parp7

RBN-2397 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的跨物种 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂，IC50 小于 3 nM。它选择性结合 PARP7 ，Kd 为0.001 μM，可恢复干扰素 I 型信号转导，有用于晚期或转移性实体肿瘤的研究潜力。

PARP7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是一种针对 PARP7 和 HDAC 的双靶点抑制剂，具有抗肿瘤潜力。此化合物对不同亚型的抑制作用如下：PARP1 的 IC50 为 83.3 nM，PARP7 的 IC50 为 3.1 nM，HDAC1 的 IC50 为 35 nM，HDAC2 的 IC50 为 30.3 nM，HDAC3 的 IC50 为 35.4 nM，HDAC6 的 IC50 为 6.4 nM。

PARP7-IN-24 (compound 44) 是一种高效的PARP7抑制剂，在NCI-H1373细胞中对pSTAT1的EC50为0.375 nM，并且在癌症研究中显示出潜在应用。

PARP7-IN-23 (compound 56) 是一种高效的PARP7抑制剂，在NCI-H1373细胞中对pSTAT1的EC50为0.915 nM。PARP7-IN-23 在癌症研究中展现出应用潜力。

PARP7-IN-17 是一种口服有效的PARP7抑制剂，IC50值为4.5 nM，并展现出抗肿瘤活性。

PARP7-IN-19 (compound 5a) 是一种针对PARP7的抑制剂 (IC50≤10nM)，适用于肿瘤研究领域。

PARP7-IN-25 为一种 PARP7 抑制剂，IC50 为 1.582 nM，可抑制 PARP7 酶活性及肺癌细胞增殖，并可用于 PARP7 相关癌症研究。

PARP7-IN-12 是一种有效的PARP7抑制剂，其IC50值为 7.836 nM。PARP7-IN-12 可用于癌症的研究。

PARP7-probe-1为配备化学发光标记的PARP7探针，能特异性结合PARP7活性位点。其为生物素化探针，适用于PARP7功能的研究。

PARP7-IN-16是一种高效、选择性且具有口服生物活性的PARP-1/2/7抑制剂，其IC50分别为0.94 nM , 0.87 nM 和0.21 nM 。PARP7-IN-16适合用于乳腺癌与前列腺癌的研究。

PARP7-IN-15（Compound 18）作为一种PARP7抑制剂，表现出强效性，其IC50值为0.56 nM ，且展现了抗肿瘤活性。

PARP7-IN-18 (Compound 8) 是一种选择性的 PARP7 抑制剂，IC50 为 0.11 nM，具有良好的抗癌活性和药代动力学特性。

PARP7-IN-21（化合物128）作为一种高效的PARP7抑制剂，具有极低的半抑制浓度，IC50 ＜ 10 nM。

XYL-1，作为一种高效的 PARP7 抑制剂，其 IC50 仅为 0.6 nM。该化合物能够在体外促进Ⅰ型干扰素的信号传导，因此有望作为开发治疗癌症的免疫疗法的潜在药物。

Antitumor agent-169 (Compound B3) 是一种双重抑制剂，对PD-1/PD-L1相互作用的IC50为0.426 μM，对PARP7的IC50为2.50 nM。它与人PD-L1的亲和力Ki为20.2 nM。该化合物可以恢复T细胞功能，提升IFN-γ的分泌，同时抑制MDA-MB-231和Jurkat T细胞的活力。在小鼠模型中，Antitumor agent-169 对黑色素瘤展现出抗肿瘤作用，且具备良好的药代动力学特征。

Antitumor agent-170 (Compound C6) 对PD-1/PD-L1相互作用的抑制活性IC50为0.342 μM，对PARP7的抑制活性IC50为7.05 nM。该化合物对人PD-L1显示出高亲和力，Ki为9.31 nM。Antitumor agent-170 能够恢复T细胞功能并促进IFN-γ的分泌。在小鼠模型中，其对黑色素瘤展现出抗肿瘤效果，并具备良好的药代动力学特征。

KMR-206 是一种高效选择性PARP7抑制剂，IC50值为13.7 nM。KMR-206 能增加STAT1和磷酸化Tyr701位点STAT1 (pSTAT1) 的表达，诱导STING降解，并提升type I IFN受体水平。KMR-206 对肺腺癌表现出抗癌活性，并可用于结肠癌的研究。

TIPARP-IN-1 (Compound 15) 是一种选择性PARP7 (TIPARP，即2,3,7,8-四氯二苯并-p-二恶英 (TCDD) 诱导型PARP) 的抑制剂，IC50为2.15 nM。通过抑制TIPARP，TIPARP-IN-1 能恢复肿瘤中的IFN信号通路，并选择性激活肿瘤微环境中的抗肿瘤免疫反应，同时避免全身性细胞因子的产生。此化合物可用于头颈部鳞状细胞癌的研究。

RBN012759 是选择性和具有口服活性的 PARP14抑制剂，其IC50值为 0.003 μM，可降低促肿瘤巨噬细胞功能并在肿瘤外植体中引发炎症反应，并且对所有 PARP 家族成员的选择性超过 300 倍。[2]

OUL232 是一种高效的单 ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14 和 PARP15 抑制剂，可用于研究癌症和肿瘤。

YCH1899为一种口服活性PARP抑制剂，其对PARP1/2的IC50均低于0.001 nM。该化合物对Olaparib和Talazoparib耐药的Capan-1细胞株(Capan-1/OP及Capan-1/TP细胞)表现出显著抗增殖能力，IC50分别为0.89 nM和1.13 nM。在大鼠体内，YCH1899展现优良的药代动力学属性。

OUL243是一种高效且选择性的单ADP-核糖聚合酶(ARTs)抑制剂，它能夹抑制PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14和PARP15。

RBN010860 (example 150) 是一种高效的PARP7抑制剂，其IC50值低于0.1 μM，可应用于癌症研究。

PARP1-IN-44 是一种Olaparib的衍生物，具有口服活性，并可作为PARP1抑制剂（IC50= 0.6 nM），同时抑制PARP2（IC50= 1.0 nM）和PARP7（IC50= 7.5 nM）。PARP1-IN-44 对 BRCA 缺陷型癌细胞具有选择性抗增殖作用，且对正常细胞几乎无毒性。它能够诱导 G2/M 期细胞周期阻滞，促使细胞凋亡（apoptosis），提高活性氧（ROS）水平，并扰乱线粒体膜电位。此外，PARP1-IN-44 抑制PARylation，并促进γH2AX积累。该化合物激活cGAS-STING通路并上调IFN-β和CXCL10的表达。在CT26肿瘤小鼠模型中，PARP1-IN-44 可增强CD8+ T细胞的浸润，展现出显著的体内抗肿瘤活性。