿瘤细胞系中，如MV4-11、Jeko-1、HL60和MCF-7，分别以IC50值0.2、0.9、0.8和1.5 μM，表现出强效抗增殖活性。PI3K/HDAC-IN-4适用于淋巴瘤和白血病的研究。

DHW-221 是一种口服高效的PI3K/mTOR双重抑制剂，针对四种I类PI3K亚型和mTOR展现出低纳摩尔级的效力（PI3Kα，IC50= 0.50 nM；PI3Kβ，IC50= 1.9 nM；PI3Kγ，IC50= 1.8 nM；PI3Kδ，IC50= 0.74 nM；mTOR，IC50= 3.9 nM）。通过阻断PI3K/Akt/mTOR通路、诱导线粒体凋亡和副凋亡（通过内质网应激和MAPK信号传导）以及引起细胞周期阻滞，DHW-221 有效抑制细胞迁移、侵袭和血管生成，从而发挥抗肿瘤作用。在A549/Taxol和HCC827小鼠模型中，DHW-221 抑制了肿瘤生长。DHW-221 可用于非小细胞肺癌（NSCLC）、结肠癌和乳腺癌的研究[1][2][3]。

CC-M-1 是一种高效且特异性的PI3K/mTOR抑制剂，对PI3Kα/β/γ/δ和mTOR的IC50分别为0.68、1.02、1.03、8.03和15 nM。它能够抑制结直肠癌细胞系的增殖，例如 HCT-116 (IC50= 0.38 μM) 和 HT-29 (IC50= 1.70 μM)，适用于结直肠癌 (CRC) 的研究。

DS-7423 是PI3K 和mTOR 的有效抑制剂，抑制PI3Kα 和 mTOR 的IC50分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423表现出抗癌活性。

PI3Ka-IN-5 是一种有效的PI3Kα/mTOR 抑制剂，IC50值分别为 0.7 nM 和 3.3 nM。PI3Ka-IN-5 可用于结直肠癌的研究。

PI3Kα-IN-1，作为一种有效的PI3Kα抑制剂（IC50< 0.5 nM），同时对mTOR也显示出抑制作用（IC50: 104 nM）。