pcna

PCNA-I1 是PCNA(增殖细胞核抗原)抑制剂。它能够直接与 PCNA 三聚体结合(Kd:0.41 μM)，在体内外均表现出抗肿瘤活性。

AOH1996 是一种具有口服活性的复制体组分 PCNA (增殖细胞核抗原) 配体，靶向转录-复制冲突 (TRC)。AOH1996 可干扰 PCNA 与其结合蛋白的相互作用，导致 DNA 复制应激，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AOH1996 通过稳定 PCNA 和 RNA 聚合酶 II 的相互作用从而导致蛋白酶体依赖的 rpb1 降解和致命的 DNA 损伤。AOH1996 与 DNA 损伤剂具有协同作用，可抑制肿瘤细胞生长。

AOH1160 是增殖细胞核抗原 (PCNA) 的抑制剂。 AOH1160 通过干扰 DNA 复制导致细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。

(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂。它显著诱导细胞凋亡，可研究肝癌、胃癌、结肠癌和白血病。

T2AA (4-[4-[(2S)-2-amino-3-hydroxypropyl]-2,6-diiodophenoxy]phenol) 是一种增殖细胞核抗原 (PCNA) 抑制剂，对 PCNA/PIP-box 肽相互作用的 IC50 为 1 μM。 T2AA 通过停止 DNA 复制叉和抑制 PCNA 与 DNA 聚合酶 δ 的相互作用来引起 DNA 复制压力并抑制癌细胞生长。

Schisandrol B (Besigomsin) 是华中五味子的主要活性成分，具有保肝、抗炎、抗糖尿病和抗氧化的作用。它抑制活性氧的产生，也抑制 P-糖蛋白和CYP3A 的活性。

PCNA-IN-1 (Compound 11) 是一种抑制PCNA/PIP-box相互作用的化合物，IC50大于50 μM，适用于癌症研究。

Ganodermanontriol 是从 GL 中提取得到的纯化三萜化合物，能够抑制结肠癌细胞 HCT-116 和 HT-29 的增殖，同时不显著影响细胞活性，并呈剂量依赖性抑制 β-catenin 转录活性及 cyclin D1 表达，减少 Cdk-4 与 PCNA，同时增加 HT-29 细胞中 E-cadherin 与 β-catenin 累积。在 HT-29 异种移植小鼠模型中，其可显著抑制肿瘤生长且无明显毒性，表明其在结直肠癌化疗研究中具有良好应用前景。

ML323 是一种有效的可逆的USP1-UAF1抑制剂，在Ub-Rho 测定实验中，IC50为 76 nM。在使用 K63 连接的双泛素 (di-Ub) 和单泛素化 PCNA 的正交凝胶测定中(Ub-PCNA)分别作为底物。

Antitumor agent-163 (Compound 3) 是一种用于碳酸酐酶IX (Carbonic AnhydraseIX, CAIX) 的分子靶向光动力疗法 (Molecular-Targeted Photodynamic Therapy, MT-PDT) 的光敏剂。在 540 nm 波长光照下，该化合物通过单线态氧选择性灭活 CAIX 蛋白，而对 α-微管蛋白 (α-tubulin)、β-肌动蛋白 (β-actin) 和增殖细胞核抗原 (PCNA) 等内参蛋白无影响。它能诱导细胞膜损伤，抑制细胞活力，A549 和 U87MG 细胞的IC50分别为 0.2 和 0.05 μM。在小鼠模型中，Antitumor agent-163 展示出抗肿瘤活性。

Linuron（一种取代苯脲类除草剂）主要通过抑制光系统II来破坏光合作用过程。此外，它还可作为雄激素受体拮抗剂，表现出内分泌干扰效应和生殖毒性。母体接触Linuron会在全基因组水平上改变雄性后代的睾丸发育，并显著改变睾酮合成相关关键基因（包括Star、P450scc、3β-Hsd、Abp、Cox7a2、Pcna、p450c17和17β-Hsd）的表达。

I-138 是一种具有口服活性和有效性的 USP1-UAF1 可逆抑制剂。I-138 促使细胞中 FANCD2 和 PCNA 的单泛素化，抑制细胞中的 USP1 自裂解。

PEP1 acetate 是一种 p21 模拟肽，作为特异性的增殖细胞核抗原 (PCNA) 结合抑制剂。它通过竞争性阻断 PCNA 与 DNA 聚合酶 δ 的相互作用来干扰 DNA 复制过程，从而将癌细胞的细胞周期有效阻滞在 S 期。

T2AA, a proliferating cell nuclear antigen (PCNA) inhibitor, disrupts protein-protein interactions between PCNA and both a PIP-box-containing peptide (IC50= 1 μM) and full-length p21, reducing cellular colocalization of PCNA with DNA polymerase δ. This compound effectively inhibits DNA replication and cell proliferation in U2OS and HeLa cells in a concentration-dependent manner, additionally inducing S phase cell cycle arrest at a 20 μM concentration. Furthermore, T2AA enhances DNA double strand break formation alongside cisplatin in a neutral comet assay and augments cisplatin-induced reductions in clonogenic survival in HeLa and U2OS cells.

TNG348 是一种变构、选择性与可逆性的 USP1 抑制剂，可在体内外诱导剂量依赖性的底物泛素化积累。CRISPR 筛选结果表明，TNG348 可干扰通过 RAD18 依赖的泛素化 PCNA 介导的跨损伤合成途径，从而破坏 DNA 损伤耐受机制。尽管 TNG348 与 PARP 抑制剂均可选择性杀伤同源重组缺陷型肿瘤，但其作用机制不同：PARP1 敲除会导致 PARP 抑制剂耐药，却可增强细胞对 TNG348 的敏感性。与此一致，TNG348 联合 PARP 抑制剂在多种 HRD 小鼠异种移植模型中表现出协同抗肿瘤效应，包括肿瘤生长抑制及回缩。

13C-D3-AOH1996是AOH1996 的 13C 和氘代化合物。AOH1996的CAS号为2089314-64-5。AOH1996是一种具有口服活性的复制体组分 PCNA  (增殖细胞核抗原)配体，靶向转录-复制冲突 (TRC)。AOH1996 可干扰 PCNA 与其结合蛋白的相互作用，导致 DNA 复制应激，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AOH1996 通过稳定 PCNA 和 RNA 聚合酶 II 的相互作用从而导致蛋白酶体依赖的 rpb1 降解和致命的 DNA 损伤。AOH1996 与 DNA 损伤剂具有协同作用，可抑制肿瘤细胞生长。

AOH-D3是AOH (T77520)的氘代化合物。AOH的CAS号为2089314-64-5。AOH1996是一种具有口服活性的复制体组分 PCNA  (增殖细胞核抗原)配体，靶向转录-复制冲突 (TRC)。AOH1996 可干扰 PCNA 与其结合蛋白的相互作用，导致 DNA 复制应激，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AOH1996 通过稳定 PCNA 和 RNA 聚合酶 II 的相互作用从而导致蛋白酶体依赖的 rpb1 降解和致命的 DNA 损伤。AOH1996 与 DNA 损伤剂具有协同作用，可抑制肿瘤细胞生长。

p21PBP是一个由20个氨基酸组成的肽，属于DNA复制的抑制剂。它能够特异性结合肿瘤细胞提取物中纯化的增殖细胞核抗原(PCNA)。p21PBP在癌症研究中具有潜在应用价值。